NICLOSAMIDE (BAY2353) 中文名称: 氯硝柳胺

别名: Niclocide;Niclosamide, Clonitralide, Fenasal, BAY 2353, NSC 178296, WR 46234, BAY-2353, NSC-178296, WR-46234, BAY2353, NSC178296, WR46234 氯硝柳胺; N-(2'-氯-4'-硝基苯)-5-氯水杨酰胺; 2',5-二氯-4'-硝基水杨酸酰替苯胺; 4'-硝基-2',5-二氯水杨酰苯胺;杀螺胺;贝螺杀;百螺杀;氯螺消; 氯硝柳胺 EP标准品;氯硝柳胺标准品;氯硝柳胺-13C6; 氯硝柳胺-D6;清塘净; 无水氯硝柳胺; 2,5-二氯-4-硝基水杨酸酰替苯胺; 4-硝基-2,5-二氯水杨酰苯胺;5,2'-二氯-4'-硝基水杨酰替苯胺;见螺杀;氯硝柳胺,灭绦灵;灭绦录;耐克螺;杀鳗剂; ;育末生;2′,5-二氯-4′-硝基水杨酸酰替苯胺

目录号: V1381 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Niclosamide(Clonitralide, Fenasal, BAY-2353, NSC-178296, WR-46234) 是一种有效的口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺类似物，具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。

NICLOSAMIDE (BAY2353) CAS号: 50-65-7
产品类别: Autophagy

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

Niclosamide (Clonitralide, Fenasal, BAY-2353, NSC-178296, WR-46234) 是一种有效的口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺类似物，具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。它可以抑制 DNA 复制并抑制 STAT，在无细胞测定中 IC50 为 0.7 μM。它是一种口服抗蠕虫药，用于治疗绦虫感染已有约 50 年的历史。氯硝柳胺还用作血吸虫病控制项目中水处理的软体动物杀剂。最近，多个研究小组独立发现，氯硝柳胺还通过靶向多种信号通路（NF-κB、Wnt/β-连环蛋白、Notch、ROS、mTORC1 和 Stat3）来有效对抗癌细胞。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 BD140A、SW-13 和 NCI-H295R 细胞中，氯硝柳胺 (0.6 nM–46 μM) 治疗可减少肾上腺皮质癌细胞的增殖 [3]。在 HeLa 细胞中，氯硝柳胺给药（0.05–5 μM，24 小时）可抑制 STAT3 介导的荧光素酶报告基因活性 [4]。在 Vero E6 细胞中，氯硝柳胺 (10 μM) 处理可抑制病毒复制 [5]。在 SNB-19 细胞中，烟酰胺 (GMP)（最大 2 μM，24 小时）可抑制寨卡病毒感染 [6]。特别是在破骨细胞生成的早期阶段，nicolosamide (GMP)（1.5 μM，5 d）可抑制由因子 κB 配体 (RANKL) 触发的巨噬细胞向破骨细胞前体的转分化 [7]。
体内研究 (In Vivo)	口服强饲形式的氯硝柳胺（100 mg/kg、200 mg/kg；每周一次；8周）可抑制体内肾上腺皮质癌肿瘤的形成[3]。
动物实验	Animal/Disease Models: Nu+/Nu+ mice injected with NCI-H295R cells[3] Doses: 100 mg/kg, 200 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 100 mg/kg, 200 mg/kg; once a week; 8 weeks Experimental Results: demonstrated a 60%-80% inhibition in tumor growth, as compared to the control group.
参考文献	[1]. P Andrews, et al. The biology and toxicology of molluscicides, Bayluscide. Pharmacol Ther. 1982;19(2):245-95. [2]. Wei Chen, et al. Niclosamide: Beyond an antihelminthic drug. Cell Signal. 2018 Jan;41:89-96. [3]. Kei Satoh, et al. Identification of Niclosamide as a Novel Anticancer Agent for Adrenocortical Carcinoma. Clin Cancer Res. 2016 Jul 15;22(14):3458-66. [4]. Xiaomei Ren, et al. Identification of Niclosamide as a New Small-Molecule Inhibitor of the STAT3 Signaling Pathway. ACS Med Chem Lett. 2010 Sep 7;1(9):454-9. [5]. Chang-Jer Wu, et al. Inhibition of severe acute respiratory syndrome coronavirus replication by niclosamide. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jul;48(7):2693-6. [6]. Xu M, Lee EM, Wen Z, et al. Identification of small-molecule inhibitors of Zika virus infection and induced neural cell death via a drug repurposing screen. Nat Med. 2016;22(10):1101-1107. [7]. Jiao Y, Chen C, Hu X, et al. Niclosamide and its derivative DK-520 inhibit RANKL-induced osteoclastogenesis. FEBS Open Bio. 2020;10(8):1685-1697. doi:10.1002/2211-5463.12921

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C13H8CL2N2O4

分子量

327.12

CAS号

50-65-7

相关CAS号

50-65-7(free);

SMILES

ClC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1N([H])C(C1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1O[H])Cl)=O)[N+](=O)[O-]

别名

Niclocide;Niclosamide, Clonitralide, Fenasal, BAY 2353, NSC 178296, WR 46234, BAY-2353, NSC-178296, WR-46234, BAY2353, NSC178296, WR46234

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 12 mg/mL (36.7 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80:30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0570 mL	15.2849 mL	30.5698 mL
	5 mM	0.6114 mL	3.0570 mL	6.1140 mL
	10 mM	0.3057 mL	1.5285 mL	3.0570 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibition of SARS-CoV replication by niclosamide in Vero E6 cells. (A) Chemical structure of niclosamide (2′, 5-dichloro-4′-nitrosalicylanilide); (B) dose-dependent inhibition of SARS-CoV antigen synthesis in Vero E6 cells by niclosamide. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jul;48(7):2693-6.

Effect of niclosamide on reduction of the viral yields in the culture supernatants from SARS-CoV-infected Vero E6 cells.Antimicrob Agents Chemother.2004Jul;48(7):2693-6.

NICLOSAMIDE — (A) Niclosamide inhibits the EGF-induced nuclear translocation of STAT3. (B) Niclosamide treatment decreases the protein level of p-STAT3 in nucleus. (C) Niclosamide inhibits DNA binding activity of STAT3 through EMSA assay.ACS Med Chem Lett.2010 Sep 7;1(9):454-9.