ONC212 中文名称: ONC212

别名: ONC 212; ONC-212; 11-Benzyl-7-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-2,5,7,11-tetrazatricyclo[7.4.0.02,6]trideca-1(9),5-dien-8-one; 11-benzyl-7-((4-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)-2,5,7,11-tetrazatricyclo(7.4.0.02,6)trideca-1(9),5-dien-8-one; 1807861-48-8; 2,4,6,7,8,9-Hexahydro-7-(phenylmethyl)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]imidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one; 7-Benzyl-4-(4-(trifluoromethyl)benzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one; orb1299855; ONC212 7-苄基-4-(4-(三氟甲基)苄基)-2,4,6,7,8,9-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶并[3,4-e]嘧啶-5(1H)-酮

目录号: V14824 纯度: ≥98%

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ONC212 (ONC-212; ONC 212) 是一种氟化 ONC201 类似物，是一种新型、有效、选择性的 GPR132 激动剂，具有抗癌活性。

ONC212 CAS号: 1807861-48-8
产品类别: GPR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

ONC212（ONC-212；ONC 212）是一种氟化 ONC201 类似物，是一种新型、有效、选择性的 GPR132 激动剂，具有抗癌活性。它对黑色素瘤和肝细胞癌模型显示出高体内功效。

生物活性&实验参考方法

靶点	GPR132; ONC212 is a selective agonist of GPR132 (G protein-coupled receptor 132) [1] Additionally, it activates mitochondrial caseinolytic protease P (ClpP), leading to selective cancer cell death [4]
体外研究 (In Vitro)	细胞凋亡测定表明，与ONC201相比，ONC212实现50%的生长抑制至少需要低于ONC201 10倍的浓度。，用七种胰腺进行测试，ONC212显示GI50值在0.1至0.4 μM范围内，而相应的ONC201 GI50值在4 至 9 μM 范围内。长期细胞增殖试验表明，ONC201 和 ONC212 在 20 μM 剂量下转录集落形成具有可比性的方面。然而，在 5 μM 剂量下，ONC212 在倍增胰岛素体系中中的集落方面比ONC201强约50倍。ONC212诱导细胞比ONC201更早。用ONC201和ONC212处理可降低抗胰腺标记物（如XIAP和MCL-1）的表达。Western blot表明，在HPAF-II细胞系中，早在ONC201或ONC212处理后6至12小时，ATF4和磷酸化的EIF2α就会上调[2]。 ONC212 在胰腺癌细胞系中表现出抗增殖活性，GI₅₀ 值为 0.1–0.4 μM，比 ONC201 强 10 倍以上 [1] 在 AML 细胞系（OCI-AML3、MOLM13）中，其促凋亡 ED₅₀ 分别为 141.0 nM 和 105.7 nM [2] 通过 NOXA 上调触发 MCL1 降解，并激活 AKT/NOX4/HuR/ATF4 通路 [2] 在 HeLa 和 A549 细胞中，ONC212 不依赖线粒体膜电位损失（ΔΨm）或细胞色素 c 释放即可激活 caspase-3 [4]
体内研究 (In Vivo)	每通路侧壁一次50 mg/kg ONC212可显着抑制急性髓性白血病(AML)并扩张延长总生存期(p=0.0003)。中位生存期从模拟的43天增加到ONC212处理组的49天(+14%)[1]。与ONC201相比，ONC212处理表现出更强明显的生长抑制。与这两个模型的位移相比，每周模型3×50 mg/kg剂量的ONC212足够结果表明，ONC212处理的在HPAF-II肿瘤模型中显示增殖减少[2]。体内毒性评估实验表明，ONC212在高达250 mg/kg的剂量下具有良好的耐受性。 300 mg/kg的ONC212会导致脾脏损伤并升高肝酶。ONC212的半衰期略短于ONC201，血液清除时间为12小时，T1/2为4.3小时，Cmax为1.4 μg/mL[3]。口服 ONC212（50 mg/kg，每两周一次）显著抑制 AML 进展，小鼠中位生存期从 43 天延长至 49 天（+14%）[2] 在黑色素瘤和肝癌异种移植模型中，ONC212 疗效显著且治疗窗口宽 [1] 在胶质母细胞瘤模型中，ONC212 抑制 c-Myc，导致代谢重编程和肿瘤细胞凋亡 [3]
细胞实验	在集落形成测定中，将 0.2 × 10⁶ 细胞接种到 6 孔板的每孔中，并用适当剂量的 ONC201 或 ONC212 进行处理。处理72小时后，从每个处理组取出500个细胞，一式三份铺板于无药物培养基中，以启动集落形成过程。第10天，用0.25%结晶紫对菌落进行染色、计数、拍照并报告为菌落数±SEM。细胞经 ONC212 处理后，用 70% 乙醇固定，碘化丙啶染色，流式细胞术检测亚 G1 期（凋亡）细胞 [1] 在 AML 研究中，通过 Annexin-V 染色和 caspase-3 激活评估凋亡 [2]
动物实验	在AML异种移植研究中，小鼠每两周口服一次ONC212（50 mg/kg，溶于10% DMSO、20% Kolliphor EL和70% PBS），直至观察到肿瘤消退[2]。对于GBM模型，每周给予ONC212（50 mg/kg）以评估肿瘤生长抑制和生存期延长[3]。本研究采用6至7周龄的雌性无胸腺nu/nu小鼠。将50 μL含有3至5×10⁶个表达荧光素酶细胞的Matrigel与50 μL PBS混合，皮下注射到小鼠背部。当肿瘤体积平均达到100至150 cm³时，将小鼠随机分配到指定的对照组或治疗组。通过灌胃法，将ONC201和ONC212溶于含有10% DMSO、20% Kolliphor®EL和70% PBS的溶液中。使用数字游标卡尺，每周测量肿瘤的长度（L）和宽度（W）一到两次，并计算肿瘤体积。为了监测药物毒性迹象，每周还需称量小鼠体重[2]。
