规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Ozagrel(OKY-046) 是一种抗血小板药物,作为血栓素 A2 合成抑制剂。奥扎格雷被选为TXA2合酶高选择性抑制剂的最佳化合物。奥扎格雷对人类和兔酶的 TXA2 合酶抑制作用比其他物种的酶更有效。 Ozagrel 可能通过抑制 TXA2 合酶导致 PG 内过氧化物积累,在各种分离的细胞和组织中增加 6-keto-PGF1 α(PGI2 的稳定代谢物之一)
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体内研究 (In Vivo) |
Ozagrel 可防止油酸 (OA) 诱导的血栓素 A(2) 生成,从而增加豚鼠支气管肺泡灌洗液中总蛋白浓度以及巨噬细胞和中性粒细胞的数量,并增加豚鼠全肺中单核细胞趋化蛋白-1 和白细胞介素-8 mRNA 的表达。奥扎格雷 (3 mg/kg) 可减少大鼠大脑中动脉缺血再灌注后皮质梗塞的面积和体积。奥扎格雷还对微血栓形成大鼠模型的神经功能缺损具有抑制作用。奥扎格雷可改善清醒脑缺血再灌注小鼠模型中自发运动活动的减少和运动协调的障碍。奥扎格雷抑制清醒脑缺血再灌注SHR模型中由闭塞再灌注引起的脑组织比重下降,并恢复猫大脑中动脉闭塞再灌注后皮质PO(2)的缺血后下降。奥扎格雷还可以增加脑缺血再灌注后脑组织中前列腺素 I(2) (PGI(2)) 代谢物 6-酮-PGF(1α) 的水平,并且 PGI(2) 的给药可改善减少清醒脑缺血再灌注小鼠模型的自发运动活动。注射油酸前 30 分钟静脉注射奥扎格雷可防止豚鼠 Pao(2) 下降和肺血管通透性过高。 Ozagrel 还可以防止豚鼠支气管肺泡灌洗液中乳酸脱氢酶活性(衡量肺细胞损伤的指标)、TXB(2) 及其与 6-酮前列腺素 F(1α) 重量比的增加。
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动物实验 |
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参考文献 |
J Pharmacol Sci.2009 Oct;111(2):211-5;Pharmacology.1999 Nov;59(5):257-65.
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分子式 |
C13H12N2O2.HCL
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分子量 |
264.71
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CAS号 |
78712-43-3
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相关CAS号 |
Ozagrel;82571-53-7;Ozagrel sodium;189224-26-8
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SMILES |
Cl[H].O([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])N1C([H])=NC([H])=C1[H])=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (7.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (7.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (7.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 25 mg/mL (94.44 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.7777 mL | 18.8886 mL | 37.7772 mL | |
5 mM | 0.7555 mL | 3.7777 mL | 7.5554 mL | |
10 mM | 0.3778 mL | 1.8889 mL | 3.7777 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。