Ozagrel Sodium

别名: Ozagrel Sodium; KCT-0809; KCT 0809; KCT0809; Cataclot Xanbo 奥扎格雷钠; 反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠; 奥扎格雷钠CP; 奥扎格雷杂质2
目录号: V21605 纯度: ≥98%
Ozagrel Sodium(以前称为 KCT-0809 和 Cataclot)是 Ozagrel(也称为 OKY-046)的钠盐,它是一种有效的选择性血栓素 A(2) (TXA(2)) 合成酶抑制剂,IC50 为 11 nM兔血小板,用于改善术后脑血管收缩及伴随的脑缺血。
Ozagrel Sodium CAS号: 189224-26-8
产品类别: Prostaglandin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Ozagrel Sodium:

  • Ozagrel
  • Ozagrel HCl (OKY046 HCl; KCT0809; Cataclot)
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纯度: ≥98%

产品描述
Ozagrel Sodium(以前称为 KCT-0809 和 Cataclot)是 Ozagrel(也称为 OKY-046)的钠盐,它是一种有效的选择性血栓素 A(2) (TXA(2)) 合成酶抑制剂,IC50 为兔血小板11nM,用于改善术后脑血管收缩和伴随的脑缺血。 Ozagrel 可防止油酸 (OA) 诱导的血栓素 A(2) 生成,从而增加豚鼠支气管肺泡灌洗液中总蛋白浓度以及巨噬细胞和中性粒细胞的数量,并增加豚鼠全肺中单核细胞趋化蛋白-1 和白细胞介素-8 mRNA 的表达。
生物活性&实验参考方法
靶点
TXA2
体外研究 (In Vitro)
体外活性:奥扎格雷可能通过抑制 TXA2 合酶导致 PG 内过氧化物积累,在各种分离的细胞和组织中增加 6-酮-PGF1 α(PGI2 的稳定代谢物之一)。
体内研究 (In Vivo)
Ozagrel 可防止油酸 (OA) 诱导的血栓素 A(2) 生成,从而增加豚鼠支气管肺泡灌洗液中总蛋白浓度以及巨噬细胞和中性粒细胞的数量,并增加豚鼠全肺中单核细胞趋化蛋白-1 和白细胞介素-8 mRNA 的表达。奥扎格雷 (3 mg/kg) 可减少大鼠大脑中动脉缺血再灌注后皮质梗塞的面积和体积。奥扎格雷还对微血栓形成大鼠模型的神经功能缺损具有抑制作用。奥扎格雷可改善清醒脑缺血再灌注小鼠模型中自发运动活动的减少和运动协调的障碍。奥扎格雷抑制清醒脑缺血再灌注SHR模型中由闭塞再灌注引起的脑组织比重下降,并恢复猫大脑中动脉闭塞再灌注后皮质PO(2)的缺血后下降。奥扎格雷还可以增加脑缺血再灌注后脑组织中前列腺素 I(2) (PGI(2)) 代谢物 6-酮-PGF(1α) 的水平,并且 PGI(2) 的给药可改善减少清醒脑缺血再灌注小鼠模型的自发运动活动。注射油酸前 30 分钟静脉注射奥扎格雷可防止豚鼠 Pao(2) 下降和肺血管通透性过高。 Ozagrel 还可以防止豚鼠支气管肺泡灌洗液中乳酸脱氢酶活性(衡量肺细胞损伤的指标)、TXB(2) 及其与 6-酮前列腺素 F(1α) 重量比的增加。
动物实验
3 mg/kg
Guinea pigs
参考文献

[1]. J Pharmacol Sci . 2009 Oct;111(2):211-5.

[2]. Pharmacology . 1999 Nov;59(5):257-65.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H11N2NAO2
分子量
250.2328
精确质量
250.07
元素分析
C, 62.40; H, 4.43; N, 11.20; Na, 9.19; O, 12.79
CAS号
189224-26-8
相关CAS号
Ozagrel; 82571-53-7; Ozagrel hydrochloride; 78712-43-3
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)/C=C/C(=O)[O-].[Na+]
InChi Key
NCNYJCOBUTXCBR-IPZCTEOASA-M
InChi Code
InChI=1S/C13H12N2O2.Na/c16-13(17)6-5-11-1-3-12(4-2-11)9-15-8-7-14-10-15;/h1-8,10H,9H2,(H,16,17);/q;+1/p-1/b6-5+;
化学名
sodium;(E)-3-[4-(imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate
别名
Ozagrel Sodium; KCT-0809; KCT 0809; KCT0809; Cataclot Xanbo
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
H2O: ~50 mg/mL (~199.8 mM)
DMSO: 1~6.3 mg/mL (4~25 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 0.62 mg/mL (2.48 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 6.2 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 0.62 mg/mL (2.48 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 6.2 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: 70 mg/mL (279.74 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9963 mL 19.9816 mL 39.9632 mL
5 mM 0.7993 mL 3.9963 mL 7.9926 mL
10 mM 0.3996 mL 1.9982 mL 3.9963 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00200356 Completed Drug: Edaravone
Drug: Sodium Ozagrel
Cerebral Infarction Mitsubishi Tanabe Pharma
Corporation
August 2004 Phase 4
生物数据图片
  • Ozagrel


    Effects of ozagrel on serum ALT level and survival rate in APAP-induced liver injury.BMC Gastroenterol. 2013; 13: 21.

  • Ozagrel

    Effects of ozagrel on hepatic cell death-related markers in liver induced by APAP injection.BMC Gastroenterol. 2013; 13: 21.


  • Ozagrel

    Effects of ozagrel on hepatic GSH depletion induced by APAP and CYP 2E1 level.BMC Gastroenterol. 2013; 13: 21.
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