Palatinit   中文名称: 异麦芽酮糖醇

对口服异麦芽酮糖醇长期毒性的动物研究表明，它是一种安全的药物。没有证据表明它具有致癌性，对生育力、生殖性能或发育有有害影响，并且对动物死亡率没有影响[1]。

吸收、分布和排泄
本研究采用体外发酵实验模拟异麦芽糖醇在大肠内的体内代谢，以猪食糜为基础底物，并接种粪便，研究其降解情况。第一周，研究了未适应性肠道菌群对异麦芽糖醇（3.65%）的发酵情况。第二周，研究了从饲喂添加异麦芽糖醇基础日粮的猪体内分离的适应性肠道菌群对异麦芽糖醇的发酵情况。第三周，在异麦芽糖醇浓度较高（7.30%）的条件下，研究了未适应性和适应性肠道菌群的发酵情况。异麦芽糖醇降解为乳酸、挥发性脂肪酸和气体（CO2、CH4 和氢气）。……
瘘管猪和正常猪分别在两餐之间饲喂 10% 蔗糖、5% 或 10% 异麦芽糖醇，或在餐中饲喂 10% 异麦芽糖醇。这些物质的通过率和吸收率分别在回肠末端（每组10头猪）或整个消化道（每组4头猪）进行测定。10%的蔗糖在小肠内被完全消化吸收。在3个异麦芽糖醇处理组中，61-64%的摄入化合物以完整异麦芽糖醇以及游离山梨醇、游离甘露醇和游离葡萄糖的形式通过回肠末端。这些糖类均未随粪便排出，表明通过回肠末端的异麦芽糖醇及其成分在大肠内被完全分解。
肾清除率研究在成年雌性大鼠（体重250克）中进行，大鼠在3小时内分别输注1.8克异麦芽糖醇、α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇或α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇。血浆中这些化合物的最高浓度达到 25 mM。它们很容易被清除，尿液中浓度最高可达 100 mg/mL，相比之下，大鼠每日口服 5 g 异麦芽糖醇后，尿液中的最高浓度仅为 0.6 mg/mL。输注异麦芽糖醇或 α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇后，血液或尿液中均未检测到游离山梨醇，且血糖浓度未发生变化，表明这些二糖醇代谢惰性。根据输注和排泄速率以及观察到的血浆浓度，作者得出结论：α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇分布于细胞外液中，但不会进入细胞内。
当给大鼠喂食异麦芽糖醇数周后，观察到粪便排泄量逐渐减少，而盲肠增大。作者得出结论，这是肠道菌群适应和代谢的结果。同样，在为期17天的喂养期间，6只雌性大鼠每天摄入3.5克异麦芽糖醇，粪便中异麦芽糖醇的含量从开始时的25%下降到结束时的1%。
有关异麦芽糖醇（共9种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
大鼠肠道麦芽糖酶对异麦芽糖醇、α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇和α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇均有活性，但水解速率较慢。大鼠肠道α-葡萄糖苷酶对蔗糖、异麦芽酮糖和异麦芽酮糖的水解速率比为100:30:12。同样，猪小肠二糖酶对蔗糖的水解速度比α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇或α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇快约20倍，而人肠道α-葡萄糖苷酶对麦芽糖、蔗糖、异麦芽酮糖和异麦芽酮糖的相对水解速率比为100:25:11:2。
通过在3-4周内将异麦芽酮糖的日粮浓度从10%提高到34.5%，研究了已适应该化合物的雌性大鼠胃肠道中异麦芽酮糖的代谢情况。在饲料中添加1.7克异麦芽酮糖醇（溶于5克饲料中）后，每隔一段时间（最长6小时）检查胃、小肠、盲肠和大肠的内容物。根据这些器官中α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇、α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇、山梨醇、甘露醇和蔗糖的含量，作者得出结论：α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇和α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇在小肠中仅被碳水化合物酶部分水解，而相当一部分化合物到达盲肠，并在那里发生糖苷键的进一步水解。释放出的己糖醇在盲肠中发酵，导致盲肠扩大，只有少量的α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-山梨醇、α-OD-吡喃葡萄糖基-1,6-D-甘露醇和己糖醇到达大肠。

[1]. Isomalt and its diastereomer mixtures as stabilizing excipients with freeze-dried lactate dehydrogenase. Int J Pharm. 2018 Mar 1;538(1-2):287-295.

