| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Palatinit does not have a specific pharmacological target. It functions as a bulking agent and stabilizer. It moderately stabilizes lactate dehydrogenase (LDH) during freeze-drying and performs better during storage.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，帕拉替尼（Palatinit）可作为蛋白质稳定剂。它已被证实能在冻干过程中适度稳定乳酸脱氢酶（LDH）。其稳定作用有利于蛋白质类药物的长期储存。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物研究表明，口服异麦芽糖醇的长期毒性是一种安全药物。没有证据表明它具有致癌性，对生育能力、生殖功能或发育有不良影响，且不会导致动物死亡[1]。
体内实验表明，异麦芽糖醇是一种无毒且耐受性良好的多元醇。它代谢不明显，主要以原形排出体外。其主要用途是作为食品添加剂和药物辅料。 |
| 酶活实验 |
通过测量模型酶（例如乳酸脱氢酶 (LDH)）在冻干后于化合物存在下储存时的活性，来评估 Palatinit 作为蛋白质稳定剂的体外活性。将残余酶活性与未添加 Palatinit 时的酶活性进行比较，以确定其稳定效果。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，帕拉替尼通常不用作细胞功能的直接调节剂。其作用是在蛋白质稳定和制剂开发的背景下进行研究的。
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| 动物实验 |
在体内，帕拉替尼并非作为治疗药物使用。其安全性和耐受性是在作为食品添加剂或药物辅料的背景下进行评估的。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究采用体外发酵实验模拟异麦芽糖醇在大肠内的体内代谢，以猪消化物为底物，接种粪便以研究其降解情况。第一周，研究了未适应肠道菌群对异麦芽糖醇（3.65%）的发酵情况。第二周，研究了从饲喂添加异麦芽糖醇日粮的猪中分离出的适应性肠道菌群对异麦芽糖醇的发酵情况。第三周，在更高的异麦芽糖醇浓度（7.30%）下，研究了未适应和适应性肠道菌群的发酵情况。异麦芽糖醇被降解为乳酸、挥发性脂肪酸和气体（CO2、CH4 和氢气）。瘘管治疗组和正常猪分别在餐间饲喂10%蔗糖、5%或10%异麦芽糖醇，或在餐中饲喂10%异麦芽糖醇。分别在末端回肠（每组10头猪）和整个消化道（每组4头猪）测定这些物质的通过率和吸收率。10%的蔗糖在小肠内被完全消化吸收。在三个异麦芽糖醇处理组中，61-64%的摄入化合物以完整的异麦芽糖醇以及游离山梨糖醇、游离甘露醇和游离葡萄糖的形式通过末端回肠。这些糖类均未随粪便排出，表明异麦芽糖醇及其成分在通过末端回肠后于大肠内被完全分解。在成年雌性大鼠（体重250 g）中进行了肾清除率研究。大鼠在3小时内分别输注1.8 g异麦芽糖醇、α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇或α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇。这些化合物的最高血浆浓度达到25 mM。这些物质易于排出，尿液浓度最高可达100 mg/mL，而大鼠每日口服5 g异麦芽糖醇后，尿液中的最高浓度仅为0.6 mg/mL。输注异麦芽糖醇或α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇后，血液或尿液中均未检测到游离山梨醇，且血糖水平保持不变，表明这些二糖代谢惰性。根据输注率、排泄率和观察到的血浆浓度，作者得出结论：α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇分布于细胞外液中，但不会进入细胞。给大鼠喂食异麦芽糖醇数周后，观察到粪便排泄量逐渐减少，盲肠增大。作者认为这是肠道菌群适应和代谢的结果。同样，在为期17天的喂养期间，6只雌性大鼠每天摄入3.5克异麦芽糖醇，粪便中异麦芽糖醇的含量从开始时的25%下降到结束时的1%。有关异麦芽糖醇（共9种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 大鼠肠道麦芽糖酶对异麦芽糖醇、α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨糖醇和α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇有活性，但速率较慢。大鼠肠道α-葡萄糖苷酶对蔗糖、异麦芽酮糖和异麦芽酮糖的水解速率比为100:30:12。同样，猪肠道二糖酶水解蔗糖的速度比α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇或α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇快约20倍，而人肠道α-葡萄糖苷酶对麦芽糖、蔗糖、异麦芽酮糖和异麦芽酮糖的相对水解速率为100:25:11:2。为了研究适应异麦芽酮糖的雌性大鼠胃肠道中异麦芽酮糖的代谢情况，研究人员在3-4周内将日粮中异麦芽酮糖的浓度从10%提高到34.5%。在日粮中添加1.7克异麦芽酮糖（溶于5克饲料中）后，每隔一段时间（最长6小时）检查胃、小肠、盲肠和大肠的内容物。根据这些器官中α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇、α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇、山梨醇、甘露醇和蔗糖的含量，作者得出结论：α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇和α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇在小肠中仅被碳水化合物酶部分水解，而相当一部分化合物到达盲肠，在那里发生糖苷键的进一步水解。释放的己糖醇在盲肠中发酵，导致盲肠扩张，只有少量的α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨糖醇、α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇和己糖醇到达大肠。 帕拉替尼的分子量为344.31 g/mol，分子式为C12H24O11。它是一种白色或类白色的粉末或颗粒。其预测密度为1.69±0.1 g/cm3，沸点为788.5±60.0°C。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
帕拉替尼耐受性良好且无毒。它通常被认为是安全的（GRAS），可用作食品添加剂和药物辅料。它代谢不明显，主要以原形排出体外。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(2xi)-6-O-α-D-吡喃葡萄糖基-D-阿拉伯海醇是一种糖基醛糖醇，由α-D-吡喃葡萄糖基和(2xi)-D-阿拉伯海醇残基通过(1→1)糖苷键依次连接而成。其功能与α-D-葡萄糖相关。
