Oxprenolol hydrochloride 中文名称: 盐酸氧烯洛尔

别名: Dialicor; Coretal; Oxprenolol hydrochloride; 6452-73-9; Oxprenolol HCl; Evinrozit; Ranidrox; Rixiprol; Trasicor; Secondafil; Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔;盐酸心得平 USP标准品;盐酸氧烯咯尔;盐酸氧烯咯尔标准品;氧烯洛尔;氧烯洛尔盐酸盐标准品;盐酸心得平

目录号: V27027 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Oxprenolol HCl（Ba-39089 盐酸盐）是一种新型、有效的 β 受体阻滞剂，具有内在拟交感神经活性。

Oxprenolol hydrochloride CAS号: 6452-73-9
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Oxprenolol HCl（Ba-39089 盐酸盐）是一种新型、有效的 β 受体阻滞剂，具有内在拟交感神经活性。可用于治疗心绞痛、心律失常、高血压等。在使用大鼠心肌的放射性配体结合测定中，它可抑制 β-肾上腺素能受体 (β-AR)，Ki 为 7.10 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-adrenoceptor ( Ki = 7.1 nM )
体外研究 (In Vitro)	Oxprenolol 是亲脂性的[3]。 Oxprenolol 在人体腹部皮肤上的渗透率通常为 1.54 ± 1.54×10-3 cm/h[3]。
体内研究 (In Vivo)	Oxprenolol (200 mg/kg/天；口腔；每日一次，持续3周)产生有效的β阻滞剂[2]。动物模型：Wistar品系的雄性大鼠(230至300 g体重)[2]剂量：200 mg/kg 给药方式：口服；每天一次，持续 3 周结果：该剂量产生有效的 β-阻断作用。
酶活实验	研究了-受体阻滞剂和-受体激动剂与-肾上腺素受体的结合特性，研究了3h -二氢阿普萘洛尔（3H-DHA）与神经氨酸酶处理的大鼠心膜的结合。当膜中总唾液酸含量的60%被去除时，结合试验的再现性比未使用神经氨酸酶处理时好得多，β -肾上腺素能受体的最大密度也增加了。这些数据表明，实验化合物与心肌β -肾上腺素能受体的结合受到细胞膜糖萼唾液酸的影响。经神经氨酸酶处理的膜上的3H-DHA结合位点在心得安检测时显示出严格的立体特异性。拮抗剂或激动剂的抑制作用排序为：dl-propranolol > Oxprenolol > alprenolol > pindolol > YM-09538 > labetalol > acebutolol > atenolol > metoprolol > sotalol > butoxamine > practolol as antagonists or l-isoproterenol > l-epinephrine > l-norepinephrine as agonists。与Bieth等人的正性肌力作用相比，本结合法观察到的Ki值与豚鼠心房中观察到的pA2之间存在良好的相关性（r = 0.91, P < 0.001）。J. Pharmacol. 68, 563-569, 1980)，表明本方法可用于筛选新的β -肾上腺素能受体拮抗剂或激动剂。[1]
动物实验	雄性Wistar品系大鼠（体重230至300克） 200毫克/千克口服给药；每日一次，持续3周
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服生物利用度为20-70%。代谢/代谢物肝脏代谢。已知氧丙洛尔的人体代谢物包括氧丙洛尔葡萄糖醛酸苷。生物半衰期 1-2小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	71172 女性 LDLo 口服 90 mg/kg 行为：全身麻醉；心脏：心律失常（包括传导改变）；肺、胸腔或呼吸：紫绀英国医学杂志，1(552)，1977 71172 大鼠 LD50 口服 214 mg/kg Arzneimittel-Forschung. Drug Research.，35(1236)，1985 [PMID:2866775] 71172 大鼠 LD50 腹腔注射 147 mg/kg 行为：嗜睡（总体活动抑制） Kiso to Rinsho.临床报告，7(3131)，1973 71172 大鼠皮下注射 LD50 940 mg/kg 行为学：惊厥或影响癫痫阈值；行为学：共济失调；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难 Arzneimittel-Forschung. Drug Research.，18(164)，1968 [PMID:5695373] 71172 大鼠静脉注射 LD50 33 mg/kg 行为学：惊厥或影响癫痫阈值；行为学：共济失调；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难 Arzneimittel-Forschung.药物研究，18(164)，1968 [PMID:5695373]
参考文献	[1]. Binding Characteristics of 3H-dihydroalprenolol to Beta-Adrenoceptors of Rat Heart Treated With Neuraminidase. Jpn J Pharmacol. 1983 Aug;33(4):851-7. [2]. Abrupt Withdrawal of Chronic Beta-Blockade: Adaptive Changes in Cyclic AMP and Contractility. J Mol Cell Cardiol. 1981 Nov;13(11):999-1009. [3]. A comparative in vitro study of percutaneous penetration of β-blockers in human skin. International journal of pharmaceutics, 2000, 194(2): 249-259.
其他信息	盐酸氧丙洛尔是氧丙洛尔的盐酸盐形式，氧丙洛尔是一种亲脂性、非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗心律失常、抗心绞痛和降压作用。氧丙洛尔与心脏中的β1肾上腺素能受体竞争性结合并阻断其作用，从而降低心肌收缩力和心率。这会导致心输出量减少并降低血压。此外，氧丙洛尔还能抑制肾素的释放，肾素是一种由肾脏分泌的激素，可引起血管收缩。一种用于治疗高血压、心绞痛、心律失常和焦虑的β-肾上腺素能拮抗剂。在本研究中，作为先前一项研究的延续（该研究报道了两种β受体阻滞剂塞利洛尔和比索洛尔（Modamio等人，1998）），我们比较了普萘洛尔、氧普萘洛尔、美托洛尔和阿替洛尔（包括塞利洛尔和比索洛尔）在体外经人皮肤的透皮渗透特性，并评估了每种药物的潜在疗效。此外，我们还建立了所选β受体阻滞剂的理化参数之间的相关性，特别是以固有分配系数表示的亲脂性，以确定是否能够建立最佳渗透性，从而评估这些理化参数的预测潜力。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H24CLNO3
分子量	301.81
精确质量	301.144
元素分析	C, 59.69; H, 8.02; Cl, 11.75; N, 4.64; O, 15.90
CAS号	6452-73-9
相关CAS号	Oxprenolol-d7 hydrochloride; 1189649-47-5; Oxprenolol; 6452-71-7; Oxprenolol-d7; 1189805-10-4
PubChem CID	71172
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	403.3ºC at 760 mmHg
熔点	178°C
闪点	197.7ºC
LogP	3.182
tPSA	50.72
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	246
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OC(CNC(C)C)COC1=CC=CC=C1OCC=C.[H]Cl
InChi Key	COAJXCLTPGGDAJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H23NO3.ClH/c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15(14)19-11-13(17)10-16-12(2)3;/h4-8,12-13,16-17H,1,9-11H2,2-3H3;1H
化学名	1-(propan-2-ylamino)-3-(2-prop-2-enoxyphenoxy)propan-2-ol;hydrochloride
别名	Dialicor; Coretal; Oxprenolol hydrochloride; 6452-73-9; Oxprenolol HCl; Evinrozit; Ranidrox; Rixiprol; Trasicor; Secondafil; Oxprenolol hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~250 mg/mL (~828.3 mM) H2O: ~100 mg/mL (~331.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~250 mg/mL (~828.3 mM)
H2O: ~100 mg/mL (~331.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3133 mL	16.5667 mL	33.1334 mL
	5 mM	0.6627 mL	3.3133 mL	6.6267 mL
	10 mM	0.3313 mL	1.6567 mL	3.3133 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。