| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
β-adrenoceptor ( Ki = 7.1 nM )
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
氧烯洛尔是亲脂性的[3]。奥丙洛尔穿过人体腹部皮肤的渗透率常数为 1.54 ± 1.54×10-3 cm/h [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当给予奥丙洛尔（200 mg/kg/天；口服；每天一次，持续 3 周）时，会产生正常治疗范围内的血浆峰值药物水平以及有效的 β 受体阻滞剂[2]。
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| 酶活实验 |
研究了-受体阻滞剂和-受体激动剂与-肾上腺素受体的结合特性，研究了3h -二氢阿普萘洛尔（3H-DHA）与神经氨酸酶处理的大鼠心膜的结合。当膜中总唾液酸含量的60%被去除时，结合试验的再现性比未使用神经氨酸酶处理时好得多，β -肾上腺素能受体的最大密度也增加了。这些数据表明，实验化合物与心肌β -肾上腺素能受体的结合受到细胞膜糖萼唾液酸的影响。经神经氨酸酶处理的膜上的3H-DHA结合位点在心得安检测时显示出严格的立体特异性。拮抗剂或激动剂的抑制作用排序为：dl-propranolol > Oxprenolol > alprenolol > pindolol > YM-09538 > labetalol > acebutolol > atenolol > metoprolol > sotalol > butoxamine > practolol as antagonists or l-isoproterenol > l-epinephrine > l-norepinephrine as agonists。与Bieth等人的正性肌力作用相比，本结合法观察到的Ki值与豚鼠心房中观察到的pA2之间存在良好的相关性（r = 0.91, P < 0.001）。J. Pharmacol. 68, 563-569, 1980)，表明本方法可用于筛选新的β -肾上腺素能受体拮抗剂或激动剂。[1]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Wistar 品系雄性大鼠（体重 230 至 300 克）[2]
剂量： 200 毫克/千克 给药途径： 每日口服（灌胃）给药，持续 3 周 实验结果： 该剂量可产生有效的β受体阻滞作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服生物利用度为20-70%。 代谢/代谢物 肝脏代谢。 已知氧丙洛尔的人体代谢物包括氧丙洛尔葡萄糖醛酸苷。 生物半衰期 1-2小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4631 人 TDLo 口服 50 mg/kg 心脏：脉搏率；心脏：其他变化；肺、胸腔或呼吸：其他变化，《英国医学杂志》，1(776)，1977
4631 小鼠口服 LD50 375 mg/kg，美国专利文件，#5326774 4631 小鼠腹腔注射 LD50 170 mg/kg，肺、胸腔或呼吸：呼吸困难，《波兰药理学与药学杂志》，25(145)，1973 4631 小鼠静脉注射 LD50 20 mg/kg，美国专利文件，#5326774 71172 女性口服 LDLo 90 mg/kg，行为：全身麻醉；心脏：心律失常（包括传导改变）；肺、胸腔或呼吸：紫绀，《英国医学杂志》，1(552)，1977 71172 大鼠口服 LD50 214 mg/kg，《药物研究》，35(1236)，1985 [PMID:2866775] 71172 大鼠腹腔注射 LD50 147 mg/kg 行为：嗜睡（总体活动抑制），《临床报告》，7(3131)，1973 71172 大鼠皮下注射 LD50 940 mg/kg 行为：惊厥或对癫痫阈值的影响；行为：共济失调；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难 Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 18(164), 1968 [PMID:5695373] 71172 大鼠 LD50 静脉注射 33 mg/kg 行为：惊厥或对癫痫阈值的影响；行为：共济失调；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难 Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 18(164), 1968 [PMID:5695373] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-(丙-2-基氨基)-3-(2-丙-2-烯氧基苯氧基)-2-丙醇是一种芳香醚。
