| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NR1 会降低 Jurkat 细胞的大小（1–10 μM；48 小时）[1]。 MCF-7、TRI102 和 PC3 细胞暴露于 NR1 (0.37-30 μM) 90 分钟，可抑制 T389pS6K1 磷酸化，并促进 S473pAKT 磷酸化 [1]。 NR1 会降低 MCF-7 蛋白质合成（1-30 μM；2.5 小时）[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在肾脏和骨骼肌中，NR1（30 mg/kg；腹膜内；单剂量）显着降低 mTORC1 活性，在骨骼肌中，它证明 T37/464E-BP1 的显着条带移动 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 1、3 和 10 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以剂量依赖性方式有效减小 Jurkat 细胞的大小。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MCF-7、TRI102 和 PC3 细胞 测试浓度： 0.37、1.1、 3.3、10 和 30 μM 孵育时间： MCF-7 和 TRI102 90 分钟； 24小时 PC3 实验结果：以剂量依赖性方式抑制T389pS6K1的磷酸化并增加S473pAKT的磷酸化。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MCF-7 测试浓度： 1、3、10 和 30 μM 孵育持续时间：2.5小时（然后用35S-Met标记混合物标记细胞30分钟） 实验结果：剂量-蛋白质合成的依赖性减少。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠（6-7周龄；禁食16小时）[1]
剂量：30 mg/kg 给药途径：腹腔注射；单次给药 实验结果：浓度超过5 µM，作用2小时后，肾脏和骨骼肌中的mTORC1活性显著降低，骨骼肌中的T37/464E-BP1蛋白条带发生明显偏移。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H19BRCL2N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
578.304962396622
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| 精确质量 |
575.967
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| CAS号 |
2216763-38-9
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| PubChem CID |
132281917
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.9
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| tPSA |
87.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
739
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1=CC(=CC2=C1C=C(C(=O)O)N2CC1C=CC(C(N(C)C)=O)=CC=1)SC1C=CC(=C(C=1)Cl)Cl
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| InChi Key |
MJYFVDNMTKLGTH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H19BrCl2N2O3S/c1-29(2)24(31)15-5-3-14(4-6-15)13-30-22-11-17(34-16-7-8-20(27)21(28)10-16)9-19(26)18(22)12-23(30)25(32)33/h3-12H,13H2,1-2H3,(H,32,33)
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| 化学名 |
4-bromo-6-(3,4-dichlorophenyl)sulfanyl-1-[[4-(dimethylcarbamoyl)phenyl]methyl]indole-2-carboxylic acid
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| 别名 |
NR 1; NR-1; NR1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~86.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7292 mL | 8.6459 mL | 17.2918 mL | |
| 5 mM | 0.3458 mL | 1.7292 mL | 3.4584 mL | |
| 10 mM | 0.1729 mL | 0.8646 mL | 1.7292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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