| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TXA2
Thromboxane A2 (TXA2) synthetase. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥扎格雷可提高多种分离细胞和组织中 6-酮-PGF1α（PGI2 的稳定代谢产物之一）的水平，这可能是由于 TXA2 合成酶抑制导致 PG 内过氧化物积累所致。
奥扎格雷钠是一种选择性 TXA2 合成酶抑制剂。它能抑制血小板聚集并降低支气管平滑肌高敏感性。奥扎格雷钠通过限制 TXA2 的生成并促进前列环素的生成，从而减少脑灌注过度和脑水肿。药理学文献中已有关于 TXA2 合成酶抑制的 IC50 值。该化合物已被用于治疗缺血性心脏病、血栓栓塞性疾病、脑循环障碍和哮喘。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
奥扎格雷抑制油酸（OA）诱导的血栓素A2生成，进而提高豚鼠支气管肺泡灌洗液中的总蛋白浓度、中性粒细胞和巨噬细胞计数，并增加其全肺中白细胞介素-8 mRNA和单核细胞趋化蛋白-1的表达。奥扎格雷（3 mg/kg）可减少大鼠大脑中动脉缺血再灌注后皮质梗死的面积和体积。此外，奥扎格雷可抑制大鼠微血栓模型中的神经功能缺损。在清醒状态下的脑缺血再灌注小鼠模型中，奥美拉唑可改善自发运动减少和运动协调障碍。在猫的脑中动脉闭塞-再灌注模型中，奥沙格雷可恢复皮质氧分压（PO₂）的缺血后下降；在清醒状态下的自发性高血压大鼠（SHR）脑缺血-再灌注模型中，奥沙格雷可抑制闭塞-再灌注引起的脑组织比重下降。在清醒状态下的脑缺血-再灌注小鼠模型中，奥沙格雷除了改善自发运动活性降低外，还能提高脑缺血-再灌注后脑组织中前列腺素I₂（PGI₂）代谢产物6-酮-PGF₁α的水平。在静脉注射奥沙格雷的豚鼠中，油酸注射前30分钟，奥沙格雷可预防动脉血氧分压（PaO₂）下降和肺血管高通透性。此外，奥沙格雷可防止豚鼠支气管肺泡灌洗液中TXB₂与6-酮前列腺素F₁α的重量比升高，该比值是肺细胞损伤的指标。体内研究表明，奥沙格雷钠已被用于治疗缺血性心脏病、血栓栓塞性疾病、脑循环障碍和哮喘。它通过限制TXA₂的生成并促进前列环素的生成来减少脑灌注过度和脑水肿。该化合物可抑制血小板聚集并降低支气管平滑肌高敏感性。具体的给药方案和详细的疗效数据可从临床药理学研究和临床实践中获得。
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| 酶活实验 |
TXA2合成酶活性采用体外酶活性测定法进行评估，该方法使用TXA2合成酶和底物（例如前列腺素H2）。TXA2的生成量通过免疫测定法测定（例如，TXA2稳定代谢物TXB2的ELISA检测）。TXA2生成的抑制情况在不同浓度的奥扎格雷钠存在下进行测定。IC50值根据剂量反应曲线计算得出。血小板聚集采用富血小板血浆（PRP）和聚集诱导剂（例如胶原蛋白、ADP、花生四烯酸）进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活性评估在血小板或其他TXA2产生细胞中进行。将血小板用不同浓度（通常为0.01-100 µM）的奥扎格雷钠处理，并用血小板聚集诱导剂刺激。血小板聚集采用光透射聚集法或阻抗聚集法进行测量。TXA2的产生通过TXB2的ELISA法进行测量。对内皮细胞中前列环素产生的影响也可进行评估。
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| 动物实验 |
豚鼠
在脑缺血、心肌缺血、血栓形成和哮喘的动物模型中研究了体内疗效。奥扎格雷钠通过多种途径（口服、静脉注射）给药，剂量根据药代动力学和耐受性研究确定。在缺血模型中测量梗死面积。在体外评估血小板聚集。在哮喘模型中评估支气管高反应性。在临床研究中，奥扎格雷钠已被用作治疗缺血性心脏病、血栓栓塞性疾病、脑循环障碍和哮喘的药物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
奥扎格雷钠的分子式为C13H11N2NaO2，分子量为250.23 g/mol。CAS号：189224-26-8。外观：白色至浅黄色粉末或晶体。纯度：>98.0% (T)(HPLC)。该化合物溶于甲醇，不溶于乙醇。储存：室温（建议置于阴凉避光处，<15℃）；在惰性气体保护下储存，对空气敏感。它是钠盐。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥扎格雷钠的安全性数据已通过临床应用得到充分证实。作为一种TXA2合成酶抑制剂，它可能具有抗血小板作用，增加出血风险。常见不良反应包括胃肠道症状、出血和过敏反应。危险说明：H371：可能对器官造成损害。预防措施：P260：切勿吸入粉尘；P270：使用本产品时请勿进食、饮水或吸烟；P308 + P311：如接触或感到不适，请立即致电中毒控制中心/就医。本化合物仅供研究使用，且需凭处方购买。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥扎格雷钠是一种获批的治疗药物，临床上用于治疗缺血性心脏病、血栓栓塞性疾病、脑循环障碍和哮喘。它是一种选择性TXA2合成酶抑制剂，可阻断血小板聚集并降低支气管平滑肌高敏感性。奥扎格雷钠已被用于研究血栓素A2在心血管疾病、脑血管疾病和哮喘中的作用。其作用机制涉及抑制TXA2合成并促进前列环素生成，从而为治疗涉及血管收缩和血栓形成的疾病提供了一种平衡的策略。
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| 分子式 |
C13H11N2NAO2
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|---|---|
| 分子量 |
250.2328
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| 精确质量 |
250.071
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| 元素分析 |
C, 62.40; H, 4.43; N, 11.20; Na, 9.19; O, 12.79
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| CAS号 |
189224-26-8
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| 相关CAS号 |
Ozagrel; 82571-53-7; Ozagrel hydrochloride; 78712-43-3
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| PubChem CID |
23663942
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
468ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
236.8ºC
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| LogP |
0.694
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| tPSA |
57.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
289
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C([O-])/C=C/C1=CC=C(CN2C=CN=C2)C=C1.[Na+]
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| InChi Key |
NCNYJCOBUTXCBR-IPZCTEOASA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H12N2O2.Na/c16-13(17)6-5-11-1-3-12(4-2-11)9-15-8-7-14-10-15;/h1-8,10H,9H2,(H,16,17);/q;+1/p-1/b6-5+;
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| 化学名 |
sodium;(E)-3-[4-(imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate
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| 别名 |
Ozagrel Sodium; KCT-0809; KCT 0809; KCT0809; Cataclot Xanbo
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~50 mg/mL (~199.8 mM)
DMSO: 1~6.3 mg/mL (4~25 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (2.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (2.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 70 mg/mL (279.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9963 mL | 19.9816 mL | 39.9632 mL | |
| 5 mM | 0.7993 mL | 3.9963 mL | 7.9926 mL | |
| 10 mM | 0.3996 mL | 1.9982 mL | 3.9963 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00200356 | Completed | Drug: Edaravone Drug: Sodium Ozagrel |
Cerebral Infarction | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
August 2004 | Phase 4 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
