Obatoclax Mesylate (GX15-070) 中文名称: 奥巴克拉甲磺酸盐

别名: GX015070; GX-015070; GX 05-070; GX 015-070; GX015-070; GX-015-070; GX 015070; GX15070MS. Obatoclax 甲磺酸盐;2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸盐;Obatoclax Mesylate (GX15-070) ;甲磺酸盐;奥巴克拉甲磺酸盐

目录号: V0004 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Obatoclax Mesylate（也称为 GX15 070）是 obatoclax 的甲磺酸盐，是 Bcl-2（B 细胞白血病蛋白 2）蛋白的有效抑制剂，在无细胞测定中 Ki 为 0.22 μM。

Obatoclax Mesylate (GX15-070) CAS号: 803712-79-0
产品类别: Bcl-2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

Obatoclax Mesylate（也称为 GX15 070）是 obatoclax 的甲磺酸盐，是 Bcl-2（B 细胞白血病蛋白 2）蛋白的有效抑制剂，在无细胞测定中 Ki 为 0.22 μM。 Obatoclax 与 BCL-2 以及共享 BH3 结合位点的 BCL-2 家族其他成员（例如 BCL-XL、MCL-1、A1 和 BCL-B）相互作用。 Obatoclax mesylate 是一种泛 BCL-2 抑制剂，在实体瘤和骨髓瘤细胞系的小鼠异种移植物中表现出抗肿瘤活性，目前正在研究用于治疗难治性恶性肿瘤。它直接诱导培养的急性髓系白血病 (AML) 细胞以及原代患者样本的细胞凋亡。在许多癌症中，包括淋巴系统、乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠癌，Bcl-2 蛋白家族过度表达。 Obatoclax 是一种 Bcl-2 抑制剂，因此具有抗癌特性。

生物活性&实验参考方法

靶点

Bcl-2 (Ki=220 nM); Mcl-1 (Ki=1-7 μM); Bcl-xL (Ki=1-7 μM); Bcl-W (Ki=1-7 μM); Bcl-B (Ki=1-7 μM)

体外研究 (In Vitro)

Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b，Ki 值约 1-7 μM[2]。 Obatoclax Mesylate（50-200 nM；24-72 小时）可诱导所有人类结直肠癌细胞系中细胞数量的剂量和时间依赖性减少。特别是，对于HCT116、HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85、40.69和40.01 nM[1]。 Obatoclax Mesylate（400 nM；持续 24 小时）诱导 OSCC 细胞自噬[3]。 Obatoclax Mesylate（50-200 nM；持续 24 小时）会引起 G1 期细胞群的剂量依赖性增加[1]。 ?Obatoclax Mesylate（25-200 nM；持续 24 小时）表明细胞周期蛋白 D1 水平显着下降，低至 50 nM[1]。 Obatoclax Mesylate 导致细胞周期蛋白 D1 以 T286 磷酸化依赖性或非依赖性方式降解。暴露于 obatoclax Mesylate（200 nM；1、3、6、12、24 小时）后，HCT116 和 LoVo 细胞中 p-Cyclin D (T286) 的稳态水平开始下降。在 HT-29 细胞中，obatoclax mesylate 几乎不影响 ERK1/2 活性，同时抑制 GSK3 并激活 p38MAPK[1]。 Obatoclax Mesylate (50-450 nM) 有效抑制口腔癌细胞的克隆形成潜力[1]。

体内研究 (In Vivo)

Obatoclax Mesylate（GX15-070 甲磺酸盐；1.15-5 mg/kg；静脉注射；连续五天）在异种移植小鼠模型中，Obatoclax Mesylate 以剂量依赖性方式表现出有效的抗肿瘤活性[4]。

酶活实验

使用 SIE 评分函数计算 Obatoclax 与 BCL-2 结合的预测结合亲和力。 [4] 作为确定计算可靠性的对照，计算了一组 12 个小分子的预测结合亲和力 Ki)，其中实验测量了与 BCL-2 的结合亲和力。

细胞实验

Obatoclax 以 5 mM 的储备浓度溶解在 DMSO 中。通过MTT测定细胞活力。将人 MM 细胞 (HMCL)、外周血淋巴细胞 (PBL)、骨髓基质细胞 (BMSC) 以 HMCL 每孔 2 × 104 的密度或 PBL 5~10 × 103 每孔的密度接种在 96 孔板中。将不同浓度的 Obatoclax 添加到细胞中，有或没有 IGF-1 (50 ng/mL) 或 IL-6 (10 ng/mL)。将细胞孵育 48-72 小时并测定细胞活力。

动物实验

0.0313, 0.25, 0.5 and 2 mg/kg

Obatoclax (tartrate salt) is formulated in 9.6% PEG300, 0.4% polysorbate 20, and 5% dextrose; while for the 4T1 tumor model, Obatoclax is formulated in 9.48% PEG, 0.38% polysorbate 20.

