Nicaraven

别名: N,N''-(propane-1,2-diyl)dinicotinamide 尼卡拉温;烟拉文;N,N'-亚丙基双烟酰胺
目录号: V1964 纯度: ≥98%
Nicaraven 是一种羟自由基清除剂,具有抗血管痉挛和神经保护作用。
Nicaraven CAS号: 79455-30-4
产品类别: Others
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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纯度: ≥98%

产品描述
Nicaraven 是一种羟基自由基清除剂,具有抗血管痉挛和神经保护作用。 Nicaraven 对聚 (ADP-核糖) 合成酶的激活产生剂量依赖性的轻微抑制,可能是由于对过氧亚硝酸盐刺激的 RAW 鼠巨噬细胞中聚 (ADP-核糖) 合成酶的催化活性有直接抑制作用。 Nicaraven 部分防止 RAW 巨噬细胞中过氧亚硝酸盐诱导的线粒体呼吸抑制,并对细菌脂多糖刺激的 RAW 巨噬细胞中的亚硝酸盐产生产生轻微的、剂量依赖性的抑制。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Nicaraven 的浓度水平为 350 μM 或更高,可显着抑制健康志愿者血小板中二磷酸腺苷 (ADP) 产生的最大聚集率。 1.75 mM nicaraven 显着降低胶原蛋白产生的最大聚集率[1]。
体内研究 (In Vivo)
Nicaraven 抑制肝酶释放、肝静脉血中内皮素-1 升高、组织学损伤和中性粒细胞浸润肝脏[1]。它还可以改善肝脏和全身的血流动力学和能量代谢。 Nicaraven 还抑制肝脏中的脂质过氧化。在骨髓和外周血中,Nicaraven 增加了 c-kit(+) 干/祖细胞的数量,在年龄匹配、未受辐射的健康小鼠中,恢复率在 60% 至 90% 之间。 Nicaraven 治疗完全保护造血干/祖细胞集落形成的效力,作为功能指标[2]。当造血干细胞/祖细胞服用尼卡拉文后,它们的数量急剧增加,它们形成集落的能力得到改善,并且它们的 DNA 损伤减少。与接受安慰剂的小鼠相比,接受尼卡拉文治疗的小鼠尿中 8-氧代-2'-脱氧鸟苷(DNA 氧化的量度)水平显着降低。当小鼠服用尼卡拉文时,其血浆中两种炎症细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的水平显着降低[3]。
动物实验


参考文献
[1]. Komiya T, et al. A novel free radical scavenger, nicaraven, inhibits human platelet aggregation in vitro. Clin Neuropharmacol. 1999 Jan-Feb;22(1):11-4.
[2]. Yokota R, et al. A novel hydroxyl radical scavenger, nicaraven, protects the liver from warm ischemia and reperfusion injury. Surgery. 2000 Jun;127(6):661-9.
[3]. Ali H, et al. The potential benefits of nicaraven to protect against radiation-induced injury in hematopoietic stem/progenitor cells with relative low dose exposures.
[4]. Nicaraven attenuates radiation-induced injury in hematopoietic stem/progenitor cells in mice. PLoS One. 2013;8(3):e60023
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H16N4O2
分子量
284.31
CAS号
79455-30-4
相关CAS号
79455-30-4
SMILES
O=C(C1=C([H])N=C([H])C([H])=C1[H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N([H])C(C1=C([H])N=C([H])C([H])=C1[H])=O
InChi Key
KTXBOOWDLPUROC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H16N4O2/c1-11(19-15(21)13-5-3-7-17-10-13)8-18-14(20)12-4-2-6-16-9-12/h2-7,9-11H,8H2,1H3,(H,18,20)(H,19,21)
化学名
N,N-(propane-1,2-diyl)dinicotinamide
别名
N,N''-(propane-1,2-diyl)dinicotinamide
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:57 mg/mL (200.5 mM)
Water:57 mg/mL (200.5 mM)
Ethanol:57 mg/mL (200.5 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (117.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5173 mL 17.5864 mL 35.1729 mL
5 mM 0.7035 mL 3.5173 mL 7.0346 mL
10 mM 0.3517 mL 1.7586 mL 3.5173 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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