| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：硝唑尼特可减少细胞培养物中寄生虫的生长 90% 以上，几乎没有证据表明与药物相关的细胞毒性。 Nitazoxanide 是一种新型噻唑类抗寄生虫药，对多种原生动物和蠕虫表现出优异的体外活性。硝唑尼特及其代谢物替唑尼特在体外对肠杆菌、溶组织内阿米巴和阴道毛虫的活性比甲硝唑更强。 Nitazoxanide 可有效抑制 HBV 和 HCV 复制。在含有 HCV 复制子的细胞中，硝唑尼特可增强硝唑尼特加 IFN 的后续治疗效果，但不增强硝唑尼特加 2CmeC 的效果。 Nitazoxanide 可诱导 2.2.15 细胞产生的多种 HBV 蛋白（HBsAg、HBeAg、HBcAg）减少，但不影响 HBV RNA 转录。 Nitazoxanide 对溶组织内阿米巴的 IC50 和 IC90 值分别为 0.017 和 0.776 mg/mL，对肠杆菌的 IC50 和 IC90 值分别为 0.004 和 0.067 mg/mL，对阴道毛滴虫的 IC50 和 IC90 值分别为 0.034 和 2.046 mg/mL。硝唑尼特对溶组织内阿米巴的毒性比甲硝唑和阿苯达唑更强。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
硝唑尼特以 250 mg/kg/天的剂量口服给药 11 天，可部分有效减少限生仔猪腹泻模型中的寄生虫负担，但 125 mg/kg/天的剂量则无效。硝唑尼特会引起仔猪药物相关性腹泻，这可能会影响其治疗效果。
|
| 细胞实验 |
细胞系：贾第鞭毛虫滋养体在人结肠癌 Caco2 细胞中培养，数量不断增加（每孔 103–106 个寄生虫）。
浓度：30 μM 孵育时间：24 小时 结果：当硝唑尼特未添加时存在并且初始接种密度为每孔 105 个寄生虫，70-90% 的滋养体在 24-48 小时内粘附在 Caco2 细胞上。在 30 μM 硝唑尼特存在且接种密度为 105 个滋养体的情况下， 24小时后仍附着在Caco2细胞上的寄生虫数量下降至对照值的20%以下。 |
| 动物实验 |
Animal Model: JEV was injected intraperitoneally into female Chinese Kunming mice that were three weeks old and weighed between 12 and 14 grams.[2]
Dosage: 50, 75 or 100 mg/kg/day Administration: Administered intragastrically by gavage Result: 50 mg/kg/day, 75 mg/kg/day and 100 mg/kg/day led to 30%, 70% and 90% mice survival, respectively. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C12H9N3O5S
|
|---|---|
| 分子量 |
307.28
|
| 精确质量 |
307.03
|
| 元素分析 |
C, 46.90; H, 2.95; N, 13.67; O, 26.03; S, 10.44
|
| CAS号 |
55981-09-4
|
| 相关CAS号 |
Nitazoxanide-d4;1246819-17-9
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
CC(OC1=CC=CC=C1C(NC2=NC=C([N+]([O-])=O)S2)=O)=O
|
| InChi Key |
YQNQNVDNTFHQSW-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H9N3O5S/c1-7(16)20-9-5-3-2-4-8(9)11(17)14-12-13-6-10(21-12)15(18)19/h2-6H,1H3,(H,13,14,17)
|
| 化学名 |
[2-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl] acetate
|
| 别名 |
NSC-697855; NTZ; NSC 697855;NSC697855;Nitazoxanide, Alinia, Colufase, Daxon, Nitazoxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO : 61~100 mg/mL ( 198.51~325.44 mM )
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 3.25 mg/mL (10.58 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 32.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300 and mix evenly; then add 50 μL of Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL of normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 3.25 mg/mL (10.58 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2544 mL | 16.2718 mL | 32.5436 mL | |
| 5 mM | 0.6509 mL | 3.2544 mL | 6.5087 mL | |
| 10 mM | 0.3254 mL | 1.6272 mL | 3.2544 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Forward genetic screen for identification of NTZ resistant worm mutants.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8. |
|---|
Dose response curves ofC. elegansmutants resistant to other classes of drugs to NTZ in a six day lethality assay.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8. |
Combination of NTZ with albendazole (ALB) and pyrantel (PYR).Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8. |
 Ivermectin (IVM) susceptibility of the two NTZ resistant mutants identified in forward genetic screens at 44–45 hours.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8. |
|---|
Effect of NTZ onC. elegansN2 wild-type nematodes.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8. |
Cysteine protease inhibitor-3
Antimalarial agent 23
Antitrypanosomal agent 17
Antiparasitic agent-15
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号