| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥他西地尼 (FT-2102) 可有效抑制许多 IDH1-R132 突变体（R132H、R132C、R132G 和 R132L）产生 2-HG，这表明奥他西地尼 (FT-2102) 对大多数表达 IDH1-的肿瘤有效。 R132突变体。 IDH1 亚型是 olintasidenib (FT-2102) 显着抑制的唯一亚型，对野生型 IDH1 (> 20 µM) 或 IDH2 突变体（R172K 和 R140Q，均 > 20 µM）没有明显影响 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
三种口服剂量的 olinusidenib（FT-2102；25 mg/kg、50 mg/kg，间隔 12 小时）在具有 HCT116-IDH1-R132H/+ 突变的异种移植雌性 BALB/c 裸鼠中显示出强大的抗肿瘤活性 [2] 。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: HCT116-IDH1-R132H/+ xenograft-bearing female BALB/c nude mice [2].
Doses: 12.5, 25 and 50 mg/kg. Doses: Orally administered 3 times (12.5, 25 and 50 mg/kg) every 12 hrs (hrs (hours)). Experimental Results: Demonstrated time- and dose-dependent inhibition of 2-HG levels in tumors. At the highest dose tested in these studies (50 mg/kg), FT-2102 treatment inhibited 2-HG levels in tumors by >90% within 24 hrs (hrs (hours)) of the last dose in HCT116-IDH1-R132H/+ Xenograft model. |
| 参考文献 |
[1]. JM Watts, et al. A phase 1 dose escalation study of the IDH1m inhibitor, FT-2102, in patients with acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS).
[2]. Justin A. Caravella, et al. Structure-based design and identification of FT-2102 (olutasidenib), a potent mutant-selective IDH1 inhibitor. J Med Chem. 2020. |
| 分子式 |
C18H15CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
354.79030251503
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| CAS号 |
1887014-12-1
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| SMILES |
N#CC1=CC=C(N[C@H](C2=CC3=C(NC2=O)C=CC(Cl)=C3)C)C(N1C)=O
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| InChi Key |
NEQYWYXGTJDAKR-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H15ClN4O2/c1-10(21-16-6-4-13(9-20)23(2)18(16)25)14-8-11-7-12(19)3-5-15(11)22-17(14)24/h3-8,10,21H,1-2H3,(H,22,24)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
5-[[(1S)-1-(6-Chloro-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)ethyl]amino]-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-2-carbonitrile
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| 别名 |
FT-2102; FT 2102; FT2102
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~125 mg/mL (~352.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8186 mL | 14.0928 mL | 28.1857 mL | |
| 5 mM | 0.5637 mL | 2.8186 mL | 5.6371 mL | |
| 10 mM | 0.2819 mL | 1.4093 mL | 2.8186 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Enoxolone
(R,S)-Ivosidenib (AG-120)
Brequinar Sodium (DUP-785; NSC368390)
R-GNE-140
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