Palmatine chloride

别名: 盐酸巴马汀;盐酸巴马亭;盐酸掌叶防己碱;氯化巴马亭; 氯化巴马亭; 氯化巴马汀(RG);盐酸巴马汀 标准品;盐酸巴马汀(标准品);盐酸巴马汀,Palmatine chloride,植物提取物,标准品,对照品;盐酸巴马亭标准品 氯化巴马汀;盐酸巴马汀(黄藤素,棕榈碱 ,盐酸掌叶防己碱,盐酸巴马亭,氯化巴马亭);盐酸巴马汀(黄藤素,棕榈碱);盐酸巴马汀(黄藤素棕榈碱);盐酸巴马汀,Palmatine chloride;棕榈碱Palmatine hydrochloride;盐酸巴马汀, 来源于黄连;盐酸巴马汀(黄藤素\棕榈碱);盐酸巴马汀/盐酸掌叶防己碱;盐酸巴马汀(标准品)
目录号: V27077 纯度: ≥98%
Palmatin Chloride 是一种口服生物活性、不可逆 IDO-1 抑制剂(拮抗剂),对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 值分别为 3 μM 和 157 μM。
Palmatine chloride CAS号: 10605-02-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Palmatine chloride:

  • 巴马汀氢氧化物
  • Oxypalmatine (8-Oxypalmatine)
  • Dehydrocorydaline (hydroxyl) (13-Methylpalmatine (hydroxyl))
  • 黄藤素
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Palmatin Chloride 是一种口服生物活性、不可逆 IDO-1 抑制剂(拮抗剂),对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 值分别为 3 μM 和 157 μM。 Palmatin Chloride 还非竞争性抑制西尼罗河病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。 Palmatin Chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护(neuro-protection)、抗菌和抗病毒作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Palmatin(0-100 μM;42 小时)可降低 DENV-2 和 YFV 的病毒滴度,EC50 值分别为 26.4 μM 和 7.3 μM,并抑制 WNV,EC50 值为 3.6 μM [3]。 palmatin(0-1128 μM;24-72 小时)可抑制结肠癌细胞的生长[5]。通过线粒体相关途径,palatin(0-704 μM;24 小时)可导致结肠癌细胞中 AURKA 蛋白水平下降、G2/M 期停滞和死亡 [5]。
体内研究 (In Vivo)
口服巴马汀(50 或 100 mg/kg;每日一次,持续 7 天)可减少炎症细胞的浸润,并改善由葡聚糖硫酸钠 (DSS) 引起的结肠炎 [1]。 ?小鼠腹腔注射palatin(0-200 mg/kg)一次可减轻脂多糖和D-半乳糖胺引起的暴发性肝衰竭[2]。 ?在小鼠中,巴马汀(0-1 mg/kg;腹腔注射;10 天)具有改善记忆的作用[4]。 ?巴马汀(33.75-135 mg/kg;口服;每天一次,持续 26 天)成功抑制小鼠 HCT-116 异种移植物的生长 [5]。
细胞实验
细胞增殖测定[5]
细胞类型: HCT-116、SW480、HT-29
测试浓度: 0、88、176、352 和 704 μM(HCT-116、SW480); 0、141、282、564 和 1128 μM (HT -29)
孵育时间: 24、48 和 72 小时
实验结果: 细胞活力以剂量依赖性方式减弱。

蛋白质印迹分析 [5]
细胞类型: HCT-116、SW480、HT-29
测试浓度: 100 nM HCT-116,500 nM 适用于 SW480 和 HT-29
孵育时间: 24 小时
实验结果: 促进凋亡标记物,例如P53/P73、Caspase3和Caspase9。 AURKA 蛋白水平降低。细胞色素增加。 c 在细胞质中,Bcl2 和 Bcl-xl 均以剂量依赖性方式减少。

细胞周期分析[5]
细胞类型: HCT-116、SW480
测试浓度: 88、176、352 和 704 μM
孵育持续时间:24小时
实验结果:以剂量依赖性方式诱导G2/M期停滞。

细胞凋亡分析 [5]
细胞类型: HCT-116、SW480
测试浓度: 88、176、352 和 704 μM
孵育时间:24小时
实验结果:以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。
动物实验
Animal/Disease Models: DSS-induced colitis BALB/c mouse model (8 weeks old) [1]
Doses: 50 or 100 mg/kg
Route of Administration: Orally, daily, for 7 days
Experimental Results: Improved DSS-induced colitis It also prevents the infiltration of inflammatory cells in colitis; Dramatically extends the length of the colon; and Dramatically inhibits colonic MPO activity. Reduce the levels of colon inflammatory cytokines (TNF-α, IFN-γ, IL-1β, IL-6, IL-4 and IL-10); protect mucosal integrity by regulating TJs proteins and apoptotic proteins; restore DSS-induced Reduction of TJ proteins ZO-1, ZO-2 and Claudin-1; 100 mg/kg dose diminished Bax expression and enhanced Bcl-2 expression, preventing epithelial cell apoptosis and improving intestinal integrity. Preventing changes in intestinal microbiota in mice with DSS-induced colitis.

Animal/Disease Models: Male ICR mouse (20-22 g), D-galactosamine/lipopolysaccharide (GalN/LPS)-induced fulminant liver failure model [2]
Doses: 25, 50, 100 or 200 mg/kg given Medication: intraperitonealinj
参考文献

[1]. Palmatine ameliorated murine colitis by suppressing tryptophan metabolism and regulating gut microbiota.Pharmacol Res. 2018 Nov;137:34-46.

[2]. Palmatine attenuates D-galactosamine/lipopolysaccharide-induced fulminant hepatic failure in mice. Food Chem Toxicol. 2010 Jan;48(1):222-8.

[3]. Identification of palmatine as an inhibitor of West Nile virus. Arch Virol. 2010 Aug;155(8):1325-9.

[4]. Memory-enhancing activity of palmatine in mice using elevated plus maze and morris water maze. Adv Pharmacol Sci. 2012;2012:357368.

[5]. Palmatine induces G2/M phase arrest and mitochondrial-associated pathway apoptosis in colon cancer cells by targeting AURKA. Biochem Pharmacol. 2020 May;175:113933.

[6]. Palmatine: A review of its pharmacology, toxicity and pharmacokinetics. Biochimie. 2019 Jul;162:176-184.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H22CLNO4
分子量
387.86
精确质量
387.123
CAS号
10605-02-4
相关CAS号
Palmatine hydroxide;131-04-4;Palmatine;3486-67-7
PubChem CID
73442
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
熔点
205 °C
蒸汽压
6.6E-15mmHg at 25°C
折射率
1.624
LogP
0.388
tPSA
40.8
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
475
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
RLQYRXCUPVKSAW-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C21H22NO4.ClH/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4;/h5-6,9-12H,7-8H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1
化学名
2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium;chloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~82.50 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~12.89 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5782 mL 12.8912 mL 25.7825 mL
5 mM 0.5157 mL 2.5782 mL 5.1565 mL
10 mM 0.2578 mL 1.2891 mL 2.5782 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们