1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. JAK/STAT 信号通路
  5. EGFR

Olafertinib

别名: CK-101 CK 101 CK101 RX-518 RX 518 RX518 Olafertinib N-(3-(2-((2,3-二氟-4-(4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)喹啉-8-基)苯基)丙烯酰胺
目录号: V18421 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Olafertinib，以前称为 CK-101 和 Olafertinib，是一种有效的、口服生物可利用的 EGFR 突变体特异性抑制剂。
Olafertinib CAS号: 1660963-42-7
产品类别: EGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Olafertinib，以前称为 CK-101 和 Olafertinib，是一种有效的、口服生物可利用的 EGFR 突变体特异性抑制剂。 CK-101特异性共价结合并抑制特定EGFR突变，对T790M突变具有特别高的选择性；这可以阻止 EGFR 突变体介导的信号传导，并导致表达 EGFR 突变体的肿瘤细胞死亡。与其他一些 EGFR 抑制剂相比，CK-101 可能对 T790M 介导的耐药性肿瘤具有治疗益处。参考：
生物活性&实验参考方法
参考文献

Description: Olafertinib, formerly known as CK-101 and Olafertinib, is a potent and orally bioavailable EGFR mutant-specific inhibitor. CK-101 specifically and covalently binds to and inhibits specific EGFR mutations, with particularly high selectivity against the T790M mutation; this prevents EGFR mutant-mediated signaling and leads to cell death in EGFR mutant-expressing tumor cells. Compared to some other EGFR inhibitors, CK-101 may have therapeutic benefits in tumors with T790M-mediated drug resistance.

其他信息
EGFR突变特异性抑制剂CK-101是一种口服的第三代选择性EGFR抑制剂，可抑制某些表皮生长因子受体（EGFR）激活突变，包括耐药突变T790M、L858R和del 19突变，并具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，CK-101可特异性地共价结合并抑制特定的EGFR突变，尤其对T790M突变具有极高的选择性，从而阻断EGFR突变介导的信号传导，最终导致表达EGFR突变的肿瘤细胞死亡。与其他一些EGFR抑制剂相比，CK-101可能对T790M介导的耐药肿瘤具有治疗优势。该药物对野生型EGFR（WT EGFR）的活性极低，且不会引起非选择性EGFR抑制剂（也会抑制WT EGFR）使用过程中出现的剂量限制性毒性。EGFR是一种受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤细胞类型中发生突变，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起着关键作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H28F2N6O2
分子量
530.5798
精确质量
530.224
CAS号
1660963-42-7
相关CAS号
1660963-42-7;
PubChem CID
117909640
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.674
LogP
4.14
tPSA
93.6
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
815
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
IDRGFNPZDVBSSE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H28F2N6O2/c1-2-25(39)33-21-7-3-5-19(17-21)22-8-4-6-20-18-32-29(35-28(20)22)34-23-9-10-24(27(31)26(23)30)37-13-11-36(12-14-37)15-16-38/h2-10,17-18,38H,1,11-16H2,(H,33,39)(H,32,34,35)
化学名
N-[3-[2-[2,3-difluoro-4-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]anilino]quinazolin-8-yl]phenyl]prop-2-enamide
别名
CK-101 CK 101 CK101 RX-518 RX 518 RX518 Olafertinib
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~235.60 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8847 mL 9.4236 mL 18.8473 mL
5 mM 0.3769 mL 1.8847 mL 3.7695 mL
10 mM 0.1885 mL 0.9424 mL 1.8847 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • BMS-599626 dihydrochloride
    V92508 1781932-33-9 1g
    BMS-599626 dihydrochloride is a pan-HER (human epidermal growth factor receptor) kinase inhibitor that is a small molecule.
    Get Quote
  • (±)-Norcantharidin
    V83079 29745-04-8 100mg
    (±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer agent that functions as a dual inhibitor of EGFR and c-Met in human colon cancers.
    ¥1160.00
  • MTX-241F
    V80854 500mg
    MTX-241F is a selective small molecule inhibitor targeting EGFR and PI3 kinase family members.
    Get Quote
  • EGFR mutant-IN-1
    V79257 500mg
    EGFR mutant-IN-1 is a 5-methylpyrimidinone analogue that is a potent and specific inhibitor of EGFRL858R/T790M/C797S mutations with IC50 of 27.5 nM and a significantly lower inhibitory effect on EGFRWT (IC50 > 1.0 μM).
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member