| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nomifensine Maleate acts as a potent inhibitor of dopamine (DA) and norepinephrine (NE) reuptake. It blocks the dopamine and norepinephrine transporters, increasing the synaptic availability of these neurotransmitters. This mechanism is responsible for its antidepressant effects. It is a selective inhibitor of dopamine uptake and was used in adult attention deficit disorder.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，马来酸诺米芬辛是抑制大鼠脑突触体中多巴胺和去甲肾上腺素再摄取的强效抑制剂。其活性可通过突触体制备物或表达多巴胺或去甲肾上腺素转运蛋白的细胞进行评估。在不同浓度的化合物存在下，测定[³H]-多巴胺或[³H]-去甲肾上腺素摄取的抑制情况。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，马来酸诺米芬辛曾被用作抗抑郁药治疗抑郁症。后来由于安全问题，该药被撤出市场。但它仍然是科学研究中一种重要的化合物。
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| 酶活实验 |
由于诺米芬辛马来酸盐是一种神经递质再摄取抑制剂，因此其非细胞检测方法并非标准方法。可使用放射性配体结合置换实验，对表达多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的细胞膜制备物进行研究，以评估其与这些转运蛋白的结合亲和力。该化合物对神经递质摄取的抑制作用可在突触体制备物中进行评估。
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| 细胞实验 |
诺米芬辛马来酸盐的体外细胞活性测定包括用该化合物处理表达多巴胺转运蛋白 (DAT) 或去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的细胞，并测量其对神经递质摄取的影响。将细胞与 [³H]-多巴胺或 [³H]-去甲肾上腺素在不同浓度的诺米芬辛马来酸盐存在下孵育。测量进入细胞的放射性标记神经递质的量，并确定抑制摄取的 IC₅₀ 值。
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| 动物实验 |
由于诺米芬辛马来酸盐是一种已停用的药物，因此通常不进行体内动物实验。以往的研究会利用抑郁症动物模型来评估其抗抑郁作用。这些研究会采用微透析技术来测量该化合物对大脑中多巴胺和去甲肾上腺素水平的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酸诺米芬辛的分子量为354.41，分子式为C₂₀H₂₂N₂O₄，为固体粉末。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），通常在室温下于干燥、避光处保存。在推荐的储存条件下，该化合物性质稳定。其CAS号为32795-47-4。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马来酸诺米芬辛是一种仅供实验室使用的研究化合物，不可用于人体治疗或诊断。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种异喹啉衍生物，可阻止多巴胺重吸收进入突触体。马来酸盐曾用于治疗抑郁症。由于其可能导致急性溶血性贫血伴血管内溶血，于1986年在全球范围内撤市。在某些情况下，还可能发生肾衰竭。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第266页）
另见：诺米芬辛（注：此处已移至此处）。 马来酸诺米芬辛（CAS 32795-47-4）是一种强效的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。它于20世纪70年代被开发为抗抑郁药，但由于安全问题而被撤市。马来酸诺米芬辛仍然是科学研究中的重要化合物，可从多家商业供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C20H22N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
354.39968
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| 精确质量 |
354.158
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| 元素分析 |
C, 67.78; H, 6.26; N, 7.90; O, 18.06
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| CAS号 |
32795-47-4
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| 相关CAS号 |
Nomifensine; 24526-64-5
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| PubChem CID |
5358907
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.114g/cm3
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| 沸点 |
378.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
179-181ºC
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| 闪点 |
164ºC
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
3.077
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| tPSA |
103.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
391
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NC1=CC=CC2=C1CN(C)CC2C3=CC=CC=C3.O=C(O)/C=C\C(O)=O
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| InChi Key |
GEOCVSMCLVIOEV-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2.C4H4O4/c1-18-10-14(12-6-3-2-4-7-12)13-8-5-9-16(17)15(13)11-18;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,14H,10-11,17H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;2-methyl-4-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-8-amine
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| 别名 |
Nomifensine Maleate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 80 mg/mL (~225.7 mM)
H2O: ~2.2 mg/mL (~6.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8217 mL | 14.1084 mL | 28.2167 mL | |
| 5 mM | 0.5643 mL | 2.8217 mL | 5.6433 mL | |
| 10 mM | 0.2822 mL | 1.4108 mL | 2.8217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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