Nilvadipine (ARC029; FR34235; FK-235) 中文名称: 尼伐地平

别名: ARC029; FR34235; Escor; Nivadil; FR-34235, FK-235;FR 34235; FK 235; ARC-029; ARC 029; FR34235; FK235 尼伐地平; 3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯; Nilvadipine 尼伐地平;尼伐;尼伐-D4;尼伐地平标准品(JP); 2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸-5-异丙基-3-甲酯;3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙; 5-异丙基-3-甲基-2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯

目录号: V1263 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Nilvadipine（以前称为 ARC-029；FR34235、FK235；ARC029；FR-34235；FK-235；Escor、Nivadil）是一种有效的钙通道阻滞剂 (CCB)，具有潜在的抗高血压活性。

Nilvadipine (ARC029; FR34235; FK-235) CAS号: 75530-68-6
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Nilvadipine（原名 ARC-029；FR34235，FK235；ARC029；FR-34235；FK-235；Escor，Nivadil）是一种有效的钙通道阻滞剂（CCB），具有潜在的抗高血压活性。它抑制钙通道，IC50为0.03 NM，已用于治疗高血压和慢性大脑大动脉闭塞。 Nilvadipine 强烈抑制大鼠主动脉平滑肌细胞 (SMC) 中白介素-1 (IL-1)、白三烯 B4 (LTB4)、血小板衍生生长因子 (PDGF) 的趋化性，IC50 为 0.1 nM。据报道，尼伐地平可增加肾血流量并降低离体灌注肾积水肾脏的滤过分数，表明间接的传入和传出小动脉血管舒张。

生物活性&实验参考方法

靶点

Calcium channel ( IC50 = 0.1 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Nilvadipine 强烈抑制大鼠主动脉平滑肌细胞 (SMC) 中白介素-1 (IL-1)、白三烯 B4 (LTB4)、血小板衍生生长因子 (PDGF) 的趋化性，IC50 为 0.1 nM。据报道，尼伐地平可增加肾血流量并降低离体灌注肾积水肾脏的滤过分数，表明间接的传入和传出小动脉血管舒张。细胞测定：在抑制大鼠主动脉平滑肌细胞迁移的体外实验中，在改良的博伊登室中使用酵母聚糖激活的气囊渗出物作为化学引诱剂。尼伐地平 (FR34235) 的 IC50 值为 0.033 nM。还检查了尼伐地平对大鼠主动脉平滑肌细胞增殖和兔血小板聚集的影响。尼伐地平应该有助于预防和治疗动脉粥样硬化。平滑肌细胞迁移的抑制被认为是其抗动脉粥样硬化活性的机制。通过非酶促活性氧生成系统（DHF/FeC13-ADP）大鼠心肌膜脂质过氧化研究钙拮抗剂尼伐地平的抗氧化作用，IC50为25.1 μM。尼伐地平在添加活性氧之前和之后均表现出抗氧化作用，并降低二羟基富马酸（DHF）的自动氧化速率，是断链和预防性抗氧化剂。尼卡地平仅在接触活性氧之前表现出抗氧化作用，并降低DHF自动氧化率，主要是一种预防性抗氧化剂。

体内研究 (In Vivo)

尼伐地平在视网膜变性的初始阶段保留 RCS 大鼠的视网膜形态和视网膜电图反应。 Nilvadipine 显着增强 RCS 大鼠视网膜中视紫质激酶和 αA-晶状体蛋白的表达，并抑制 caspase 1 和 2 的表达。 Nilvadipine 完全抑制 Abeta 在大鼠主动脉和人大脑中动脉中引起的血管活性。尼伐地平可将 Tg APPsw 中的皮质灌注水平恢复至与对照同窝小鼠中观察到的值相似的值，而不会显着影响对照小鼠的 CBF。 Nilvadipine 抑制缺血（20 分钟）-复流（20 分钟）引起的小鼠爪水肿（ED30：0.4 mg/kg iv 和 2 mg/kg po）。 Nilvadipine 可抑制角叉菜胶引起的爪水肿（ED30：大鼠中 15 mg/kg，小鼠 20 mg/kg），其效力相当于抗炎药布洛芬。硝苯地平、尼卡地平和尼莫地平在大鼠中仅口服 100 mg/kg 剂量即可抑制 30%。 Nilvadipine 通过乳酸脱氢酶 + NADH 法和细胞色素 c 法抑制超氧自由基（黄嘌呤氧化酶 (XOD) 产生 O-2）（IC50 分别为 90 和 100 mg/mL）。

动物实验

In the present study, 3- to 5-week-old inbred RCS (rdy-/-) rats reared in cyclic light conditions (12 hours on-12 hours off) are used. Nilvadipine and Nifedipine are dissolved in a mixture of ethanol, polyethylene glycol 400, and distilled water (2:1:7) at a concentration of 0.1 mg/mL, diluted twice with physiological saline before use, and injected intraperitoneally (1.0 mL/kg) into anesthetized rats every day early in the morning for 2 weeks. In control rats, the same solution without Nilvadipine or Nifedipine (vehicle solution) is administered similarly. Nicardipine and Diltiazem are dissolved in PBS at 0.25 mg/mL and 1 mg/mL, respectively, and injected intraperitoneally (1 mL/kg), similarly to the other agonists. As a control, the same volume of a mixture of ethanol, polyethylene glycol 400, and distilled water (2:1:7) or PBS is administered. Before administration, the pH of all drug solutions is adjusted to approximately 7.4. The concentrations of these drugs administered to RCS rats are determined by their concentrations in oral administration to human patients with hypertension for 1 day in our clinical practice (Nilvadipine, 0.05-0.3 mg/kg; Nifedipine, 0.1-0.5 mg/kg; Nicardipine, 0.2-1 mg/kg; and Diltiazem, 0.3-3 mg/kg).

Rats

参考文献

[1]. Atherosclerosis . 1988 Aug;72(2-3):213-9.

[2]. J Cardiovasc Pharmacol . 1999 Feb;33(2):243-7.

[3]. Invest Ophthalmol Vis Sci . 2002 Apr;43(4):919-26.

[4]. Brain Res . 2004 Feb 27;999(1):53-61.

[5]. Arzneimittelforschung . 1991 May;41(5):469-74.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H19N3O6

分子量

385.37

精确质量

385.13

元素分析

C, 59.22; H, 4.97; N, 10.90; O, 24.91

CAS号

75530-68-6

相关CAS号

Nilvadipine-d4

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C

InChi Key

FAIIFDPAEUKBEP-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H19N3O6/c1-10(2)28-19(24)15-11(3)21-14(9-20)17(18(23)27-4)16(15)12-6-5-7-13(8-12)22(25)26/h5-8,10,16,21H,1-4H3

化学名

3-O-methyl 5-O-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

别名

ARC029; FR34235; Escor; Nivadil; FR-34235, FK-235;FR 34235; FK 235; ARC-029; ARC 029; FR34235; FK235

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~77 mg/mL (~199.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~33 mg/mL (~85.6 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.33 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 33.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 3.33 mg/mL (8.64 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 33.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.33 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 33.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5949 mL	12.9745 mL	25.9491 mL
	5 mM	0.5190 mL	2.5949 mL	5.1898 mL
	10 mM	0.2595 mL	1.2975 mL	2.5949 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02017340	Completed	Drug: Nilvadipine Drug: Placebo	Alzheimer's Disease	Prof Brian Lawlor	April 24, 2013	Phase 3

生物数据图片

Effects of nilvadipine on angiotensin II-induced vasoconstriction of afferent and efferent arterioles. J Cardiovasc Pharmacol . 1999 Feb;33(2):243-7.