作用机制 研究人员在体外比较了各种糖醇对大鼠小肠和大肠钙吸收的影响。采用腔室法测定了从大鼠空肠、回肠、盲肠和结肠分离的上皮细胞的净钙转运。浆膜侧和黏膜侧的Tris缓冲溶液中钙浓度分别为1.25 mM和10 mM。孵育30分钟后测定浆膜侧培养基中的钙浓度，并评估净钙吸收。在肠道黏膜培养基中添加0.1–200 mM的赤藓糖醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、帕拉替尼或乳糖醇会影响肠道制剂中钙的净吸收。在肠道的不同部位观察到钙转运的差异，但在所测试的糖醇之间未观察到差异。作者得出结论，糖醇可直接影响上皮组织，并在体外促进小肠和大肠中钙的吸收。异麦芽糖醇是一种非致龋性甜味剂，广泛用于无糖糖果和口香糖中。人们对异麦芽糖醇对脱矿和再矿化的影响知之甚少。有报道称钙与异麦芽糖醇结合，这可能会影响矿物质平衡。本研究旨在通过体外和体内实验，探讨异麦芽糖醇对牛牙釉质损伤的脱矿和再矿化的影响。在体外实验中，牙釉质下病变接受了为期3周的pH循环治疗。治疗方法包括每日用10%异麦芽糖醇溶液漱口5分钟，并在再矿化或脱矿化溶液中添加10%异麦芽糖醇。再矿化阶段采用标准pH循环条件，并维持0.2 ppm的氟化物背景浓度。在体内实验中，牙釉质下病变暴露两个月，患者每日使用含10%异麦芽糖醇的牙膏刷牙三次。通过溶液的化学分析（体外）和横向X线显微镜检查（体外和体内）评估治疗效果。体外研究表明，用10%异麦芽糖醇溶液漱口5分钟可轻微促进再矿化，但持续存在10%异麦芽糖醇（在再矿化或脱矿化溶液中）会抑制脱矿化和/或再矿化。在脱矿过程中添加异麦芽糖醇可显著减少整体矿物质流失。体内研究证实，短期异麦芽糖醇治疗可促进再矿化。在实际应用条件下，异麦芽糖醇对脱矿/再矿化平衡具有积极作用。权威机构的报告和综述表明，当糖酵解细菌暴露于可发酵碳水化合物（例如糖类和淀粉）时，产生的代谢酸会降低牙菌斑的pH值，这可能促进脱矿并抑制羟基磷灰石晶体的再矿化。牙齿中的羟基磷灰石晶体在中性pH值下具有很强的抗溶解性，但随着pH值的降低，其溶解度会急剧增加。通常，牙釉质的临界pH值约为5.5。摄入食物或饮料中的膳食酸也会导致牙齿脱矿，频繁摄入会导致牙齿侵蚀。木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖和聚葡萄糖会被口腔细菌缓慢代谢。这些食物成分产生的酸的速率和量远低于蔗糖。木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖和聚葡萄糖不会导致龋齿，因为它们不会将牙菌斑的pH值降低到与牙釉质脱矿相关的水平。研究表明，每天食用含糖食物/饮料四次或以上与牙齿脱矿增加之间存在因果关系。此外，如果用木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖代替含糖食品/饮料中的糖，则可通过减少牙齿脱矿来维持牙齿矿化，前提是这些食品/饮料不会导致牙齿侵蚀。与糖相比，木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖等食品成分（按重量计）可以降低餐后血糖（或胰岛素）反应。由于消化/吸收减少/延迟和/或可利用的碳水化合物含量较低，与食用含糖食品/饮料相比，食用以木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖为糖替代品的食品/饮料可以降低餐后血糖和胰岛素反应。研究表明，食用以木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖为糖替代品的食品/饮料，与降低餐后血糖反应存在因果关系（且不会不成比例地增加餐后胰岛素反应）。 帕拉替尼（异麦芽酮糖）是一种广泛使用的糖替代品和药用辅料。它因其蛋白质稳定特性而闻名，因此在生物制药制剂中具有重要价值。它并非药物，也不用于治疗用途。 |
| 分子式 |
C33H51N9O7
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|---|---|
| 分子量 |
685.827
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| 精确质量 |
344.131
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| CAS号 |
64519-82-0
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| PubChem CID |
3034828
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
788.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
215-217°C
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| 闪点 |
430.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±6.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.634
|
| LogP |
-5.72
|
| tPSA |
401.06
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
343
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C([C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O1)OC[C@H]([C@H]([C@@H](C(CO)O)O)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
SERLAGPUMNYUCK-BLEZHGCXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H24O11/c13-1-4(15)7(17)8(18)5(16)3-22-12-11(21)10(20)9(19)6(2-14)23-12/h4-21H,1-3H2/t4?,5-,6-,7-,8-,9-,10+,11-,12+/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4R,5R)-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexane-1,2,3,4,5-pentol
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| 别名 |
Isomalt; Palatinit
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~726.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (290.44 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4581 mL | 7.2904 mL | 14.5809 mL | |
| 5 mM | 0.2916 mL | 1.4581 mL | 2.9162 mL | |
| 10 mM | 0.1458 mL | 0.7290 mL | 1.4581 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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