| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Omidenepag targets the prostaglandin E2 receptor 2 (EP2), a G-protein-coupled receptor. As a selective and potent EP2 receptor agonist, it activates the EP2 receptor, which is involved in the regulation of intraocular pressure. Activation of EP2 receptors in the eye leads to increased uveoscleral outflow of aqueous humor, thereby reducing intraocular pressure.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，奥米地帕格是一种选择性强效的EP2受体激动剂，其EC50值为1.1 nM。它对EP2受体的选择性远高于其他前列腺素受体，因此有望成为治疗青光眼和眼高压的候选药物。其体外活性通过对表达EP2受体的细胞进行受体结合和功能测定来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥米地帕格在眼高压动物模型中已证实具有体内活性，能够降低眼内压。作为一种局部降眼压药物，它以滴眼液的形式给药，临床前研究表明其能有效降低眼内压。其体内疗效支持其在青光眼和眼高压治疗领域的开发。
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| 酶活实验 |
奥米地帕格的体外受体结合试验采用放射性配体结合技术测定其与EP2受体的亲和力。该试验使用表达EP2受体的细胞膜制备物，并测量奥米地帕格对标记配体的置换作用。通过比较其在EP2受体和其他前列腺素受体上的活性，确定该化合物的效价（EC50）和选择性。
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| 细胞实验 |
奥米地帕格的体外细胞活性测定采用表达人EP2受体的细胞进行。这些测定通过评估下游信号通路（例如cAMP积累）来测量化合物激活EP2受体的能力。通过测量受体的浓度依赖性激活来确定化合物的效价（EC50为1.1 nM）和功效。这些测定证实了其选择性强效的激动剂活性。
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| 动物实验 |
奥米地帕格的体内动物研究是在正常眼压或眼高压动物模型中进行的。这些研究通常包括局部眼部给药，随后使用眼压计测量眼内压。研究评估了该化合物降低眼内压的能力及其作用持续时间。这些研究支持将其开发为一种局部眼压降低剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奥米地帕的药代动力学特性针对局部眼部给药进行了优化。作为前药奥米地帕异丙酯的活性形式，它旨在局部给药后于眼内达到高浓度。全身吸收极少，从而降低了全身副作用的风险。该化合物的药代动力学特征支持每日一次给药，用于治疗青光眼和高眼压症。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
为支持奥米地帕格用于治疗青光眼和高眼压的临床开发，已开展了奥米地帕格的毒理学研究。这些研究包括局部眼部给药后的耐受性评估以及全身毒性评估。临床前研究表明，该化合物耐受性良好，由于其吸收有限，全身毒性极低。此外，还开展了眼部安全性研究，以评估其对眼睛的潜在影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥米地帕是一种前列腺素E2受体激动剂。其作用机制是作为前列腺素E2受体激动剂。
另见：奥米地帕异丙基（活性部分）。 奥米地帕是一种新型选择性非前列腺素类EP2受体激动剂，用于治疗青光眼和眼高压。它是前药奥米地帕异丙基（OMDI）的活性形式，OMDI是一种首创的选择性非前列腺素类前列腺素EP2受体激动剂。该化合物提供了一种降低眼内压的新作用机制，为现有的前列腺素类似物提供了一种替代方案。 |
| 分子式 |
C23H22N6O4S
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|---|---|
| 分子量 |
478.523582935333
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| 精确质量 |
478.142
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| CAS号 |
1187451-41-7
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| PubChem CID |
44230575
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
769.4±70.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
419.1±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.680
|
| LogP |
1.75
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| tPSA |
139
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YHGSTSNEOJUIRN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H22N6O4S/c30-23(31)15-25-22-6-1-4-19(27-22)17-28(34(32,33)21-5-2-11-24-14-21)16-18-7-9-20(10-8-18)29-13-3-12-26-29/h1-14H,15-17H2,(H,25,27)(H,30,31)
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| 化学名 |
(6-((N-(4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)pyridine-3-sulfonamido)methyl)pyridin-2-yl)glycine
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| 别名 |
UR-7276 UR 7276 UR7276
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~522.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0898 mL | 10.4489 mL | 20.8978 mL | |
| 5 mM | 0.4180 mL | 2.0898 mL | 4.1796 mL | |
| 10 mM | 0.2090 mL | 1.0449 mL | 2.0898 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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