| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DPP-4 (IC50 = 1.6 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Omarigliptin（以前称为 MK-3102）是一种有效的、选择性的、长效的 DPP-4（二肽基肽酶 4）抑制剂，IC50 为 1.6 nM。它对所有测试的蛋白酶具有高度选择性 (IC50 > 67 μM)。它具有弱离子通道活性（IKr、Caγ1.2 和 Naγ1.5 时 IC50 > 30 μmol/L）。此外，在广泛的选择性反筛选（168 次放射性配体结合或酶测定）中的所有测定中均获得了 IC50 > 10 μmol/L。奥格列汀快速、竞争性地结合 DPP-4 的活性位点，这一过程是可逆的、高度选择性的，从而导致高血糖条件下胰岛素水平升高和胰高血糖素水平降低。它具有出色的药代动力学特征，适合每周一次给药，目前正在进行 3 期临床试验。激酶测定：奥马格列汀是 DPP-4 的有效抑制剂，比其他测试的蛋白酶具有高选择性 (IC50 > 67 μmol/L)，并且具有弱离子通道活性 (IKr、Caγ1.2 和 Naγ1 时 IC50 > 30 μmol/L) .5).此外，在广泛的选择性反筛选（168 次放射性配体结合或酶测定）中的所有测定中均获得了 IC50 > 10 μmol/L。奥格列汀快速、竞争性地结合 DPP-4 的活性位点，这一过程是可逆的、高度选择性的，从而导致高血糖条件下胰岛素水平升高和胰高血糖素水平降低。细胞测定：
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| 体内研究 (In Vivo) |
在瘦小鼠中，在口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 中葡萄糖激发前 1 小时口服给药时，它以剂量依赖性方式显着降低血糖波动，从 0.01 mg/kg（葡萄糖 AUC 降低 7%）至 0.3毫克/千克（减少 51%）。奥格列汀的给药剂量依赖性地增加活性 GLP-1 的血浆浓度。奥格列汀在雄性 Sprague-Dawley 大鼠和比格犬中的药代动力学特征为低血浆清除率 (0.9−1.1 mL/min/kg)、稳态分布容积为 0.8−1.3 L/kg 和长末端半衰期（∼11−22 h）。奥格列汀在狗和大鼠中的口服生物利用度均良好（约 100%）。奥格列汀在研究期间具有良好的耐受性，未发现死亡或体征。
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| 酶活实验 |
Omarigliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，具有弱离子通道活性（IC50 > 30 μmol/L，IKr、Caγ1.2 和 Naγ1.5），并且比其他测试的蛋白酶具有强选择性（IC50 > 67 μmol/L）。此外，在包含 168 项放射性配体结合或酶测定的广泛选择性反筛选中的每次测定中，均实现了 IC50 > 10 μmol/L。在高血糖情况下，奥格列汀快速且竞争性地与 DPP-4 活性位点结合，这是一个可逆且高度选择性的过程，可提高胰岛素水平并降低胰高血糖素水平。
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| 动物实验 |
12 weeks, C57BL/6 male mice
2.5, 5 mg/kg P.o.; once a week for 8 weeks (50 mg/kg streptozotocin (STZ); i.p.; daily for five days) |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H20F2N4O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
398.43
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| 精确质量 |
398.12
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| 元素分析 |
C, 51.25; H, 5.06; F, 9.54; N, 14.06; O, 12.05; S, 8.05
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| CAS号 |
1226781-44-7
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| SMILES |
CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)[C@@H]3C[C@@H]([C@H](OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N
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| InChi Key |
MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5099 mL | 12.5493 mL | 25.0985 mL | |
| 5 mM | 0.5020 mL | 2.5099 mL | 5.0197 mL | |
| 10 mM | 0.2510 mL | 1.2549 mL | 2.5099 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02906709 | Completed | Drug: Omarigliptin Drug: Placebo |
Type 2 Diabetes Mellitus | Merck Sharp & Dohme LLC | October 17, 2016 | Phase 4 |
| NCT01814748 | Completed | Drug: Omarigliptin Drug: Metformin |
Diabetes Mellitus | Merck Sharp & Dohme LLC | May 3, 2013 | Phase 3 |
| NCT01697592 | Completed | Drug: Matching placebo to omarigliptin Drug: Omarigliptin |
Type 2 Diabetes Mellitus | Merck Sharp & Dohme LLC | October 24, 2012 | Phase 3 |
| NCT01717313 | Completed | Drug: Placebo to Omarigliptin Drug: Omarigliptin |
Type 2 Diabetes Mellitus | Merck Sharp & Dohme LLC | December 5, 2012 | Phase 3 |
| NCT01703221 | Completed | Drug: Sitagliptin Drug: Omarigliptin |
Type 2 Diabetes Mellitus | Merck Sharp & Dohme LLC | October 24, 2012 | Phase 3 |
 Superposition of sitagliptin and fluoroomarigliptin in the DPP-4 active site using their cocrystal structures of DPP-4 (PDB codes1X70and4PNZ).J Med Chem.2014 Apr 24;57(8):3205-12. |
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 Improvement of metabolic stability.J Med Chem.2014 Apr 24;57(8):3205-12. |
 Formation of pyrrolopyrimidine metabolite.J Med Chem.2014 Apr 24;57(8):3205-12. |
Alogliptin (SYR322)
Linagliptin
Anagliptin (SK-0403)
Vildagliptin (NVP LAF 237; DSP7238; LAF237)
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