| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not applicable for the deuterated internal standard. Unlabeled oxprenolol is a non-selective beta-adrenergic receptor (beta-AR) antagonist that also possesses intrinsic sympathomimetic activity (ISA) and membrane stabilizing effects. It competes with catecholamines for binding at beta1 and beta2 adrenergic receptors, with binding affinity (Ki) reported in the nanomolar range.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
氧普洛尔-d7 不用于测定其内在生物活性，其作用仅限于分析。未标记的氧普洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，可竞争性拮抗β1和β2肾上腺素能受体上的儿茶酚胺。在功能性实验中，氧普洛尔可阻断异丙肾上腺素在离体兔心房中的正性变时性作用，表明其具有β肾上腺素能受体拮抗活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氧丙洛尔-d7本身不用于体内活性研究。未标记的氧丙洛尔已在欧洲获批用于治疗高血压和心绞痛。它对治疗焦虑症也显示出一定的疗效。在动物模型中，氧丙洛尔可降低血浆肾素活性（PRA）和平均血压，并能抑制异丙肾上腺素对肾素释放和心率的刺激作用。
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| 酶活实验 |
氧普洛尔-d7 不用作非细胞结合试验的测试化合物。对于结合研究，标准方案使用 [3H]氧普洛尔或其他放射性标记的β受体拮抗剂。将表达人β-肾上腺素能受体的细胞膜制备物与放射性配体和不同浓度的未标记竞争物一起孵育。通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合的放射性，并用液体闪烁计数法测量以计算Ki值。
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| 细胞实验 |
目前尚无适用于以 Oxprenolol-d7 作为内标的标准细胞实验方案。为了对未标记的 Oxprenolol 进行功能表征，我们使用表达人 β1 或 β2 肾上腺素能受体的 HEK-293 细胞。首先用福斯克林预处理细胞以刺激 cAMP 的产生，然后用异丙肾上腺素处理以激活受体。加入 Oxprenolol 与异丙肾上腺素竞争，并通过 HTRF 或 ELISA 检测细胞内 cAMP 水平以确定拮抗剂的效力。
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| 动物实验 |
目前尚无适用于以奥昔普洛尔-d7作为内标的体内实验方案。在药代动力学研究中，将未标记的奥昔普洛尔（口服或静脉注射）给予大鼠或人体受试者。在给药后不同时间点采集血液或血浆样本，并在每个样本中加入已知浓度的奥昔普洛尔-d7盐酸盐作为内标，然后进行LC-MS/MS分析以定量未标记的奥昔普洛尔。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸奥昔普洛尔-d7 的化学性质与未标记的分析物完全相同，只是由于七个氘原子而导致质量偏移 +7 Da，从而使得其提取回收率、色谱保留时间和电离效率几乎完全相同。它在标准液相色谱-质谱联用条件下稳定。未标记的奥昔普洛尔会经历广泛的首过代谢，口服剂量仅有 30% 进入体循环。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于盐酸奥昔普洛尔-d7仅以痕量分析水平使用，因此没有提供其直接毒理学数据。未标记的奥昔普洛尔具有明确的临床安全性特征；常见不良反应包括心动过缓、低血压、疲劳和胃肠道不适。与其他β受体阻滞剂相比，奥昔普洛尔的内在拟交感神经活性可能降低静息心动过缓的风险。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸奥昔普洛尔-d7是药代动力学和生物等效性研究的关键分析标准品。未标记的奥昔普洛尔（商品名：Trasicor、Slow-Trasicor）是由诺华/汽巴-嘉基公司研发的临床批准的β受体阻滞剂，并在美国以外的许多国家获准使用。它兼具非选择性β受体阻滞作用和内在拟交感神经活性，这使其区别于其他β受体阻滞剂，例如普萘洛尔。
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| 分子式 |
C15H17D7CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
308.85
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| 精确质量 |
308.188
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| CAS号 |
1189649-47-5
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| 相关CAS号 |
Oxprenolol hydrochloride;6452-73-9
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| PubChem CID |
46782657
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.182
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| tPSA |
50.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
246
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])C([2H])(C([2H])([2H])[2H])NCC(COC1=CC=CC=C1OCC=C)O.Cl
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| InChi Key |
COAJXCLTPGGDAJ-CXUOUXNTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H23NO3.ClH/c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15(14)19-11-13(17)10-16-12(2)3;/h4-8,12-13,16-17H,1,9-11H2,2-3H3;1H/i2D3,3D3,12D;
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| 化学名 |
1-(1,1,1,2,3,3,3-heptadeuteriopropan-2-ylamino)-3-(2-prop-2-enoxyphenoxy)propan-2-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2378 mL | 16.1891 mL | 32.3782 mL | |
| 5 mM | 0.6476 mL | 3.2378 mL | 6.4756 mL | |
| 10 mM | 0.3238 mL | 1.6189 mL | 3.2378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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