| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TOPK (IC50 = 2.6 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：OTS514 强烈抑制 TOPK 阳性癌细胞的生长。它还对卵巢癌细胞系显示出显着的生长抑制作用，IC50 值为 3.0 至 46 nM。 OTS514对5种肾癌细胞系VMRC-RCW、Caki-1、Caki-2、769-P和786-O具有生长抑制作用，其中TOPK高表达。 IC50 值范围为 19.9 至 44.1 nM 细胞测定：细胞在补充有 20% 胎牛血清和 1×StemSpan CC100 的 RPMI 中培养。用 OTS514（20 或 40 nM）或 OTS964（100 或 200 nM）处理细胞 48 小时。收集的细胞用PBS洗涤并重悬于100ml PBS中，随后用CD41a抗体在室温下染色20分钟。最后，再次用PBS洗涤细胞，然后通过流式细胞术分析CD41a染色。使用抗STAT5抗体通过蛋白质印迹检查STAT5的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对人类肺癌细胞的小鼠异种移植研究证明了 OTS514 的体内功效，但发现该化合物也会引起严重的造血毒性 [红细胞 (RBC) 和白细胞 (WBC) 减少，并伴有血小板显着增加。与赋形剂对照相比，口服 OTS514 显着延长了 ES-2 腹部播散异种移植模型的总生存期（P < 0.001）。
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| 细胞实验 |
细胞在补充有1×StemSpan CC100和20%胎牛血清的RPMI中培养。将细胞暴露于 OTS964（100 或 200 nM）或 OTS514（20 或 40 nM）48 小时。 PBS 洗涤并重悬于 100 毫升 PBS 后，使用 CD41a 抗体在室温下对收集的细胞染色 20 分钟。最终，细胞再进行一次 PBS 洗涤，然后进行流式细胞术分析 CD41a 染色。使用抗 STAT5 抗体，使用蛋白质印迹来测量 STAT5 表达。
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| 动物实验 |
Female BALB/cSLC-nu/nu mice bearing a xenograft model of A549 cells[1]
1, 2.5, and 5 mg/kg Intravenously treated; once every day for 2 weeks |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H20N2O2S
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|---|---|---|
| 分子量 |
364.46
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| 精确质量 |
364.13
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| 元素分析 |
C, 69.21; H, 5.53; N, 7.69; O, 8.78; S, 8.80
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| CAS号 |
1338540-63-8
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| 相关CAS号 |
OTS514 hydrochloride;2319647-76-0
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| 外观&性状 |
solid
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| SMILES |
CC1=CC(=C(C2=C1NC(=O)C3=C2C=CS3)C4=CC=C(C=C4)[C@@H](C)CN)O
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| InChi Key |
OETLNMOJNONWOY-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20N2O2S/c1-11-9-16(24)17(14-5-3-13(4-6-14)12(2)10-22)18-15-7-8-26-20(15)21(25)23-19(11)18/h3-9,12,24H,10,22H2,1-2H3,(H,23,25)/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
9-[4-[(2R)-1-aminopropan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methyl-5H-thieno[2,3-c]quinolin-4-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7438 mL | 13.7189 mL | 27.4379 mL | |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7438 mL | 5.4876 mL | |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.3719 mL | 2.7438 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Growth-inhibitory and cytotoxic effects of OTS514 for ovarian cancer cells freshly-isolated from patients.Clin Cancer Res.2016 Dec 15;22(24):6110-6117. |
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In vivoefficacy of OTS514 in ES-2 ovarian cancer peritoneal dissemination xenograft model.Clin Cancer Res.2016 Dec 15;22(24):6110-6117. |
TOPK expression levels, IC50values to TOPK inhibitors and suppression of FOXM1 in ovarian cancer cell lines.Clin Cancer Res.2016 Dec 15;22(24):6110-6117. |
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PBK-IN-9
OTS964 HCl
OTS964
OTS514 HCl
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