| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
eIF4
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Briciclib（也称为 ON 013105 或 ON 014185）是一种口服生物可利用的小分子，是 ON 013100 的磷酸二钠酯前药，与 ON 013100 相比，其水溶性有所改善。它是一种苄基苯乙烯基砜衍生物，具有潜在的抗癌作用活性并可以抑制癌细胞中细胞周期蛋白 D1 的积累。体外证据表明，briciclib 与 eIF4E 结合，阻断细胞周期蛋白 D1 和其他癌症蛋白（c-MYC、VEGF）的帽依赖性翻译，导致肿瘤细胞死亡。 Briciclib 是有效的，并且与多种化疗药物联合使用时，在非临床肿瘤模型中显示出活性。总之，体外和体内数据证明了 briciclib 在靶向 eIF4E 治疗造血系统癌症和实体癌方面的潜力，以及开发这种有前途的临床药物的口服版本的可能性。激酶测定：Briciclib 是一种小分子，可抑制癌细胞中细胞周期蛋白 D1 的积累。目标：Cyclin D1 体外：Briciclib 抑制 MCL（JEKO-1 和 MINO）、乳腺癌（MCF7 和 MDA-MB-231）、胃癌（AGS）和食管癌（OE19、OE33 和 FLO-1）的增殖纳摩尔浓度的细胞系 (GI50 = 9.8 - 12.2 nM)。 Cyclin D1 是细胞周期正常进展所需的蛋白质，在许多肿瘤中过度表达。细胞周期蛋白 D1 的表达通过帽依赖性翻译过程进行调节，该过程需要真核起始因子 4E (eIF4E) 蛋白的功能。体外证据表明，briciclib 与 eIF4E 结合，阻断细胞周期蛋白 D1 和其他癌症蛋白（c-MYC、VEGF）的帽依赖性翻译，导致肿瘤细胞死亡。 Briciclib 是有效的，并且与多种化疗药物联合使用时，在非临床肿瘤模型中显示出活性。细胞测定：
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| 酶活实验 |
Briciclib 是一种小分子，可防止癌细胞积累细胞周期蛋白 D1。 Cyclin D1 作为体外靶标 在纳摩尔浓度 (GI50 = 9.8 - 12.2 nM) 下，briciclib 抑制乳腺 (MCF7 和 MDA-MB-231)、胃 (AGS)、食道 (OE19、OE33) 恶性细胞系的生长、FLO-1）和 MCL（JEKO-1 和 MINO）。 Cyclin D1 是一种在许多肿瘤中过度表达的蛋白质，是正常细胞周期进程所必需的。真核起始因子 4E (eIF4E) 蛋白的功能对于帽依赖性翻译过程是必需的，该过程调节细胞周期蛋白 D1 的表达。根据体外数据，briciclib 与 eIF4E 结合，阻止细胞周期蛋白 D1 和其他癌症蛋白（c-MYC、VEGF）进行帽依赖性翻译，从而导致肿瘤细胞死亡。在非临床肿瘤模型中，briciclib 与多种化疗药物配合使用时已表现出效力和活性。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C₁₉H₂₃O₁₀PS
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| 分子量 |
474.42
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| 精确质量 |
474.08
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| 元素分析 |
C, 48.10; H, 4.89; O, 33.72; P, 6.53; S, 6.76
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| CAS号 |
865783-99-9
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| 相关CAS号 |
ON-013100;865783-95-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)/C=C/C2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)OP(=O)(O)O
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| InChi Key |
LXENKEWVEVKKGV-BQYQJAHWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23O10PS/c1-25-14-10-17(27-3)15(18(11-14)28-4)7-8-31(23,24)12-13-5-6-16(26-2)19(9-13)29-30(20,21)22/h5-11H,12H2,1-4H3,(H2,20,21,22)/b8-7+
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| 化学名 |
[2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]phenyl] dihydrogen phosphate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1078 mL | 10.5392 mL | 21.0784 mL | |
| 5 mM | 0.4216 mL | 2.1078 mL | 4.2157 mL | |
| 10 mM | 0.2108 mL | 1.0539 mL | 2.1078 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02168725 | Terminated | Drug: briciclib | Neoplasms Advanced Solid Tumor |
Onconova Therapeutics, Inc. | June 2014 | Phase 1 |
eIF4E-IN-5
eIF4A3-IN-7
eIF4E-IN-3
eIF4A3-IN-15
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COA
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