(2xi)-6-O-α-D-吡喃葡萄糖基-D-阿拉伯己糖醇是一种糖基醛糖醇，由α-D-吡喃葡萄糖和(2xi)-D-阿拉伯己糖醇残基通过(1→1)糖苷键依次连接而成。其功能与α-D-葡萄糖相关。

---

作用机制
研究人员比较了多种糖醇对大鼠小肠和大肠体外钙吸收的影响。采用腔室技术测定了从大鼠空肠、回肠、盲肠和结肠分离的上皮细胞对钙的净转运。浆膜侧和黏膜侧Tris缓冲溶液中的钙浓度分别为1.25 mM和10 mM。孵育30分钟后测定浆膜培养基中的钙浓度，并评估净钙吸收。在黏膜培养基中添加0.1-200 mM赤藓糖醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、帕拉替尼或乳糖醇会影响肠道制剂中的净钙吸收。观察到肠道不同部位的钙转运存在差异，但所测试的糖醇之间无差异。作者得出结论，糖醇直接影响上皮组织，并在体外促进小肠和大肠对钙的吸收。
异麦芽糖醇是一种非致龋性甜味剂，广泛用于无糖糖果和口香糖中。人们对异麦芽糖醇对脱矿质和再矿质的影响知之甚少。已有报道称钙与异麦芽糖醇结合，这可能会影响矿物质平衡。本研究旨在体外和体内实验中，探讨异麦芽糖醇对牛牙釉质损伤脱矿和再矿化的影响。体外实验中，将牙釉质下层损伤进行为期3周的pH循环处理。治疗方法包括每日用10%异麦芽糖醇溶液漱口5分钟，以及在再矿化或脱矿化溶液中添加10%异麦芽糖醇。再矿化阶段采用标准pH循环条件，并保持0.2 ppm氟化物背景浓度。体内实验中，将牙釉质下层损伤在体内暴露2个月，并每日用含10%异麦芽糖醇的牙膏刷牙三次。通过溶液的化学分析（体外）和横向显微放射成像（体外和体内）评估治疗效果。体外研究表明，用10%异麦芽糖醇溶液漱口5分钟可略微促进再矿化，但持续存在10%异麦芽糖醇（在再矿化或脱矿化溶液中）会抑制脱矿化和/或再矿化。这导致在脱矿化过程中添加异麦芽糖醇时，总体矿物质损失显著减少。体内研究证实，短时间异麦芽糖醇处理可促进再矿化。在与实际应用相关的条件下，异麦芽糖醇对脱矿化/再矿化平衡具有积极作用。权威机构的报告和综述表明，当糖酵解细菌暴露于可发酵碳水化合物（即糖类和淀粉）时，代谢产生的酸会导致牙菌斑pH值降低，这可能会促进脱矿化并阻止羟基磷灰石晶体的再矿化。牙齿羟基磷灰石晶体在中性pH值下具有很强的抗溶解性，但随着pH值的降低，其溶解度会急剧增加。通常，牙釉质的临界pH值约为5.5。……摄入食物或饮料中的膳食酸也会导致牙齿组织脱矿，频繁摄入会导致牙齿侵蚀。木糖醇、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖和聚葡萄糖在口腔细菌中代谢缓慢。这些食物成分产生的酸的速率和量远低于蔗糖。……木糖醇、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖和聚葡萄糖不会促进龋齿的发生，因为它们不会将牙菌斑的pH值降低到与牙釉质脱矿相关的水平。研究表明，每日摄入含糖食品/饮料四次或以上与牙齿脱矿增加之间存在因果关系。此外，如果以木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖代替含糖食品/饮料中的糖，则与含糖食品相比，如果这些食品/饮料不会导致牙齿侵蚀，则可能通过减少牙齿脱矿来维持牙齿矿化。
与糖类相比，按重量计，木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖等食品成分可降低餐后血糖（或胰岛素）反应。由于其消化/吸收减少/延迟和/或可利用碳水化合物含量降低，食用以木糖醇、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖代替糖的食品/饮料，与食用含糖食品/饮料相比，可降低餐后血糖和胰岛素反应。……已证实，食用以木糖醇、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖代替糖的食品/饮料，与降低餐后血糖反应（且不会不成比例地增加餐后胰岛素反应）之间存在因果关系。

C33H51N9O7

685.827

344.131

64519-82-0

3034828

White to off-white solid powder

1.7±0.1 g/cm3

788.5±60.0 °C at 760 mmHg

215-217°C

430.7±32.9 °C

0.0±6.2 mmHg at 25°C

1.634

-5.72

401.06

9

11

8

23

343

8

C([C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O1)OC[C@H]([C@H]([C@@H](C(CO)O)O)O)O)O)O)O)O

SERLAGPUMNYUCK-BLEZHGCXSA-N

InChI=1S/C12H24O11/c13-1-4(15)7(17)8(18)5(16)3-22-12-11(21)10(20)9(19)6(2-14)23-12/h4-21H,1-3H2/t4?,5-,6-,7-,8-,9-,10+,11-,12+/m1/s1

(3R,4R,5R)-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexane-1,2,3,4,5-pentol

Isomalt; Palatinit

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~250 mg/mL (~726.09 mM)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (290.44 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。