药代性质 (ADME/PK)	ONC212在小鼠口服给药后的血浆半衰期（T_1/2）为4.3小时，C_max为1.4 μg/mL [1]。它具有快速的血液清除率（12小时），但尽管存在全身消除，仍能保持较长时间的药效作用 [4]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	ONC212在小鼠中耐受性良好，剂量高达250 mg/kg时，但300 mg/kg会导致脾脏损伤和肝酶升高[1]
参考文献	[1]. Oncotarget. 2017 Oct 10; 8(47): 81776–81793. [2]. Blood (2016) 128 (22): 4059. [3]. Cancer Res (2017) 77 (13_Supplement): 3245. [4]. Cell Cycle. 2017 Oct 2;16(19):1790-1799.
其他信息	ONC212 是 ONC201 的氟化衍生物，具有更强的效力和更广泛的抗癌活性[1]。它通过上调 SLC35F2 和促进 NOXA 依赖的 MCL1 降解，与 YM155 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥协同作用[2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H23F3N4O
分子量	440.460835695267
精确质量	440.18
元素分析	C, 65.44; H, 5.26; F, 12.94; N, 12.72; O, 3.63
CAS号	1807861-48-8
相关CAS号	1807861-48-8
PubChem CID	124085867
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.8
tPSA	39.2
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	779
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C1C=CC(=CC=1)CN1C(C2CN(CC3C=CC=CC=3)CCC=2N2CCN=C21)=O)(F)F
InChi Key	DFULPGUTXZTYKA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H23F3N4O/c25-24(26,27)19-8-6-18(7-9-19)15-31-22(32)20-16-29(14-17-4-2-1-3-5-17)12-10-21(20)30-13-11-28-23(30)31/h1-9H,10-16H2
化学名	11-benzyl-7-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-2,5,7,11-tetrazatricyclo[7.4.0.02,6]trideca-1(9),5-dien-8-one
别名	ONC 212; ONC-212; 11-Benzyl-7-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-2,5,7,11-tetrazatricyclo[7.4.0.02,6]trideca-1(9),5-dien-8-one; 11-benzyl-7-((4-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)-2,5,7,11-tetrazatricyclo(7.4.0.02,6)trideca-1(9),5-dien-8-one; 1807861-48-8; 2,4,6,7,8,9-Hexahydro-7-(phenylmethyl)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]imidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one; 7-Benzyl-4-(4-(trifluoromethyl)benzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one; orb1299855; ONC212
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50~88 mg/mL (113.5~199.8 mM) Ethanol: ~88 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50~88 mg/mL (113.5~199.8 mM)
Ethanol: ~88 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2704 mL	11.3518 mL	22.7035 mL
	5 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL
	10 mM	0.2270 mL	1.1352 mL	2.2704 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Anti-proliferative effect of imipridones ONC201 or ONC212 against human pancreatic cancer cell lines.
ONC212 shows improved efficacy versus ONC201 in human pancreatic cancer xenograft models. Oncotarget. 2017 Oct 10; 8(47): 81776–81793.
ONC212 and ONC206 downstream mechanism of action is similar to ONC201. Cell Cycle . 2017 Oct 2;16(19):1790-1799.
ONC212 and ONC06 induce cytotoxicity and inhibit migration and invasion similarly to ONC201. Cell Cycle . 2017 Oct 2;16(19):1790-1799.
Pharmacokinetics and efficacy of oral ONC212. A) Pharmacokinetic profile through mass spectrometry at a dose of 125 mg/kg with bloo. Cell Cycle . 2017 Oct 2;16(19):1790-1799.