β-肾上腺素能拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛、心律失常和焦虑症。 氧丙洛尔是一种亲脂性、非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗心律失常、抗心绞痛和降压作用。氧丙洛尔与心脏中的β1肾上腺素能受体竞争性结合并阻断其作用，从而降低心肌收缩力和心率。这会导致心输出量减少并降低血压。此外，氧普洛尔还能抑制肾素的释放，肾素是一种由肾脏分泌的激素，可引起血管收缩。 一种β-肾上腺素能拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛、心律失常和焦虑症。 药物适应症 用于治疗高血压、心绞痛、心律失常和焦虑症。 作用机制 与其他β-肾上腺素能拮抗剂一样，氧普洛尔与儿茶酚胺等肾上腺素能神经递质竞争性结合交感神经受体。与普萘洛尔和噻吗洛尔类似，氧普洛尔可与心脏和血管平滑肌中的β1-肾上腺素能受体结合，抑制儿茶酚胺类物质肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，从而降低心率、心输出量以及收缩压和舒张压。它还能阻断位于细支气管平滑肌中的β2-肾上腺素能受体，引起血管收缩。氧普洛尔通过与肾小球旁器中的β2-受体结合，抑制肾素的生成，进而抑制血管紧张素II和醛固酮的生成。因此，氧普洛尔分别抑制血管紧张素II和醛固酮引起的血管收缩和水潴留。 药效学 氧普洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，具有一定的内在拟交感神经活性。氧普洛尔是一种亲脂性分子，因此能够穿过血脑屏障。正因如此，与阿替洛尔、索他洛尔和纳多洛尔等亲水性配体相比，它更容易引起中枢神经系统相关副作用。氧普洛尔是一种强效β受体阻滞剂，不应用于哮喘患者，因为它可能导致不可逆的气道衰竭和炎症。氧普洛尔是一种亲脂性、非选择性β肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗心律失常、抗心绞痛和降压作用。氧普洛尔与心脏中的β1肾上腺素能受体竞争性结合并阻断其功能，从而降低心肌收缩力和心率。这会导致心输出量减少和血压降低。此外，氧普洛尔可抑制肾素的释放，肾素是一种由肾脏分泌的激素，可引起血管收缩。 它是一种β-肾上腺素能拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛、心律失常和焦虑症。 在本研究中，作为先前一项研究的延续（该研究报道了两种β受体阻滞剂塞利洛尔和比索洛尔（Modamio等人，1998）），我们比较了普萘洛尔、氧普洛尔、美托洛尔和阿替洛尔（也包括塞利洛尔和比索洛尔）在体外经人皮肤的透皮渗透特性，并评估了每种药物的潜在疗效。此外，还建立了所选β受体阻滞剂的理化参数之间的相关性，特别是以固有分配系数表示的亲脂性，以确定是否能达到最佳渗透性，从而确定这些理化参数的预测潜力。[3] |
| 分子式 |
C15H23NO3
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|---|---|
| 分子量 |
265.34802
|
| 精确质量 |
265.168
|
| 元素分析 |
C, 67.90; H, 8.74; N, 5.28; O, 18.09
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| CAS号 |
6452-71-7
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| 相关CAS号 |
Oxprenolol hydrochloride;6452-73-9;Oxprenolol-d7;1189805-10-4
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| PubChem CID |
4631
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.0479 (rough estimate)
|
| 沸点 |
408.57°C (rough estimate)
|
| 熔点 |
78-80°
|
| 折射率 |
1.5000 (estimate)
|
| LogP |
2.38
|
| tPSA |
50.72
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
246
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C=CCOC1=CC=CC=C1OCC(CNC(C)C)O
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| InChi Key |
CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H23NO3/c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15(14)19-11-13(17)10-16-12(2)3/h4-8,12-13,16-17H,1,9-11H2,2-3H3
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| 化学名 |
1-(propan-2-ylamino)-3-(2-prop-2-enoxyphenoxy)propan-2-ol
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| 别名 |
oxprenolol; 6452-71-7; dl-Oxprenolol; Coretal; (+-)-Oxprenolol; Osprenololo [DCIT]; Oxprenololum; Oxprenololum [INN-Latin];
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7686 mL | 18.8430 mL | 37.6861 mL | |
| 5 mM | 0.7537 mL | 3.7686 mL | 7.5372 mL | |
| 10 mM | 0.3769 mL | 1.8843 mL | 3.7686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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