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Obatoclax

别名: GX15-070; GX-05-070; GX 15-070; Obatoclax; 803712-67-6; CHEMBL408194; (2Z)-2-[(5Z)-5-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-4-methoxypyrrol-2-ylidene]indole; 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-1H-indole; GX05-070; GX 05-070; GX-15-070
目录号: V39582 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Obatoclax（也称为 GX-15070；GX15 070）是一种有效的泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，在无细胞测定中 Ki 为 0.22 μM。
Obatoclax CAS号: 803712-67-6
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
50mg
500mg
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Other Forms of Obatoclax:

  • 奥巴克拉甲磺酸盐
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Obatoclax（也称为 GX-15070；GX15 070）是一种有效的泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，在无细胞测定中 Ki 为 0.22 μM。 Obatoclax 与 BCL-2 和其他相关 BCL-2 家族成员（包括 BCL-XL、MCL-1、A1 和 BCL-B）的 BH3 结合位点结合。作为一种泛 BCL-2 抑制剂，正在研究用于治疗难治性恶性肿瘤，obatoclax 甲磺酸盐直接诱导培养的急性髓性白血病 (AML) 细胞以及原发性患者样本的细胞凋亡，并在实体瘤的小鼠异种移植物中表现出抗肿瘤活性和骨髓瘤细胞系。 Bcl-2 蛋白家族在多种癌症中过度表达，例如淋巴系统、乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠癌。因此，Obatoclax 作为 Bcl-2 抑制剂具有抗癌活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Obatoclax (GX15-070) 的 Ki 值约为 1-7 μM，可抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b [2]。在所有人类结直肠癌细胞系中，obatoclax（50-200 nM；24-72 小时）会导致细胞数量呈剂量和时间依赖性减少。具体而言，72小时时，HCT116、HT-29和LoVo细胞的细胞增殖IC50值分别为25.85、40.69和40.01 nM [1]。 obatoclax (400 nM) 会在 24 小时内刺激 OSCC 细胞的自噬 [3]。 obatoclax (50-200 nM) 在 24 小时内引起 G1 细胞群的剂量依赖性增加 [1]。 obatoclax（25-200 nM；持续 24 小时）显着降低细胞周期蛋白 D1 水平；观察到的最低水平为 50 nM [1]。 Obatoclax 导致细胞周期蛋白 D1 降解，这种降解要么独立于 T286 磷酸化，要么依赖于 T286 磷酸化。暴露于 obatoclax（200 nM；1、3、6、12、24 小时）后，HCT116 和 LoVo 细胞中 p-Cyclin D (T286) 的稳态水平开始下降。在 HT-29 细胞中，obatoclax 几乎不影响 ERK1/2 活性，但会抑制 GSK3β 并激活 p38 MAPK [1]。 obatoclax (50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 nM) 成功抑制口腔癌细胞的克隆形成潜力[1]。
体内研究 (In Vivo)
在异种移植小鼠模型中，obatoclax（GX15-070；1.15-5 mg/kg；静脉注射；连续五天）以剂量依赖性方式表现出强大的抗癌功效[4]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型：人类结直肠癌 HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞
测试浓度： 50、100、200 nM
孵育持续时间：24、48 和 72 小时
实验结果：诱导剂量和时间依赖性细胞增殖减少细胞。
自噬测定 [3]
细胞类型： AW8507 和 SCC029B 细胞
测试浓度： 400 nM
孵育持续时间：24小时
实验结果：在OSCC细胞中诱导自噬。
细胞周期分析[1]
细胞类型： HCT116 和 HT-29 细胞
测试浓度： 50、100、200 nM
孵育持续时间：24小时
实验结果：引起G1期细胞群的剂量依赖性增加。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞
测试浓度： 50、100、 200 nM
孵育持续时间：24 小时
实验结果：证明细胞周期蛋白 D1 水平显着降低，低至 50 nM。
动物实验
动物/疾病模型： 6-8 周龄雌性皮下肿瘤 BALB/C 裸鼠 [4]
剂量： 1.15、2.5、5 mg/kg
给药途径： 静脉注射（经尾静脉）；五天（即 5 次注射）
实验结果： 在异种移植小鼠模型中，以剂量依赖的方式表现出强大的抗肿瘤活性。
参考文献

[1]. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).

