| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥沙拉嗪以多种方式影响肠道电解质。当奥沙拉嗪（<2.89 mM）在体外应用时，大鼠和兔子的回肠粘膜分泌更多的钠离子和氯离子，而吸收更少的钠离子和氯离子。在离体大鼠结肠中，奥沙拉嗪浓度低于 11.5 mM 也会以剂量依赖性方式减少净钠吸收，并在更大程度上减少氯吸收。钾的分泌也增加，但仅达到 11.5 mM 奥沙拉嗪的高浓度。在离体大鼠空肠中，奥沙拉秦还可以防止乳糖和葡萄糖的吸收。 [1] Olsalazine 的 IC50 为 0.39 mM，是人肠道巨噬细胞对 LTB4 趋化性的强抑制剂。 **[2]** 通过分别降低 31% 和 73%，奥沙拉嗪 (0.4 mM) 抑制黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应或由佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 激活的中性粒细胞产生的超氧自由基的产生。[3 ]进一步提出的源自奥沙拉秦的美沙拉嗪可以缓解粘膜粘膜/炎症性结肠病症的机制包括抑制结肠脂肪酸氧化、抑制血小板活化因子、抑制人单核细胞中细胞因子的产生、通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖，通过抑制脂氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯，以及其他潜在机制。 [4]通过干扰白细胞功能和前列腺素 15-羟基脱氢酶来改变前列腺素谱[5]。 [6]
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥沙拉嗪是作为将美沙拉秦进入结肠的一种方法而创建的，因为口服时，很少有母体分子从胃肠道吸收。偶氮还原酶细菌在结肠中分解唑键，释放出两个美沙拉秦分子，这两个分子已被证明对治疗炎症性肠病具有治疗效果。 [1] 当给予奥沙拉嗪（50 mg/kg/天）时，nu/nu CD-1 小鼠中由葡聚糖硫酸钠诱导的实验性结肠炎的存活期显着延长。 [7] 在结直肠癌啮齿动物模型中，奥沙拉嗪可抑制肿瘤生长。 Olsalazine (25 mg/kg/day) 可使 1,2-二甲基肼治疗大鼠的肿瘤数量和体积分别减少 58.17% 和 62.67%。给予奥沙拉嗪后，凋亡细胞数量增加1.7倍，细胞增殖率降低42.4%。 [8]
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| 动物实验 |
Primary colonic tumors induced with DMH
25 mg/kg/day Administered in food |
| 参考文献 |
[1]. Drugs . 1991 Apr;41(4):647-64. [2]. Aliment Pharmacol Ther . 1988 Jun;2(3):203-11. [3]. Dig Dis Sci . 1991 Feb;36(2):174-8. [4]. Dig Dis Sci . 1987 Jun;32(6):577-82. [5]. Dig Dis Sci . 1985 Dec;30(12):1161-5. [6]. Acta Med Scand . 1979;206(6):451-7. |
| 分子式 |
C14H8N2NA2O6
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| 分子量 |
346.2
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| 精确质量 |
302.05
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| 元素分析 |
C, 48.57; H, 2.33; N, 8.09; Na, 13.28; O, 27.73
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| CAS号 |
6054-98-4
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| 相关CAS号 |
Olsalazine; 15722-48-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)[O-])C(=O)O)C(=O)O)[O-].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
ZJEFYLVGGFISGT-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10N2O6.2Na/c17-11-3-1-7(5-9(11)13(19)20)15-16-8-2-4-12(18)10(6-8)14(21)22;;/h1-6,17-18H,(H,19,20)(H,21,22);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;2-carboxy-4-[(3-carboxy-4-oxidophenyl)diazenyl]phenolate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 15 mg/mL (43.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8885 mL | 14.4425 mL | 28.8850 mL | |
| 5 mM | 0.5777 mL | 2.8885 mL | 5.7770 mL | |
| 10 mM | 0.2889 mL | 1.4443 mL | 2.8885 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00004288 | Completed | Drug: olsalazine | Ankylosing Spondylitis | National Center for Research Resources (NCRR) |
May 1996 | Phase 2 |
LTB4 antagonist 3
CP-96021 hydrochloride
LTB4 antagonist 1
Zafirlukast-d7 (Zafirlukast d7)
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