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ON-013100

别名: ON 013100; ON-013100; ON013100
目录号: V3820 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ON-013100 是一种新型有效的细胞周期抑制剂，具有治疗套细胞淋巴瘤的潜力。
ON-013100 CAS号: 865783-95-5
产品类别: CDK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
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Other Forms of ON-013100:

  • Briciclib (ON-014185)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
ON-013100 是一种新型有效的细胞周期抑制剂，具有治疗套细胞淋巴瘤的潜力。 ON-013100 的前药是 Briciclib（也称为 ON 013105 或 ON 014185），是一种口服生物可利用的小分子，是 ON 013100 的磷酸二钠酯前药，与 ON 013100 相比，其水溶性有所改善。它是一种苄基苯乙烯基砜衍生物，具有和潜在的抗癌活性，并可以抑制癌细胞中细胞周期蛋白 D1 的积累。体外证据表明，briciclib 与 eIF4E 结合，阻断细胞周期蛋白 D1 和其他癌症蛋白（c-MYC、VEGF）的帽依赖性翻译，导致肿瘤细胞死亡。 Briciclib 是有效的，并且与多种化疗药物联合使用时，在非临床肿瘤模型中显示出活性。总之，体外和体内数据证明了 briciclib 在靶向 eIF4E 治疗造血系统癌症和实体癌方面的潜力，以及开发这种有前途的临床药物的口服版本的可能性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cdk4/cyclin D1
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Briciclib（也称为 ON 013105 或 ON 014185）是一种口服生物可利用的小分子，是 ON 013100 的磷酸二钠酯前药，与 ON 013100 相比，其水溶性有所改善。它是一种苄基苯乙烯基砜衍生物，具有潜在的抗癌作用活性并可以抑制癌细胞中细胞周期蛋白 D1 的积累。体外证据表明，briciclib 与 eIF4E 结合，阻断细胞周期蛋白 D1 和其他癌症蛋白（c-MYC、VEGF）的帽依赖性翻译，导致肿瘤细胞死亡。 Briciclib 是有效的，并且与多种化疗药物联合使用时，在非临床肿瘤模型中显示出活性。总之，体外和体内数据证明了 briciclib 在靶向 eIF4E 治疗造血系统癌症和实体癌方面的潜力，以及开发这种有前途的临床药物的口服版本的可能性。激酶测定：Briciclib 是一种小分子，可抑制癌细胞中细胞周期蛋白 D1 的积累。目标：Cyclin D1 体外：Briciclib 抑制 MCL（JEKO-1 和 MINO）、乳腺癌（MCF7 和 MDA-MB-231）、胃癌（AGS）和食管癌（OE19、OE33 和 FLO-1）的增殖纳摩尔浓度的细胞系 (GI50 = 9.8 - 12.2 nM)。 Cyclin D1 是细胞周期正常进展所需的蛋白质，在许多肿瘤中过度表达。细胞周期蛋白 D1 的表达通过帽依赖性翻译过程进行调节，该过程需要真核起始因子 4E (eIF4E) 蛋白的功能。体外证据表明，briciclib 与 eIF4E 结合，阻断细胞周期蛋白 D1 和其他癌症蛋白（c-MYC、VEGF）的帽依赖性翻译，导致肿瘤细胞死亡。 Briciclib 是有效的，并且与多种化疗药物联合使用时，在非临床肿瘤模型中显示出活性。细胞测定：
动物实验


参考文献

[1]. Determination of the glucuronide metabolite of ON 013100, a benzylstyrylsulfone antineoplastic drug, in colon cancer cells using LC/MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2013 Mar 5;75:138-44.

[2]. Evaluation of novel cell cycle inhibitors in mantle cell lymphoma. Oncogene. 2007 Aug 16;26(38):5635-42.

[3]. Potent anticancer activity of an orally bioavailable small molecule, ON 013100, and its water soluble derivative, briciclib, a clinical-stage eIF4E-targeted agent. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H22O7S
分子量
394.44
精确质量
394.11
元素分析
C, 57.86; H, 5.62; O, 28.39; S, 8.13
CAS号
865783-95-5
相关CAS号
Briciclib;865783-99-9
外观&性状
Solid powder
SMILES
COC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)/C=C/C2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)O
InChi Key
GHPUSRLWNSTQIK-BQYQJAHWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H22O7S/c1-23-14-10-18(25-3)15(19(11-14)26-4)7-8-27(21,22)12-13-5-6-17(24-2)16(20)9-13/h5-11,20H,12H2,1-4H3/b8-7+
化学名
2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]phenol
别名
ON 013100; ON-013100; ON013100
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ≥ 31 mg/mL
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.17 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.17 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5352 mL 12.6762 mL 25.3524 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5352 mL 5.0705 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2676 mL 2.5352 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Formulas of A: ON 013100, (E)-2,4,6-trimethoxystyryl-3-hydroxy-4-methoxybenzyl sulfone, C19H22O7S, 394.4 Da; B: Glucuronide of ON 013100, (E)-3,4,5-trihydroxy-6-{2-methoxy-5-[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-ethenesulfonylmethyl]-phenoxy}-tetrahydropyran-2-carboxylic acid (570.5 Da); C: Structural analog of ON 013100, (E)-2,4,6-trimethoxystyryl-4-methoxybenzyl sulfone (378.5 Da), used as the internal standard (IS). J Pharm Biomed Anal . 2013 Mar 5:75:138-44.

  • Synthetic scheme for glucuronide metabolite of (E)-2, 4, 6-Trimethoxystyryl-3-hydroxy-4-methoxybenzylsulfone (4) from ON 013100 (1) via compound (3). J Pharm Biomed Anal . 2013 Mar 5:75:138-44.

  • Extracted ion chromatogram at m/z 571. Pellet sample from Colo-205 cells incubated with ON 013100 (20 µg/ml) for 1 h. J Pharm Biomed Anal . 2013 Mar 5:75:138-44.
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