Nitazoxanide D4 中文名称: 硝唑尼特

别名: NTZ D4; NSC 697855 D4; NSC-697855; NSC697855 D4; Nitazoxanide D4, Alinia, Colufase, Daxon, NitazoxamideD4 硝噻柳酸酰胺的衍生物

目录号: V3716 纯度: ≥98%

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Nitazoxanide D4 (NTZ D4; NSC-697855 D4) 是 Nitazoxanide 的氘标记（脱尿）形式，它是一种合成的硝基噻唑基水杨酰胺衍生物，也是一种抗原虫剂，对犬流感病毒的 IC50 范围为 0.17 至 0.21 μM。

Nitazoxanide D4 CAS号: 1246819-17-9
产品类别: Influenza Virus

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Nitazoxanide D4:

硝唑克酰胺

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

硝唑尼特D4（NTZ D4；NSC-697855 D4）是硝唑尼特的氘标记（氘化）形式，硝唑尼特是一种合成的硝基噻唑基水杨酰胺衍生物，也是一种抗原生动物药物，对犬流感病毒的IC50值为0.17至0.21 μM。硝唑尼特已获准用于治疗人类原虫感染。硝唑尼特在细胞培养中可使寄生虫生长减少90%以上，且几乎没有药物相关的细胞毒性证据。硝唑尼特是一种新型噻唑类抗寄生虫药物，对多种原虫和蠕虫均表现出优异的体外活性。硝唑尼特及其代谢物替唑尼特在体外对贾第鞭毛虫、溶组织内阿米巴和阴道毛滴虫的活性均高于甲硝唑。
硝唑尼特D4（CAS号：1246819-17-9），又称硝唑尼特-d4，是广谱抗寄生虫和抗病毒药物硝唑尼特的氘标记形式。其分子式为C₁₂H₅D₄N₃O₅S，分子量为311.28 g/mol。由于引入了四个氘原子，它成为分析研究、质量控制和药物参考标准应用中一种重要的内标。硝唑尼特D4用于研究硝唑尼特的代谢和药代动力学。

生物活性&实验参考方法

无菌仔猪腹泻模型
尼他唑尼D4的体内动物研究包括给动物服用该化合物，并在不同时间点收集血液、组织和排泄物样本。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)分析样本，以确定尼他唑尼D4及其代谢物的浓度。这些数据用于计算药代动力学参数，例如半衰期、分布容积和清除率。

