NVP-BAW2881

别名: BAW2881; BAW 2881; BAW-2881; NVP-BAW-2881; NVP-BAW 2881; NVP-BAW2881

目录号: V3375 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NVP-BAW2881（也称为 BAW2881）是一种新型、有效、选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 4 nM。

NVP-BAW2881 CAS号: 861875-60-7
产品类别: VEGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

NVP-BAW2881（也称为 BAW2881）是一种新型、有效、选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 4 nM。 NVP-BAW2881 在体外抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移和管形成。在银屑病转基因小鼠模型中，NVP-BAW2881 减少了皮肤中的血管和淋巴管以及浸润白细胞的数量，并使表皮结构正常化。 NVP-BAW2881 在急性炎症模型中也表现出强大的抗炎作用；局部 NVP-BAW2881 预处理显着抑制 VEGF-A 诱导的猪和小鼠皮肤血管通透性。此外，局部应用 NVP-BAW2881 可以减少 UV-B 照射或接触性超敏反应在猪皮肤中引起的炎症反应。这些结果首次证明 VEGF 受体酪氨酸激酶抑制剂可用于治疗患有炎症性皮肤病（例如牛皮癣）的患者。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR1 (IC50 = 820 nM); VEGFR2 (IC50 = 9 nM); VEGFR3 (IC50 = 420 nM); Tie2 (IC50 = 650 nM)
体外研究 (In Vitro)	体外研究显示 NVP-BAW2881 可抑制淋巴管和人脐静脉内皮细胞的迁移、增殖和管形成[2]。
体内研究 (In Vivo)	NVP-BAW2881 专门针对人类、猪和小鼠 VEGFR2 酪氨酸激酶结构域。它尚未在人体上进行测试，但可以局部使用或口服。在 VEGF-A 转基因小鼠身上进行的体内研究表明，通过口服和局部给药，NVP-BAW2881 可以显着减少耳部皮肤的银屑病样炎症。从组织学角度来看，治疗小鼠的皮肤病变显示出较少的血管异常、减少的表皮过度增殖、正常化的表皮角质形成细胞分化以及减少的白细胞浸润。在接受治疗的小鼠中，血管更少、更小。与对照组小鼠相比，治疗小鼠的耳部肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大和皮肤红斑明显改善。尽管两种给药方式均有效，但 NVP-BAW2881 的全身给药比局部给药更有效。此外，局部使用 NVP-BAW2881 成功降低了小鼠和家猪皮肤中 VEGF-A 诱导的血管通透性[2]。
细胞实验	将 HUVEC 或 LEC (1.2×10³) 接种到纤连蛋白包被的 96 孔板中。随后，将细胞在补充有2%胎牛血清的LEC培养基中再培养24小时。八孔/条件的细胞在单独的培养基（对照）中培养，含有20 ng/ml VEGF-A，或与1 nmol/L至1 mol/L NVP-BAW2881组合。用 500 ng/ml VEGF-C 培养的 LEC 也进行了增殖测定。在所有孔中，二甲基亚砜的浓度变为0.1%。使用 SpectraMax Gemini 电子显微镜，将细胞与 5-甲基伞形基庚酸酯一起孵育 72 小时，然后活细胞数量发出荧光。
动物实验	Mice: Eight-week-old female K14/VEGF-A TG mice have their ear skin induced to undergo a contact hypersensitivity response. Topical application of 10 μL oxazolone (1%) on each side challenges the right ear five days after sensitization (day 0). Once daily oral doses of 25 mg/kg NVP-BAW2881 or twice daily topical doses of 0.5% NVP-BAW2881 are given for 14 days, commencing on day 7. Cars are provided alone to control groups. Every other day, the thickness of the ears is measured with calipers. After 21 days, the mice are killed, and the weight of each ear and the lymph node (LN) that drains it is measured[2].
参考文献	[1]. J Med Chem . 2016 Jan 14;59(1):132-46. [2]. Clin Cosmet Investig Dermatol . 2013 Sep 26:6:233-44. [3]. Am J Pathol . 2008 Jul;173(1):265-77.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H15F3N4O2
分子量	424.3753
精确质量	424.114
元素分析	C, 62.26; H, 3.56; F, 13.43; N, 13.20; O, 7.54
CAS号	861875-60-7
相关CAS号	861875-60-7
PubChem CID	16004702
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.672
LogP	5.66
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	620
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1C2C(=CC(=CC=2)OC2C=CN=C(N)N=2)C=CC=1)NC1C=C(C(F)(F)F)C=CC=1
InChi Key	MLLQJNIKDWEEFT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H15F3N4O2/c23-22(24,25)14-4-2-5-15(12-14)28-20(30)18-6-1-3-13-11-16(7-8-17(13)18)31-19-9-10-27-21(26)29-19/h1-12H,(H,28,30)(H2,26,27,29)
化学名	6-(2-aminopyrimidin-4-yl)oxy-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]naphthalene-1-carboxamide
别名	BAW2881; BAW 2881; BAW-2881; NVP-BAW-2881; NVP-BAW 2881; NVP-BAW2881
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~84 mg/mL (~197.9 mM) Water: <1 mg/mL Ethanol: ~20 mg/mL (~47.1 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~84 mg/mL (~197.9 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~20 mg/mL (~47.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3564 mL	11.7819 mL	23.5638 mL
	5 mM	0.4713 mL	2.3564 mL	4.7128 mL
	10 mM	0.2356 mL	1.1782 mL	2.3564 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

NVP-BAW2881 inhibits VEGF-induced proliferation and migration of HUVECs and LECs in vitro. Am J Pathol . 2008 Jul;173(1):265-77.
NVP-BAW2881 inhibits VEGF-A-induced tube formation of HUVECs and LECs in vitro. Am J Pathol . 2008 Jul;173(1):265-77.
Oral or topical treatment with NVP-BAW2881 reduces symptoms of chronic ear inflammation in K14/VEGF-A mice. Am J Pathol . 2008 Jul;173(1):265-77.