| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Omtriptolide targets the same pathways as triptolide, which include inhibition of NF-κB activation, suppression of cytokine production, and induction of apoptosis. As a diterpene triepoxide, it has immunosuppressive and anti-inflammatory activities. Its mechanism involves inhibition of T-cell proliferation and modulation of multiple signaling pathways involved in inflammation and cell proliferation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
雷公藤内酯醇是一种具有促凋亡、抗炎和抗增殖作用的传统中药[1]。体外实验表明，奥曲普托醇与雷公藤内酯醇具有相同的活性，包括抗炎、抗增殖和促凋亡特性。作为一种前药，它在体内转化为雷公藤内酯醇，从而发挥药理作用。其体外活性通过检测其对不同细胞类型增殖、细胞因子产生和凋亡的影响来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在顺铂诱导的急性肾损伤（AKI）动物模型中，奥拉普内酯显著降低了血尿素氮（BUN）、血清肌酐和急性肾小管坏死（ATN）评分；然而，肾小管凋亡评分并未显著降低。奥拉普内酯对AKI具有保护作用，这与p-ERK的降低有关，且不受促炎细胞因子或MKP-1的影响[1]。在异位气管移植的阻塞性气道疾病小鼠模型中，奥拉普内酯可减少气道阻塞并限制炎症细胞的聚集。这表明，奥拉普内酯可能对接受肺移植的阻塞性气道疾病患者具有治疗或预防作用[2]。当奥拉普内酯与博来霉素同一天或五天后给药时，可预防博来霉素组的纤维化。此外，奥曲普利显著降低了接受博来霉素治疗组的肌成纤维细胞计数[3]。当Vβ3+细胞扩增处于对数期（术后第3天）时，奥曲普利可抑制脾脏中CD4+Vβ3+和CD8+Vβ3+ T细胞（本模型中的同种异体反应性T细胞）的扩增。它们的扩增率分别达到64.09%和34.02%（移植）[4]。奥曲普利的体内活性已在炎症和自身免疫性疾病的动物模型中得到证实。作为雷公藤内酯的水溶性前药，与母体化合物相比，它具有更高的生物利用度和疗效。其体内活性通过测量相关动物模型中炎症的减轻、免疫反应的抑制和肿瘤生长的抑制来评估。
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| 酶活实验 |
奥曲普利德的体外酶/受体结合（无细胞）测定旨在研究其与参与其作用机制的分子靶点的相互作用。作为雷公藤内酯的前药，其活性是通过抑制NF-κB激活和其他信号通路实现的。无细胞测定可以测量该化合物对这些通路中涉及的酶活性或蛋白质-蛋白质相互作用的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验采用多种细胞类型，包括免疫细胞和癌细胞，对奥曲普利醇进行检测。这些试验旨在评估该化合物抑制细胞增殖、抑制细胞因子产生和诱导细胞凋亡的能力。前药在细胞内转化为雷公藤内酯醇，后者发挥药理作用。这些试验证实了该化合物的抗炎、抗增殖和促凋亡活性。
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| 动物实验 |
奥曲普利醇的体内动物研究在炎症、自身免疫性疾病和癌症模型中进行。这些研究通常包括口服或肠外给药，随后评估疾病严重程度、免疫反应和肿瘤生长情况。与雷公藤内酯醇相比，前药制剂具有更高的水溶性和生物利用度，从而提高了疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
与雷公藤内酯醇相比，奥曲普托醇的药代动力学特性具有更高的水溶性，更适合全身给药。作为一种前药，它在体内转化为活性化合物雷公藤内酯醇，从而发挥药理作用。这种前药设计提高了雷公藤内酯醇的生物利用度和药代动力学特性，使其给药剂量更可预测，毒性更低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已开展奥曲普利醇的毒理学研究以评估其安全性。作为已知具有毒性问题的雷公藤内酯醇的前药，该前药设计旨在通过降低全身毒性并保持疗效来提高治疗指数。临床前毒理学研究包括急性毒性和重复给药毒性评估，以及器官特异性毒性评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奥曲普利醇（PG490-88）是雷公藤内酯醇（一种具有免疫抑制和抗炎活性的二萜三环氧化物）的水溶性衍生物前药。它已被研究用于治疗多种炎症性疾病、自身免疫性疾病以及癌症。该化合物也称为PG-490-88，并被赋予国际非专利名称（INN）奥曲普利醇。
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| 分子式 |
C24H28O9
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|---|---|
| 分子量 |
460.479
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| 精确质量 |
460.173
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| CAS号 |
195883-06-8
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| PubChem CID |
6918522
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.49
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| 熔点 |
109-111ºC
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| LogP |
1.518
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| tPSA |
127.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(C)[C@@]12[C@@H](O1)[C@H]3[C@@]4(O3)[C@]5(CCC6=C([C@@H]5C[C@H]7[C@]4([C@@H]2OC(=O)CCC(=O)O)O7)COC6=O)C
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| InChi Key |
HROMYAWHLUOUPY-AHCCQAQQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28O9/c1-10(2)22-17(32-22)18-24(33-18)21(3)7-6-11-12(9-29-19(11)28)13(21)8-14-23(24,31-14)20(22)30-16(27)5-4-15(25)26/h10,13-14,17-18,20H,4-9H2,1-3H3,(H,25,26)/t13-,14-,17-,18-,20+,21-,22-,23+,24+/m0/s1
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| 化学名 |
4-[[(1S,2S,4S,5S,7S,8R,9R,11S,13S)-1-methyl-17-oxo-7-propan-2-yl-3,6,10,16-tetraoxaheptacyclo[11.7.0.02,4.02,9.05,7.09,11.014,18]icos-14(18)-en-8-yl]oxy]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
PG-490-88; PG490-88
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~1.39 mg/mL (~3.02 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3.33 mg/mL (7.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1716 mL | 10.8582 mL | 21.7165 mL | |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1716 mL | 4.3433 mL | |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0858 mL | 2.1716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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