Female BALB/c or CB17 SCID/SCID mice bearing SW480, C33A, PC3, and 4T1 cells.

参考文献

[1]. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).

2]. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.

[3]. BH3 mimetic Obatoclax (GX15-070) mediates mitochondrial stress predominantly via MCL-1 inhibition and induces autophagy-dependent necroptosis in human oral cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 5;8(36):60060-60079.

[4]. Identification of anisomycin, prodigiosin and obatoclax as compounds with broad-spectrum anti-parasitic activity. PLoS Negl Trop Dis. 2020 Mar 20;14(3):e0008150.

其他信息

Obatoclax Mesylate is the mesylate salt of obatoclax, a synthetic small-molecule inhibitor of the bcl-2 family of proteins with potential pro-apoptotic and antineoplastic activities. Obatoclax binds to members of the Bcl-2 protein family, preventing the binding of these anti-apoptotic proteins to the pro-apoptotic proteins Bax and Bak and so promoting the activation of the apoptotic pathway in Bcl-2-overexpressing cells. The Bcl-2 family of proteins (bcl-2, bcl-xl, bcl-w, and Mcl-1) are overexpressed in a wide variety of cancers, including those of the lymphatic system, breast, lung, prostate, and colon.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H19N3O.CH4O3S

分子量

413.49

精确质量

413.14

元素分析

C, 61.00; H, 5.61; N, 10.16; O, 15.48; S, 7.75

CAS号

803712-79-0

相关CAS号

Obatoclax;803712-67-6

PubChem CID

16681698

外观&性状

Solid powder

LogP

4.507

tPSA

115.92

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

869

定义原子立体中心数目

SMILES

S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].O(C([H])([H])[H])C1=C([H])/C(=C2\C([H])=C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C3=N\2)/N([H])/C/1=C(\[H])/C1=C(C([H])([H])[H])C([H])=C(C([H])([H])[H])N1[H]

InChi Key

ZFKXDVMHNXPEIY-PEZBNFGJSA-N

InChi Code

InChI=1S/C20H19N3O.CH4O3S/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4-5-7-15(14)22-17;1-5(2,3)4/h4-11,21-22H,1-3H3;1H3,(H,2,3,4)/b19-10-;

化学名

(Z)-2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-1H-indole methanesulfonate

别名

GX015070; GX-015070; GX 05-070; GX 015-070; GX015-070; GX-015-070; GX 015070; GX15070MS.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~83 mg/mL (~200.7 mM)

Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
	5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
	10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Status	Interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00427856	Completed	Drug: Obatoclax mesylate Drug: Rituximab	Lymphoma, Follicular	Gemin X	March 2007	Phase 2
NCT00413114	Completed	Drug: Obatoclax mesylate (GX15-070MS)	Myelodysplastic Syndromes	Gemin X	December 2006	Phase 2
NCT00600964	Completed	Drug: GX15-070MS	Chronic Lymphocytic Leukemia	Gemin X	September 2004	Phase 1

生物数据图片

Obatoclax induces massive necrosis in mouse and human thyroid cancer cells.Oncotarget.2016 Jun 7;7(23):34453-71.
Obatoclax blocks late authophagy, unrelated to cell death.Oncotarget.2016 Jun 7;7(23):34453-71.
Obatoclax autofluorescence reveals its accumulation in lysosomes.Oncotarget.2016 Jun 7;7(23):34453-71.
Obatoclax induces morphological and functional alterations in lysosomes.Oncotarget.2016 Jun 7;7(23):34453-71.
Lysosomal acidic environment is critical for necrotic death induced by Obatoclax.Oncotarget.2016 Jun 7;7(23):34453-71.
Mouse and human thyroid cancer cells are sensitive to lysosomal destabilization.Oncotarget.2016 Jun 7;7(23):34453-71.
Obatoclax does not induce massive LMP, and its effect is independent of BCL2 proteins.Oncotarget.2016 Jun 7;7(23):34453-71.