Oxprenolol hydrochloride 中文名称: 盐酸氧烯洛尔

别名: Dialicor; Coretal; Oxprenolol hydrochloride; 6452-73-9; Oxprenolol HCl; Evinrozit; Ranidrox; Rixiprol; Trasicor; Secondafil; Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔;盐酸心得平 USP标准品;盐酸氧烯咯尔;盐酸氧烯咯尔标准品;氧烯洛尔;氧烯洛尔盐酸盐标准品;盐酸心得平

目录号: V27027 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Oxprenolol HCl（Ba-39089 盐酸盐）是一种新型、有效的 β 受体阻滞剂，具有内在拟交感神经活性。

Oxprenolol hydrochloride CAS号: 6452-73-9
产品类别: Adrenergic Receptor

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Oxprenolol HCl（Ba-39089 盐酸盐）是一种新型、有效的 β 受体阻滞剂，具有内在拟交感神经活性。可用于治疗心绞痛、心律失常、高血压等。在使用大鼠心肌的放射性配体结合测定中，它可抑制 β-肾上腺素能受体 (β-AR)，Ki 为 7.10 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-adrenoceptor ( Ki = 7.1 nM )
体外研究 (In Vitro)	Oxprenolol 是亲脂性的[3]。 Oxprenolol 在人体腹部皮肤上的渗透率通常为 1.54 ± 1.54×10-3 cm/h[3]。
体内研究 (In Vivo)	Oxprenolol (200 mg/kg/天；口腔；每日一次，持续3周)产生有效的β阻滞剂[2]。动物模型：Wistar品系的雄性大鼠(230至300 g体重)[2]剂量：200 mg/kg 给药方式：口服；每天一次，持续 3 周结果：该剂量产生有效的 β-阻断作用。
酶活实验	研究了-受体阻滞剂和-受体激动剂与-肾上腺素受体的结合特性，研究了3h -二氢阿普萘洛尔（3H-DHA）与神经氨酸酶处理的大鼠心膜的结合。当膜中总唾液酸含量的60%被去除时，结合试验的再现性比未使用神经氨酸酶处理时好得多，β -肾上腺素能受体的最大密度也增加了。这些数据表明，实验化合物与心肌β -肾上腺素能受体的结合受到细胞膜糖萼唾液酸的影响。经神经氨酸酶处理的膜上的3H-DHA结合位点在心得安检测时显示出严格的立体特异性。拮抗剂或激动剂的抑制作用排序为：dl-propranolol > Oxprenolol > alprenolol > pindolol > YM-09538 > labetalol > acebutolol > atenolol > metoprolol > sotalol > butoxamine > practolol as antagonists or l-isoproterenol > l-epinephrine > l-norepinephrine as agonists。与Bieth等人的正性肌力作用相比，本结合法观察到的Ki值与豚鼠心房中观察到的pA2之间存在良好的相关性（r = 0.91, P < 0.001）。J. Pharmacol. 68, 563-569, 1980)，表明本方法可用于筛选新的β -肾上腺素能受体拮抗剂或激动剂。[1]
动物实验	Male rats (230 to 300 g body wt) of the Wistar strain 200 mg/kg Administered orally; daily for 3 weeks
药代性质 (ADME/PK)	Absorption, Distribution and Excretion Oral bioavailability is 20-70%. Metabolism / Metabolites Hepatic. Oxoprenolol has known human metabolites that include Oxprenolol glucuronide. Biological Half-Life 1-2 hours
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	71172 women LDLo oral 90 mg/kg BEHAVIORAL: GENERAL ANESTHETIC; CARDIAC: ARRHYTHMIAS (INCLUDING CHANGES IN CONDUCTION); LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: CYANOSIS British Medical Journal., 1(552), 1977 71172 rat LD50 oral 214 mg/kg Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 35(1236), 1985 [PMID:2866775] 71172 rat LD50 intraperitoneal 147 mg/kg BEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY) Kiso to Rinsho. Clinical Report., 7(3131), 1973 71172 rat LD50 subcutaneous 940 mg/kg BEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLD; BEHAVIORAL: ATAXIA; LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: DYSPNEA Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 18(164), 1968 [PMID:5695373] 71172 rat LD50 intravenous 33 mg/kg BEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLD; BEHAVIORAL: ATAXIA; LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: DYSPNEA Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 18(164), 1968 [PMID:5695373]
