DPP-4

DPP-4

二肽基肽酶是分布广泛的外肽酶,在蛋白水解中起核心作用。二肽基肽酶的 DPP-IV 家族,还包括 DPP-7、DPP-8、DPP-9、成纤维细胞活化蛋白等,在肽链外切后裂解肽键。倒数第二个脯氨酸残基,具有大量的药物靶点。在来自不同器官的许多免疫细胞和上皮细胞中发现了一种称为 DPP-IV(DPP4 或 CD26)的丝氨酸蛋白酶。除了膜结合酶之外,在几种体液中还发现了具有催化活性的可溶形式的酶。许多趋化因子、神经肽和激素的 N 末端都会被这两种变体裂解,释放出二肽。通过关注各种底物,DPP IV 对于免疫系统、炎症、氧化应激、细胞粘附和细胞凋亡的调节至关重要。抑制 DPP IV 的药物经常用于降低血糖。 DPP8和DPP9表现出DPPIV样活性并且具有高度的序列相似性。细胞内 N 末端二肽基肽酶 DPP8 和 DPP9(优先是脯氨酸后)与癌症生物学和免疫反应中的病理生理学作用有关。

DPP-4相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0745 Alogliptin (SYR322) 850649-61-5 阿格列汀(以前也称为 SYR-322;商品名 Nesina;Kazano、Oseni)是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性 DPP-4(丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 IV)抑制剂,具有潜在的抗高血糖活性。
V2553 Alogliptin benzoate (SYR-322) 850649-62-6 阿格列汀苯甲酸盐(SYR-322 苯甲酸盐;Nesina;Kazano,Oseni)是阿格列汀的苯甲酸盐,是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性 DPP-4(丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 IV)抑制剂,具有抗糖尿病作用。
V4104 Anagliptin (SK-0403) 739366-20-2 Anagliptin(原名 SK0403)是一种新型、有效、具有口服生物活性、高选择性的 DPP-4(二肽基肽酶 4)抑制剂,IC50 为 3.8 nM。
V0742 Linagliptin 668270-12-0 Linagliptin(以前称为 BI-1356;商品名 Tradjenta 和 Trajenta)是一种基于黄嘌呤的高效、选择性和竞争性 DPP-4 抑制剂,具有潜在的抗糖尿病活性。
V2771 Omarigliptin 1226781-44-7 Omarigliptin(以前称为 MK-3102;MK3102)是一种有效、选择性、口服、长效的 DPP-4(二肽基肽酶 4)抑制剂,具有抗糖尿病作用。
V5081 Puromycin Aminonucleoside (NSC-3056) 58-60-6 嘌呤霉素氨基核苷(以前称为 NSC 3056;PAN、NSC-3056)是抗生素嘌呤霉素的氨基核苷部分,常用于肾病动物模型以及人类肾小球疾病以及肾小球功能和形态的研究。
V0744 Saxagliptin (BMS477118; Onglyza) 361442-04-8 Saxagliptin(以前也称为 BMS-477118;商品名:Onglyza)是一种有效的、口服生物活性的、选择性的、可逆的 DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂,具有潜在的抗高血糖活性。
V2633 Saxagliptin hydrate 945667-22-1 Saxagliptin 水合物(也称为 BMS-477118 水合物、Onglyza 水合物、BMS 477118 水合物、BMS477118 水合物;商品名:Onglyza)是 Saxagliptin 的水合物形式,是一种有效的口服生物活性、选择性和可逆的 DPP4(二肽基肽酶-4)抑制剂,IC50 为 26 nM。
V4388 SITAGLIPTIN 486460-32-6 Sitagliptin(以前也称为 MK-431;商品名 Januvia)是一种抗高血糖药和抗糖尿病药,是一种有效的口服生物可利用的 DPP-IV(二肽基肽酶-4)抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM 。
V0741 Sitagliptin phosphate monohydrate 654671-77-9 磷酸西他列汀(以前也称为 MK-431;商品名 Januvia;Xelevia;Janumet)一水合物,西他列汀的磷酸盐和水合形式,是一种抗高血糖药和抗糖尿病药物,是一种有效的、基于三唑并吡嗪的、口服生物可利用的 DPP 抑制剂-IV(二肽基肽酶-4),Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
V15698 Talabostat mesylate 150080-09-4 Talabostat mesylate 是 Talabostat (PT-100;PT100 Val-boroPro) 的甲磺酸盐,是一种口服二肽基肽酶(DPP4、DPP8 和 DPP9)抑制剂,Ki 为 0.18 nM。
V2634 Teneligliptin hydrobromide 906093-29-6 Teneligliptin HBr(原 MP-513;MP513;日本商品名 Tenelia)是 Teneligliptin 的氢溴酸盐,是一种新型、有效、口服生物可利用且长效的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂;特力利汀是日本批准用于治疗 2 型糖尿病的药物。
V0746 Trelagliptin (SYR472; Zafatek) 865759-25-7 Trelagliptin(以前也称为 SYR-472;商品名 Zafatek)是一种有效、高选择性、长效的 DPP-4(二肽基肽酶 4)抑制剂,具有潜在的抗高血糖活性。
V2555 Trelagliptin succinate (SYR-472) 1029877-94-8 Trelagliptin succinate(也称为 SYR-472 succinate)是武田正在开发的一种有效、高选择性、长效的 DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂,用于治疗 2 型糖尿病(T2D)。
V0743 Vildagliptin (NVP LAF 237; DSP7238; LAF237) 274901-16-5 维格列汀(以前也称为 NVPLAF237;DSP-7238;LAF-237;商品名:Zomelis)是一种有效的口服生物可利用的抗糖尿病药物,可作为 DPP-4(二肽基肽酶 4)的抑制剂,IC50 为 2.3 nM 。
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