规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
TOPK (IC50 = 2.6 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:OTS514 强烈抑制 TOPK 阳性癌细胞的生长。它还对卵巢癌细胞系显示出显着的生长抑制作用,IC50 值为 3.0 至 46 nM。 OTS514对5种肾癌细胞系VMRC-RCW、Caki-1、Caki-2、769-P和786-O具有生长抑制作用,其中TOPK高表达。 IC50 值范围为 19.9 至 44.1 nM 激酶测定:OTS514 是一种新型高效 TOPK(T-LAK 细胞源性蛋白激酶)抑制剂,IC50 值为 2.6 nM。细胞测定:细胞在补充有20%胎牛血清和1×StemSpan CC100的RPMI中培养。用 OTS514(20 或 40 nM)或 OTS964(100 或 200 nM)处理细胞 48 小时。收集的细胞用PBS洗涤并重悬于100ml PBS中,随后用CD41a抗体在室温下染色20分钟。最后,再次用PBS洗涤细胞,然后通过流式细胞术分析CD41a染色。使用抗STAT5抗体通过蛋白质印迹检查STAT5的表达。
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体内研究 (In Vivo) |
对人类肺癌细胞的小鼠异种移植研究证明了 OTS514 的体内功效,但发现该化合物也会引起严重的造血毒性 [红细胞 (RBC) 和白细胞 (WBC) 减少,并伴有血小板显着增加。与赋形剂对照相比,口服 OTS514 显着延长了 ES-2 腹部播散异种移植模型的总生存期(P < 0.001)。
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细胞实验 |
细胞在用20%胎牛血清和1×StemSpan CC100增强的RPMI中培养。将细胞暴露于 OTS514(20 或 40 nM)或 OTS964(100 或 200 nM)48 小时。收集的细胞经过 PBS 洗涤,然后重悬于 100 毫升 PBS 中。随后,使用CD41a抗体在室温下将它们染色20分钟。然后,细胞再进行一次 PBS 洗涤,然后进行流式细胞术分析 CD41a 染色。使用抗 STAT5 抗体进行蛋白质印迹,研究了 STAT5 的表达。
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动物实验 |
Female BALB/cSLC-nu/nu mice bearing a xenograft model of A549 cells[1]
1, 2.5, and 5 mg/kg Intravenously treated; once every day for 2 weeks |
参考文献 |
分子式 |
C21H20N2O2S.HCL
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分子量 |
400.92
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精确质量 |
364.12
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元素分析 |
C, 62.91; H, 5.28; Cl, 8.84; N, 6.99; O, 7.98; S, 8.00
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CAS号 |
2319647-76-0
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相关CAS号 |
OTS514;1338540-63-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=CC(=O)C(=C2C1=NC(=O)C3=C2C=CS3)C4=CC=C(C=C4)C(C)CN.Cl
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InChi Key |
YCRRQRJUNVBPBW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H18N2O2S.ClH/c1-11-9-16(24)17(14-5-3-13(4-6-14)12(2)10-22)18-15-7-8-26-20(15)21(25)23-19(11)18;/h3-9,12H,10,22H2,1-2H3;1H
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化学名 |
9-[4-(1-aminopropan-2-yl)phenyl]-6-methylthieno[2,3-c]quinoline-4,8-dione;hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4943 mL | 12.4713 mL | 24.9426 mL | |
5 mM | 0.4989 mL | 2.4943 mL | 4.9885 mL | |
10 mM | 0.2494 mL | 1.2471 mL | 2.4943 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Growth-inhibitory and cytotoxic effects of OTS514 for ovarian cancer cells freshly-isolated from patients.Clin Cancer Res.2016 Dec 15;22(24):6110-6117. th> |
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In vivoefficacy of OTS514 in ES-2 ovarian cancer peritoneal dissemination xenograft model.Clin Cancer Res.2016 Dec 15;22(24):6110-6117. td> |
TOPK expression levels, IC50values to TOPK inhibitors and suppression of FOXM1 in ovarian cancer cell lines.Clin Cancer Res.2016 Dec 15;22(24):6110-6117. td> |