Oxybutynin chloride 中文名称: 盐酸奥昔布宁

别名: Oxybutynin hydrochloride; Oxybutynin hydrochloride; 1508-65-2; Oxybutynin HCl; Tropax; Ditropan Xl; Oxybutynin (chloride); Pollakisu; Oxybutynin HCl

盐酸奥昔布宁; α-环己基-α-羟基-苯乙酸-4-二乙氨基-2-丁炔酯盐酸盐; 4-(二乙基氨基)丁-2-炔环己基苯基羟基乙酸酯盐酸盐; 氯化奥昔布宁; 奥昔布宁-D10盐酸;氯化奥昔布宁 USP标准品;盐酸-奥昔布宁;盐酸奥昔布宁标准品;盐酸奥昔布宁杂质;奥昔布宁盐酸盐;盐酸奥昔布宁D10;盐酸奥昔布宁-D11;盐酸奥昔布宁(标准品); Α-苯基环己烷乙醇酸 4-(二乙基氨基)-2-丁炔酯盐酸盐

目录号: V1193 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

氯化奥昔布宁 (Ditropan;Ditropan XL) 是奥昔布宁的盐酸盐，是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 M1、M2 和 M3 的竞争性拮抗剂，用于治疗膀胱和泌尿系统疾病（即膀胱和泌尿系统疾病）。

Oxybutynin chloride CAS号: 1508-65-2
产品类别: AChR Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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计算器
临床试验信息
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产品描述

奥昔布宁氯化物（Ditropan；Ditropan XL）是奥昔布宁的盐酸盐，是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 M1、M2 和 M3 的竞争性拮抗剂，用于治疗膀胱和泌尿系统疾病（即膀胱过度活动症、泌尿和膀胱困难）。

生物活性&实验参考方法

靶点	mAChR
体外研究 (In Vitro)	在冠状动脉平滑肌细胞中，奥昔布宁氯化物（0.1、0.3、1、3、10、30、100 μM；200 ms）以浓度依赖性方式抑制血管 Kv 通道，而不引起抗胆碱能作用[1]。
体内研究 (In Vivo)	对于特异性[3H]N-甲基东莨菪碱结合，0.5 和 2 小时后，氯化奥昔布宁（27.2 mg/kg；口服；单次）显示 Kd 值增加 2 倍[2]。这表明小鼠脑毒蕈碱受体的显着结合。
酶活实验	本研究证明了抗胆碱能药物奥昔布宁对兔冠状动脉平滑肌细胞电压依赖性K+（Kv）通道的抑制作用。奥昔布宁以浓度依赖的方式抑制血管Kv通道，IC50值为11.51±0.38μmol/L，Hill系数（n）为2.25±0.12。奥昔布宁的应用使活化曲线向右移动，失活曲线向左移动。Kv1.5亚型抑制剂DPO-1和Kv2.1亚型抑制剂广西毒素预处理抑制了奥昔布宁诱导的Kv电流抑制。然而，应用Kv7亚型抑制剂利诺哌啶不会影响奥昔布宁对Kv电流的抑制。抗胆碱能药物阿托品既不抑制Kv电流，也不影响奥昔布宁诱导的Kv电流抑制。根据这些结果，我们得出结论，奥昔布宁通过影响稳态激活和失活曲线，以浓度依赖的方式抑制血管Kv电流，而与其抗胆碱能作用无关[1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型：冠状动脉平滑肌细胞（来自雄性新西兰白兔）测试浓度： 10 μM 孵育时间： 200 ms 实验结果： 2分钟内快速抑制Kv电流，+60 Mv时Kv电流降低44%。通过改变 Kv 通道的门控特性来抑制 Kv 电流。细胞活力测定[1] 细胞类型：冠状动脉平滑肌细胞（来自雄性新西兰白兔）测试浓度： > 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100 μM 孵育时间： 200 ms 实验结果：降低 Kv 电流幅度浓度依赖性，IC50值为11.51 μM。
动物实验	Animal/Disease Models: Male ddY strain mice (9 to 13weeks old)[2]. Doses: 27.2 mg/kg (76.1 µmol/kg) Route of Administration: Oral administration; single. Experimental Results: Significant increased Kd values for specific [3H]NMS binding in mouse bladder with values of 54.7% and 40.6% when at 0.5 and 2 hrs (hours), respectively. Significant increased Kd values for specific [3H]NMS binding in mouse cerebral cortex with values of 120% and 71.2% when at 0.5 and 2 hrs (hours), respectively.
参考文献	[1]. The anticholinergic drug oxybutynin inhibits voltage-dependent K+ channels in coronary arterial smooth muscle cells. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2019 Nov;46(11):1030-1036. [2]. Comparative evaluation of central muscarinic receptor binding activity by oxybutynin, tolterodine and darifenacin used to treat overactive bladder. J Urol. 2007 Feb;177(2):766-70.
其他信息	Oxybutynin Chloride is the chloride salt form of oxybutynin, a tertiary amine and anticholinergic agent with antispasmodic activity. Oxybutynin chloride exerts its antimuscarinic effect on bladder smooth muscle by blocking muscarinic receptors in smooth muscle, thereby inhibiting acetylcholine binding. This results in a relaxation of bladder smooth muscle, a reduction of involuntary muscle contractions and delays the initial desire to void. See also: Oxybutynin (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H31NO3.HCL

