| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
[125I]CXCL10-CXCR3 ( Ki = 1.5 nM ); [125I]CXCL11-CXCR3 ( Ki = 3.2 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
NBI74330（NBI 74330；NBI-74330）可有效抑制 [125I]CXCL11 与表达 CXCR3 的转染 CHO 细胞（CXCR3-CHO）制备的膜的特异性结合（Ki=3.6 nM）。 NBI-74330 在抑制 [125I]CXCL11 与 CXCR3-CHO 细胞膜结合方面的效力分别比 CXCL9 (Ki=45.2 nM) 和 CXCL10 (Ki=12.5 nM) 强 12 倍和 3.5 倍。 NBI-74330 抑制响应 CXCL11 和 CXCL10 的钙动员，两种配体在其 EC80 浓度下的 IC50 值为 7 nM（CXCL11 为 1 nM，CXCL10 为 30 nM）。 NBI-74330 特异性抑制 CXCR3 介导的钙动员。 NBI-74330 还剂量依赖性地抑制 CXCL11 诱导的 [35S]GTPγS 在内源表达 CXCR3 的细胞膜上的结合（H9 细胞，IC50 值为 5.5 nM）。 BI-74330 抑制这些细胞中 CXCL11 诱导的趋化性，IC50 为 3.9 nM[1]。 NBI-74330（30-300 nm，1-10 μM）会产生浓度依赖性的 CXCL11 E/[A] 曲线平行右移，而 E/[A] 曲线最大响应没有显着变化[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NBI74330（NBI 74330；NBI-74330）（100 mg/kg）会导致小鼠体内形成 N-氧化物代谢物，也是 CXCR3 的拮抗剂[2]。用 100 mg/kg NBI-74330（0.5% 400Cp 甲基纤维素中的 1% Na Doc）处理的小鼠导致血清浓度约为 1 μM。该浓度足以完全阻断体内CXCR3受体[3]。
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| 酶活实验 |
将细胞膜组分重悬于 50 mM HEPES、10 mM MgCl2、100 mM NaCl 和 1 mM CaCl2（pH 7.2）中，用于竞争性放射性配体结合反应。反应一式两份进行，由指定浓度的 25 μL 未标记趋化因子、25 μL 放射性标记趋化因子配体（约 70 nM；比活性分别为 1500 和 2200 Ci/mmol 的 [125I]CXCL11 和 [125I]CXCL10）组成；将含 50 μL 膜蛋白 (5 μg) 的测定缓冲液（50 mM HEPES、10 mM MgCl2、100 mM NaCl、1 mM CaCl2 和 0.1% BSA，pH 7.2）依次添加到低结合 96 孔板中。通过在室温下摇动孵育 45 分钟，使反应达到平衡。结合的放射性配体的量通过使用 UniFilter-96 真空歧管（过滤器用 1 % 聚乙烯亚胺），用 400 μL 洗涤缓冲液（10 mM HEPES、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2 和 500 mM NaCl，pH 7.3）洗涤两次，并使用 TopCount NXT 通过液体闪烁测量放射性。 [125I]CXCL11 使用 CXCR3-CHO 膜测量，在存在或不存在不同浓度的 NBI 的情况下，在添加过量的冷 CXCL11（最终 31 nM）之前，使用 CXCR3-CHO 膜（约 70 nM）平衡 30 分钟-74330。在同一板上的每个时间点，一式两份地评估膜结合的[125I]CXCL11以及非特异性结合（[125I]CXCL11加上同时添加的过量冷CXCL11）和总结合（没有抑制剂的[125I]CXCL11）。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C32H27F4N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
605.5821
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| 精确质量 |
605.21
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| 元素分析 |
C, 63.47; H, 4.49; F, 12.55; N, 11.56; O, 7.93
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| CAS号 |
855527-92-3
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| 相关CAS号 |
473722-68-8 (racemate);855527-92-3 (R-isomer)
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCOC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C3=C(N=CC=C3)N=C2C(C)N(CC4=CN=CC=C4)C(=O)CC5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F
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| InChi Key |
XMRGQUDUVGRCBS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H27F4N5O3/c1-3-44-24-11-9-23(10-12-24)41-30(39-29-25(31(41)43)7-5-15-38-29)20(2)40(19-22-6-4-14-37-18-22)28(42)17-21-8-13-27(33)26(16-21)32(34,35)36/h4-16,18,20H,3,17,19H2,1-2H3
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| 化学名 |
N-[1-[3-(4-ethoxyphenyl)-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]ethyl]-2-[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N-(pyridin-3-ylmethyl)acetamide
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| 别名 |
NBI74330; NBI 74330; NBI-74330.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~165.1 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.13 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.13 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6513 mL | 8.2565 mL | 16.5131 mL | |
| 5 mM | 0.3303 mL | 1.6513 mL | 3.3026 mL | |
| 10 mM | 0.1651 mL | 0.8257 mL | 1.6513 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 The selectivity and specificity of a murine CXCR3 internalization assay.Br J Pharmacol. 2007 Dec; 152(8): 1260–1271. |
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 PK/PD parameters of NBI-74330 (100 mg kg−1) following oral administration to mice.
PK/PD parameters of NBI-74330 (100 mg kg−1) following subcutaneous administration to mice.Br J Pharmacol. 2007 Dec; 152(8): 1260–1271. |
 Murine CXCR3 receptor classification using receptor internalization and GTPγS assays.
Tolerance of the murine CXCR3 internalization assay to plasma.Br J Pharmacol. 2007 Dec; 152(8): 1260–1271. |
CXCR3 antagonist 1
CTCE-9908 TFA
ATI-2341 TFA
Olaptesed pegol sodium
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