靶点	Nitazoxanide D4 targets the same molecular targets as its non-deuterated parent compound. Nitazoxanide acts on pyruvate:ferredoxin oxidoreductase (PFOR) enzyme-dependent electron transfer reaction, a critical process for anaerobic energy metabolism in parasites. It also kills Mycobacterium tuberculosis and exhibits activity against a broad spectrum of viruses. As a labeled compound, Nitazoxanide D4 is used to study these mechanisms.
体外研究 (In Vitro)	硝唑尼特可使细胞培养中寄生虫的生长减少90%以上，且几乎没有药物相关的细胞毒性。硝唑尼特是一种新型噻唑类抗寄生虫药物，对多种原生动物和蠕虫均表现出优异的体外活性。硝唑尼特及其代谢物替唑尼特在体外对贾第鞭毛虫、溶组织内阿米巴和阴道毛滴虫的活性均高于甲硝唑。硝唑尼特对乙型肝炎病毒（HBV）和丙型肝炎病毒（HCV）的复制均具有强效抑制作用。在含有HCV复制子的细胞中，硝唑尼特可增强后续硝唑尼特联合干扰素（IFN）治疗的效果，但不能增强硝唑尼特联合2CmeC治疗的效果。硝唑尼特可降低2.2.15细胞产生的多种乙型肝炎病毒蛋白（HBsAg、HBeAg、HBcAg）的水平，但不影响乙型肝炎病毒RNA的转录。硝唑尼特对溶组织内阿米巴的IC50和IC90值分别为0.017和0.776 mg/mL，对贾第鞭毛虫的IC50和IC90值分别为0.004和0.067 mg/mL，对阴道毛滴虫的IC50和IC90值分别为0.034和2.046 mg/mL。硝唑尼特对溶组织内阿米巴的毒性高于甲硝唑和阿苯达唑。体外实验表明，硝唑尼特D4与硝唑尼特具有相同的生物活性，包括抗原生动物、驱虫和抗病毒作用。它被用于抗病毒研究，以研究其对广谱病毒的疗效，从而深入了解其作用机制和潜在的治疗途径。其氘代形式可用于生物样品中的精确定量分析。
体内研究 (In Vivo)	在无菌仔猪腹泻模型中，以250 mg/kg/天的剂量口服11天，硝唑尼特可部分降低寄生虫负荷，但以125 mg/kg/天的剂量则无效。硝唑尼特可诱发仔猪药物相关性腹泻，这可能影响其治疗效果。在体内，硝唑尼特D4被用作示踪剂，用于研究动物模型中硝唑尼特的药代动力学和代谢。它本身不作为治疗药物使用，而是用于追踪母体化合物的分布、代谢和消除。其在研究中的应用有助于了解硝唑尼特的体内行为。
酶活实验	体外分析检测硝唑尼特D4主要采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）或气相色谱-质谱法（GC-MS）。硝唑尼特D4用作内标，用于校正基质效应，确保生物样品中硝唑尼特的准确定量。将已知量的硝唑尼特D4加入样品中，测定待测物与内标物的比值。
细胞实验	由于硝唑尼特D4是一种用于分析的标记化合物，因此通常不进行基于细胞的体外检测。然而，它可用于细胞培养研究，以追踪硝唑尼特的细胞摄取和代谢。将细胞用硝唑尼特D4处理后，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定细胞内标记化合物及其代谢物的浓度。
动物实验	125、250 mg/kg；口服
药代性质 (ADME/PK)	硝唑尼特D4的药代动力学特性与硝唑尼特相似。口服后，硝唑尼特迅速水解为其活性代谢物替唑尼特。替唑尼特与蛋白质高度结合，主要经粪便和尿液排泄。硝唑尼特D4用于研究这些过程，从而精确了解该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	硝唑尼特D4是一种稳定同位素标记化合物，毒性较低。作为一种研究用化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。其纯度通常≥98%。
参考文献	[1]. Antimicrob Agents Chemother.1998 Aug;42(8):1959-65. [2]. Clin Infect Dis.2005 Apr 15;40(8):1173-80.
其他信息	硝唑尼特D4是抗寄生虫和抗病毒药物硝唑尼特的氘标记版本。它用作分析标准品，用于定量生物样品中的硝唑尼特。它也被称为硝唑尼特-d4、NTZ D4和NSC-697855 D4。本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H9N3O5S
分子量	311.31
精确质量	311.051
CAS号	1246819-17-9
相关CAS号	Nitazoxanide;55981-09-4
PubChem CID	71751033
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.825
tPSA	142.35
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	428
定义原子立体中心数目	0
SMILES	[2H]C1=C(C(=C(C(=C1[2H])C(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-])OC(=O)C)[2H])[2H]
InChi Key	YQNQNVDNTFHQSW-QFFDRWTDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H9N3O5S/c1-7(16)20-9-5-3-2-4-8(9)11(17)14-12-13-6-10(21-12)15(18)19/h2-6H,1H3,(H,13,14,17)/i2D,3D,4D,5D
化学名	[2,3,4,5-tetradeuterio-6-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl] acetate
别名	NTZ D4; NSC 697855 D4; NSC-697855; NSC697855 D4; Nitazoxanide D4, Alinia, Colufase, Daxon, NitazoxamideD4
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:10 mM

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2122 mL	16.0612 mL	32.1223 mL
	5 mM	0.6424 mL	3.2122 mL	6.4245 mL
	10 mM	0.3212 mL	1.6061 mL	3.2122 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Forward genetic screen for identification of NTZ resistant worm mutants.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Dose response curves ofC. elegansmutants resistant to other classes of drugs to NTZ in a six day lethality assay.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Combination of NTZ with albendazole (ALB) and pyrantel (PYR).Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Ivermectin (IVM) susceptibility of the two NTZ resistant mutants identified in forward genetic screens at 44–45 hours.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Effect of NTZ onC. elegansN2 wild-type nematodes.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.