[2]. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7.

[3]. BH3 mimetic Obatoclax (GX15-070) mediates mitochondrial stress predominantly via MCL-1 inhibition and induces autophagy-dependent necroptosis in human oral cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 5;8(36):60060-60079.

[4]. Identification of anisomycin, prodigiosin and obatoclax as compounds with broad-spectrum anti-parasitic activity. PLoS Negl Trop Dis. 2020 Mar 20;14(3):e0008150.
其他信息
Obatoclax 已用于多种疾病的临床试验，包括急性髓系白血病 (AML)、白血病、骨髓纤维化、霍奇金淋巴瘤和套细胞淋巴瘤等。
Obatoclax 是一种小分子药物，可作为 Bcl-2 家族蛋白的泛抑制剂，具有促凋亡活性。GX015-070 是 Bcl-2 家族蛋白 BH3 结合槽的选择性拮抗剂，Bcl-2 家族蛋白在包括慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 在内的多种癌症中经常过度表达。该药物通过同时抑制 Bcl-2 家族多个成员中的凋亡抑制因子，诱导/恢复癌细胞凋亡。
作用机制
Obatoclax 与抗凋亡的 Bcl-2 蛋白结合，干扰其与促凋亡蛋白的相互作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H19N3O
分子量
317.384364366531
精确质量
317.152
CAS号
803712-67-6
相关CAS号
Obatoclax Mesylate;803712-79-0
PubChem CID
11404337
外观&性状
Light brown to brown solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
570.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
298.8±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.652
LogP
3.89
tPSA
49.4
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
777
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=CC(=C(N1)/C=C\2/C(=C/C(=C/3\C=C4C=CC=CC4=N3)/N2)OC)C
InChi Key
RFTSSZJZXOSICM-GRSHGNNSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4-5-7-15(14)22-17/h4-11,21-22H,1-3H3/b19-10-
化学名
1H-indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-
别名
GX15-070; GX-05-070; GX 15-070; Obatoclax; 803712-67-6; CHEMBL408194; (2Z)-2-[(5Z)-5-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-4-methoxypyrrol-2-ylidene]indole; 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-1H-indole; GX05-070; GX 05-070; GX-15-070
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (315.1 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1508 mL 15.7540 mL 31.5080 mL
5 mM 0.6302 mL 3.1508 mL 6.3016 mL
10 mM 0.3151 mL 1.5754 mL 3.1508 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
A Phase I Trial of Obatoclax Mesylate (GX15-070) in Patients With Advanced Hematologic Malignancies
CTID: NCT00662152
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2013-08-15
Phase 1 Study of Obatoclax Mesylate (GX15-070) in Adults With Relapsed or Refractory Solid Tumors
CTID: NCT00781453
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2012-01-10
A Phase 1b Study of Obatoclax Mesylate in Combination With Fludarabine and Rituximab in Subjects With Relapsed or Refractory B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia
CTID: NCT00828109
Phase: Phase 1b
Status: Completed
Date: 2014-04-22
Phase II Trial of Obatoclax Mesylate (GX15-070) Monotherapy in Patients With Relapsed Follicular Lymphoma
CTID: NCT00928641
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2011-12-01
A Phase II Study of Obatoclax Mesylate in Subjects With Relapsed or Refractory Mantle Cell Lymphoma
CTID: NCT01009605
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2013-03-18
Phase II Trial of Obatoclax Mesylate in Combination With Bendamustine for Relapsed Indolent B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma
CTID: NCT01195870
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2014-09-30
Phase 2 Study of Obatoclax Mesylate Plus Rituximab in Patients With Relapsed CD20-Positive Indolent B-Cell Lymphoma
CTID: NCT01287156
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2015-02-12
Phase II Trial of Obatoclax Mesylate (GX15-070) in Combination With Docetaxel for Patients With Advanced Non-Small Cell Lung Cancer
CTID: NCT01328512
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2013-11-05
A Phase I/II Study of Carboplatin and Etoposide With or Without Obatoclax in Extensive-stage Small Cell Lung Cancer (ES-SCLC)
CTID: NCT00682981
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Completed
Date: 2016-07-21
Study of Obatoclax in Previously Untreated Acute Myeloid Leukemia (AML)
CTID: NCT00684918
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2013-08-26
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