参考文献	[1]. Binding Characteristics of 3H-dihydroalprenolol to Beta-Adrenoceptors of Rat Heart Treated With Neuraminidase. Jpn J Pharmacol. 1983 Aug;33(4):851-7. [2]. Abrupt Withdrawal of Chronic Beta-Blockade: Adaptive Changes in Cyclic AMP and Contractility. J Mol Cell Cardiol. 1981 Nov;13(11):999-1009. [3]. A comparative in vitro study of percutaneous penetration of β-blockers in human skin. International journal of pharmaceutics, 2000, 194(2): 249-259.
其他信息	Oxprenolol Hydrochloride is the hydrochloride salt form of oxprenolol, a lipophilic, nonselective beta-adrenergic receptor antagonist with anti-arrhythmic, anti-anginal and antihypertensive activities. Oxprenolol competitively binds to and blocks beta-1 adrenergic receptors in the heart, thereby decreasing cardiac contractility and rate. This leads to a reduction in cardiac output and lowers blood pressure. In addition, oxprenolol prevents the release of renin, a hormone secreted by the kidneys that causes constriction of blood vessels. A beta-adrenergic antagonist used in the treatment of hypertension, angina pectoris, arrhythmias, and anxiety. In the present study, as a continuation of a previous one in which two β-blockers celiprolol and bisoprolol were reported (Modamio et al., 1998), transdermal permeation properties across human skin in vitro of propranolol, Oxprenolol, metoprolol and atenolol were compared (including also both celiprolol and bisoprolol), and the potential of each individual drug studied assessed. In addition, correlations between physicochemical parameters of β-blockers chosen, were established, especially lipophilicity expressed as intrinsic partition coefficient, in order to determine whether optimal permeability, and so the predictive potential of these physicochemical parameters can be established. [3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H24CLNO3
分子量	301.81
精确质量	301.144
元素分析	C, 59.69; H, 8.02; Cl, 11.75; N, 4.64; O, 15.90
CAS号	6452-73-9
相关CAS号	Oxprenolol-d7 hydrochloride; 1189649-47-5; Oxprenolol; 6452-71-7; Oxprenolol-d7; 1189805-10-4
PubChem CID	71172
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	403.3ºC at 760 mmHg
熔点	178°C
闪点	197.7ºC
LogP	3.182
tPSA	50.72
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	246
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OC(CNC(C)C)COC1=CC=CC=C1OCC=C.[H]Cl
InChi Key	COAJXCLTPGGDAJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H23NO3.ClH/c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15(14)19-11-13(17)10-16-12(2)3;/h4-8,12-13,16-17H,1,9-11H2,2-3H3;1H
化学名	1-(propan-2-ylamino)-3-(2-prop-2-enoxyphenoxy)propan-2-ol;hydrochloride
别名	Dialicor; Coretal; Oxprenolol hydrochloride; 6452-73-9; Oxprenolol HCl; Evinrozit; Ranidrox; Rixiprol; Trasicor; Secondafil; Oxprenolol hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~250 mg/mL (~828.3 mM) H2O: ~100 mg/mL (~331.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~250 mg/mL (~828.3 mM)
H2O: ~100 mg/mL (~331.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3133 mL	16.5667 mL	33.1334 mL
	5 mM	0.6627 mL	3.3133 mL	6.6267 mL
	10 mM	0.3313 mL	1.6567 mL	3.3133 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。