| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Obatoclax (GX15-070) 的 Ki 值约为 1-7 μM，可抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b [2]。在所有人类结直肠癌细胞系中，obatoclax（50-200 nM；24-72 小时）会导致细胞数量呈剂量和时间依赖性减少。具体而言，72小时时，HCT116、HT-29和LoVo细胞的细胞增殖IC50值分别为25.85、40.69和40.01 nM [1]。 obatoclax (400 nM) 会在 24 小时内刺激 OSCC 细胞的自噬 [3]。 obatoclax (50-200 nM) 在 24 小时内引起 G1 细胞群的剂量依赖性增加 [1]。 obatoclax（25-200 nM；持续 24 小时）显着降低细胞周期蛋白 D1 水平；观察到的最低水平为 50 nM [1]。 Obatoclax 导致细胞周期蛋白 D1 降解，这种降解要么独立于 T286 磷酸化，要么依赖于 T286 磷酸化。暴露于 obatoclax（200 nM；1、3、6、12、24 小时）后，HCT116 和 LoVo 细胞中 p-Cyclin D (T286) 的稳态水平开始下降。在 HT-29 细胞中，obatoclax 几乎不影响 ERK1/2 活性，但会抑制 GSK3β 并激活 p38 MAPK [1]。 obatoclax (50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 nM) 成功抑制口腔癌细胞的克隆形成潜力[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在异种移植小鼠模型中，obatoclax（GX15-070；1.15-5 mg/kg；静脉注射；连续五天）以剂量依赖性方式表现出强大的抗癌功效[4]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型：人类结直肠癌 HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞 测试浓度： 50、100、200 nM 孵育持续时间：24、48 和 72 小时 实验结果：诱导剂量和时间依赖性细胞增殖减少细胞。 自噬测定 [3] 细胞类型： AW8507 和 SCC029B 细胞 测试浓度： 400 nM 孵育持续时间：24小时 实验结果：在OSCC细胞中诱导自噬。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HCT116 和 HT-29 细胞 测试浓度： 50、100、200 nM 孵育持续时间：24小时 实验结果：引起G1期细胞群的剂量依赖性增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞 测试浓度： 50、100、 200 nM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：证明细胞周期蛋白 D1 水平显着降低，低至 50 nM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 6-8 weeks old female subcutaneoustumor BALB/C nude mice [4]
Doses: 1.15, 2.5, 5 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection (through tail vein); five days (i.e. 5 injections ) Experimental Results: Demonstrated potent antitumor activity in a dose-dependent manner in xenograft mouse models. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Obatoclax has been used in trials studying the treatment of AML, Leukemia, Myelofibrosis, Hodgkin's Lymphoma, and Mantle-Cell Lymphoma, among others.
Obatoclax is a small molecule and a pan-inhibitor of Bcl-2 family proteins, with pro-apoptotic activity. GX015-070 is a selective antagonist of the BH3-binding groove of the Bcl-2 family proteins, which are frequently overexpressed in cancers including chronic lymphocytic leukemia (CLL). This agent induces/restores apoptosis in cancer cells by inhibiting apoptosis suppressors in multiple members of the Bcl-2 family simultaneously. Mechanism of Action Obatoclax binds anti-apoptotic Bcl-2 proteins and interferes with their ability to interact with pro-apoptotic proteins. |
| 分子式 |
C20H19N3O
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|---|---|
| 分子量 |
317.384364366531
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| 精确质量 |
317.152
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| CAS号 |
803712-67-6
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| 相关CAS号 |
Obatoclax Mesylate;803712-79-0
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| PubChem CID |
11404337
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
570.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
298.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.652
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| LogP |
3.89
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| tPSA |
49.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
777
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=C(N1)/C=C\2/C(=C/C(=C/3\C=C4C=CC=CC4=N3)/N2)OC)C
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| InChi Key |
RFTSSZJZXOSICM-GRSHGNNSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4-5-7-15(14)22-17/h4-11,21-22H,1-3H3/b19-10-
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| 化学名 |
1H-indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-
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| 别名 |
GX15-070 GX-05-070GX 15-070ObatoclaxGX05-070 GX 05-070 GX-15-070
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1508 mL | 15.7540 mL | 31.5080 mL | |
| 5 mM | 0.6302 mL | 3.1508 mL | 6.3016 mL | |
| 10 mM | 0.3151 mL | 1.5754 mL | 3.1508 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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