| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NPS-2143 盐酸盐 (SB-262470A 盐酸盐) 刺激牛甲状旁腺细胞亲甲状旁腺激素 (PTH)，EC50 为 41 nM。 另外，NPS-2143 盐酸盐还负载拟钙剂 NPS R-467 对牛甲状旁腺细胞PTH 产生的抑制作用，以及细胞外 Ca2+ 对异丙素刺激的环 AMP 形成增加的抑制作用[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，NPS 2143 导致血浆 PTH 水平快速增加 4 至 5 倍，并且血浆 Ca2+ 水平短暂增加。在血压正常的大鼠中，在甲状旁腺存在的情况下，静脉注射 NPS 2143 (1 mg/kg) 显着增加平均动脉血压 (MAP)。
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| 酶活实验 |
HEK 293 4.0-7 克隆细胞系用于高通量筛选，以鉴定 Ca2+ 受体激动剂和变构激活剂。通过测量细胞质 [Ca2+]i 浓度的变化，可以对这些细胞中 Ca2+ 受体活性进行定量和功能评估。该测定的结果与使用牛甲状旁腺细胞同源表达系统获得的结果相当。使用荧光成像读板器或专门设计的分光荧光计，可以连续在线测量装载有 fura-2 或 Fluo-3 的 HEK 293 4.0-7 细胞的荧光。 NPS-2143 与细胞孵育一分钟后，细胞外 Ca2+ 浓度从 1.0 mM 升高至 1.75 mM。生物活性 NPS-2143 被定义为在 100 μg/mL (20 μM-80 μM) 浓度下单独测试时，对对照反应产生超过 40% 抑制的化合物。然后以几倍于其 IC50 的浓度研究 NPS-2143 对其他 G 蛋白偶联受体诱发的 [Ca2+]i 的影响，作为选择性的初步评估。获得浓度响应曲线以确定 NPS-2143 的生物活性效力 (IC50)。细胞内 Ca2+ 的激活与野生型 HEK 293 细胞以及 HEK 293 4.0-7 细胞中凝血酶、缓激肽和 ATP 受体的表达相关。为了快速评估化合物对 G 蛋白偶联受体的非选择性作用，可以检查这些反应。其他选择性测定涉及使用 HEK 293 细胞，该细胞已被修饰以表达在拓扑和序列方面与 Ca2+ 受体最相似的受体。这些包括 GABABR（B 型γ-氨基丁酸）和各种代谢型谷氨酸受体，无论是天然的还是嵌合的。为了耦合 HEK 293 细胞中磷脂酶 C 的激活和细胞内 Ca2+ 的释放，使用代谢型谷氨酸受体和 Ca2+ 受体的部分序列合成嵌合受体。在迭代过程中，缺乏泛活性的 NPS-2143 然后进行结构修饰，并使用这些 HEK 293 4.0-7 细胞测定来跟踪其效力和选择性。
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| 细胞实验 |
Calcilytics NPS-2143 已被证明可以降低 CaSR 对 [Ca2+]o 的敏感性，从而减弱体外信号转导并增加体内 PTH 分泌。此外，对于野生型 CaSR 和突变型 CaSR（T151R、P221L、E767Q、G830S 和 A844T），NPS-2143 的 EC50 值分别为 4.27、1.56、1.61、2.46、2.07 和 3.15 mM。除此之外，研究还表明，NPS-2143 以浓度依赖性方式抑制表达 CaSR 的 HEK 293T 细胞中 [Ca2+]o 诱导的胞质钙信号。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C24H26CL2N2O2
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| 分子量 |
445.38144
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| 精确质量 |
444.14
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| 元素分析 |
C, 64.72; H, 5.88; Cl, 15.92; N, 6.29; O, 7.18
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| CAS号 |
324523-20-8
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| 相关CAS号 |
NPS-2143; 284035-33-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NC[C@H](COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O.Cl
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| InChi Key |
ZEBNDUQLNGYBNL-VEIFNGETSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H25ClN2O2.ClH/c1-24(2,13-17-10-11-18-6-3-4-7-19(18)12-17)27-15-20(28)16-29-23-9-5-8-22(25)21(23)14-26;/h3-12,20,27-28H,13,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/m1./s1
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| 化学名 |
2-chloro-6-[(2R)-2-hydroxy-3-[(2-methyl-1-naphthalen-2-ylpropan-2-yl)amino]propoxy]benzonitrile;hydrochloride
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| 别名 |
SB262470; SB-262470; SB 262470; SB-262470A; NPS2143; NPS-2143; NPS 2143
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~224.5 mM)
H2O: ~1.9 mg/mL (~4.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2453 mL | 11.2264 mL | 22.4527 mL | |
| 5 mM | 0.4491 mL | 2.2453 mL | 4.4905 mL | |
| 10 mM | 0.2245 mL | 1.1226 mL | 2.2453 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Gadolinium chloride (Gadolinium(III) chloride; GdCl3)
Calindol hydrochloride
CaSR antagonist-1
SB-423562
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