分子量

393.95

精确质量

393.207

元素分析

C, 67.07; H, 8.19; Cl, 9.00; N, 3.56; O, 12.18

CAS号

1508-65-2

相关CAS号

Oxybutynin;5633-20-5;(R)-Oxybutynin hydrochloride;1207344-05-5;Oxybutynin-d11 chloride;1185151-95-4;(R)-Oxybutynin;119618-21-2; 5633-20-5 (racemate); 1508-65-2 (racemate HCl); 1207344-05-5 (R-isomer HCl); 119618-21-2 (R-isomer); 2738613-22-2 (R-isomer citrate); 119618-22-3 (S-isomer); 2862851-81-6 (R-isomer tartrate); 230949-16-3 (S-isomer HCl)

PubChem CID

91505

外观&性状

Typically exists as White to off-white solids at room temperature

沸点

494.4ºC at 760 mmHg

熔点

126-128ºC

蒸汽压

1.37E-10mmHg at 25°C

LogP

4.144

tPSA

49.77

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

490

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl[H].O([H])C(C(=O)OC([H])([H])C#CC([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]

InChi Key

SWIJYDAEGSIQPZ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H31NO3.ClH/c1-3-23(4-2)17-11-12-18-26-21(24)22(25,19-13-7-5-8-14-19)20-15-9-6-10-16-20;/h5,7-8,13-14,20,25H,3-4,6,9-10,15-18H2,1-2H3;1H

化学名

4-Diethylaminobut-2-ynyl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylethanoate Hydrochloride

别名

Oxybutynin hydrochloride; Oxybutynin hydrochloride; 1508-65-2; Oxybutynin HCl; Tropax; Ditropan Xl; Oxybutynin (chloride); Pollakisu; Oxybutynin HCl

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 79 mg/mL (200.5 mM)

Water:4 mg/mL (10.15 mM)

Ethanol:79 mg/mL (200.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (253.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5384 mL	12.6920 mL	25.3839 mL
	5 mM	0.5077 mL	2.5384 mL	5.0768 mL
	10 mM	0.2538 mL	1.2692 mL	2.5384 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06181591	Not yet recruiting	Drug: Mirabegron 50 MG Drug: Oxybutynin Chloride 5 MG	Overactive Bladder	Seoul National University Hospital	April 1, 2024	Phase 2
NCT03187795	Unknown †	Drug: Oxybutynin Chloride IR Drug: Mirabegron	Spinal Cord Injuries Urinary Bladder, Neurogenic	Kessler Foundation	April 3, 2019	Phase 2
NCT02099695	Withdrawn	Drug: Oxybutynin Drug: Placebo	Hyperhidrosis	Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.	December 2015	Phase 3
NCT02961790	Completed Has Results	Drug: Oxybutynin Chloride Other: Placebo Other: Quality-of-Life Assessment Other: Questionnaire Administration	Breast Carcinoma Ductal Breast Carcinoma In Situ Hot Flashes	Academic and Community Cancer Research United	December 9, 2016	Phase 3
NCT05637671	Recruiting	Drug: oxybutynin ER Drug: Paroxetine CR	Vasomotor Symptoms	Cairo University	February 10, 2022	Phase 3