规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
当暴露于 LPS 时,P7C3 可阻止 BV2 细胞产生促炎因子 [3]。在用 100 ng/mL LPS 处理的 BV2 细胞中,P7C3 显着且剂量依赖性地降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白质水平,而不影响细胞活力 [3]。在 BV2 细胞中,P7C3 阻止 LPS 诱导的 NF-κB p65 亚基的核转位 [3]。通过阻止 IκB 激酶 (IKK) 激活,P7C3 可以阻止 LPS 诱导的抑制性 κB α (IκBα) 降解 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
体内 P7C3(20 mg/kg/d;腹腔注射;每天两次;持续 21 天)可防止小胶质细胞和小胶质细胞激活介导的多巴胺能 (DA) 神经元的损失 [3]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: BV2 细胞 测试浓度: 0.1 μM、1 μM、10 μM 孵育时间:2小时 实验结果:降低iNOS、COX-2的蛋白质水平。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: 6-8 weeks male C57BL/6 mice (25-30 g)[3]
Doses: 20 mg/kg/d Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection, twice (two times) daily, for 21 days Experimental Results: Strikingly diminished the expressions of (a microglia marker) and GFAP (an astrocyte marker) LPS-induced in the substantia nigra pars compacta (SNpc). |
参考文献 |
[1]. Pieper AA et al. Discovery of a proneurogenic, neuroprotective chemical. Cell. 2010 Jul 9;142(1):39-51.
[2]. Pieper AA et al. P7C3 and an unbiased approach to drug discovery for neurodegenerative diseases. Chem Soc Rev. 2014 Oct 7;43(19):6716-26. [3]. Chao Gu , et al. P7C3 Inhibits LPS-Induced Microglial Activation to Protect Dopaminergic Neurons Against Inflammatory Factor-Induced Cell Death in vitro and in vivo. Front Cell Neurosci. 2018; 12: 400. [4]. Blaya MO, Wasserman JM, Pieper AA, Sick TJ, Bramlett HM, Dietrich WD. Neurotherapeutic capacity of P7C3 agents for the treatment of Traumatic Brain Injury. Neuropharmacology. 2019;145(Pt B):268-282. |
分子式 |
C21H18BR2N2O
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分子量 |
474.19
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CAS号 |
301353-96-8
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相关CAS号 |
P7C3-A20;1235481-90-9
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SMILES |
OC(CNC1=CC=CC=C1)CN2C3=C(C4=C2C=CC(Br)=C4)C=C(Br)C=C3
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1089 mL | 10.5443 mL | 21.0886 mL | |
5 mM | 0.4218 mL | 2.1089 mL | 4.2177 mL | |
10 mM | 0.2109 mL | 1.0544 mL | 2.1089 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。