| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO-1). Palmatine chloride is an orally active and irreversible IDO-1 inhibitor with IC50 values of 3 μM against HEK 293-hIDO-1 and 157 μM against recombinant human IDO-1. IDO-1 is an enzyme that catalyzes the first and rate-limiting step in the kynurenine pathway of tryptophan metabolism. By depleting tryptophan and producing kynurenine, IDO-1 suppresses immune responses and promotes immune tolerance. IDO-1 is often overexpressed in tumors, contributing to immune evasion. By inhibiting IDO-1, Palmatine chloride can restore immune function and enhance anti-tumor immunity. The compound also inhibits acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), which are enzymes that break down acetylcholine in the nervous system. Palmatine chloride and its analogues have been reported to exert a wide spectrum of pharmacological effects, including anti-cancer, anti-oxidation, anti-inflammatory, neuroprotection, antibacterial, antiviral, and regulating blood lipids.
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| 体外研究 (In Vitro) |
巴马汀（0-100 μM；42 小时）可降低登革病毒 2 型 (DENV-2) 和黄热病毒 (YFV) 的病毒滴度，EC50 值分别为 26.4 μM 和 7.3 μM，并能抑制西尼罗病毒 (WNV)，EC50 值为 3.6 μM [3]。巴马汀（0-1128 μM；24-72 小时）可抑制结肠癌细胞的生长 [5]。巴马汀（0-704 μM；24 小时）可通过线粒体相关通路导致结肠癌细胞中 AURKA 蛋白水平下降、G2/M 期阻滞和死亡 [5]。
氯化巴马汀是一种口服有效的不可逆 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 的 IC50 值为 3 μM，对重组人 IDO-1 的 IC50 值为 157 μM。该化合物还能抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE)。据报道，氯化巴马汀及其类似物具有广泛的药理作用，包括抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌、抗病毒和调节血脂。该化合物的IDO-1抑制活性使其成为癌症免疫治疗的潜在候选药物。其AChE和BChE抑制活性提示其在阿尔茨海默病等神经退行性疾病中具有潜在的应用价值。氯化巴马汀的多种生物活性使其成为研究多种疾病通路的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服巴马汀（50或100 mg/kg；每日一次，连续7天）可减少炎症细胞浸润并改善葡聚糖硫酸钠（DSS）引起的结肠炎[1]。在小鼠中，腹腔注射巴马汀（0-200 mg/kg）一次可减轻脂多糖和D-半乳糖胺引起的暴发性肝衰竭[2]。在小鼠中，巴马汀（0-1 mg/kg；腹腔注射；连续10天）具有改善记忆的作用[4]。巴马汀（33.75-135 mg/kg；口服；每日一次，连续26天）可有效抑制小鼠体内HCT-116异种移植瘤的生长[5]。
巴马汀氯化物已在体内研究了其多种药理作用。作为一种口服有效的IDO-1抑制剂，它具有调节免疫反应和增强抗肿瘤免疫的潜力。该化合物的抗癌、抗炎、神经保护和代谢作用已在临床前模型中得到评估。氯化巴马汀已被证明在癌症、传染病和代谢紊乱模型中具有有益作用。详细的体内药代动力学和药效学数据可从已发表的研究中获取。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。 |
| 酶活实验 |
IDO-1酶活性测定采用重组人IDO-1或细胞裂解液中的IDO-1。将该酶与底物L-色氨酸在测定缓冲液（50 mM磷酸盐缓冲液，pH 6.5，20 mM抗坏血酸，20 μg/mL过氧化氢酶，10 μM亚甲蓝）中于37°C孵育30-60分钟。反应产物犬尿氨酸的定量采用高效液相色谱法（HPLC）或与Ehrlich试剂反应后在321 nm处测定吸光度。将氯化巴马汀用DMSO进行系列稀释，并加入反应混合物中以测定IC50值。乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制试验采用Ellman法进行。每项试验均包含适当的对照以验证结果。
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[5]
细胞类型： HCT-116、SW480、HT-29 测试浓度： 0、88、176、352 和 704 μM (HCT-116、SW480)；0、141、282、564 和 1128 μM (HT-29) 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 细胞活力呈剂量依赖性降低。 蛋白质印迹分析[5] 细胞类型：HCT-116、SW480、HT-29 测试浓度：HCT-116 为 100 nM，SW480 和 HT-29 为 500 nM 孵育时间：24 小时 实验结果：促进凋亡标志物的表达，例如 P53/P73、Caspase3 和 Caspase9。AURKA 蛋白水平降低。细胞色素 c 增加。在细胞质中，Bcl2 和 Bcl-xl 均呈剂量依赖性降低。 细胞周期分析[5] 细胞类型： HCT-116、SW480 测试浓度： 88、176、352 和 704 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式诱导 G2/M 期阻滞。 细胞凋亡分析[5] 细胞类型： HCT-116、SW480 测试浓度： 88、176、352 和 704 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 细胞凋亡呈剂量依赖性诱导。 在表达人 IDO-1 的 HEK 293 细胞或其他表达 IDO-1 的细胞系（例如，用 IFN-γ 刺激的 HeLa 细胞）中评估细胞 IDO-1 抑制情况。将细胞在含有 5% CO₂ 的 37°C 适宜培养基中培养，并用浓度范围为 0.1 至 100 μM 的氯化巴马汀处理 24-48 小时。通过高效液相色谱法 (HPLC) 或比色法测定犬尿氨酸水平来评估细胞裂解液或培养上清液中的 IDO-1 活性。采用 Ellman 法评估细胞裂解液中的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 活性。采用 MTT 或 LDH 法评估细胞活力。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和适当的阳性对照（例如，已知的 IDO-1 抑制剂，如 1-甲基色氨酸）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： DSS诱导的BALB/c小鼠结肠炎模型（8周龄）[1]
剂量： 50或100 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，连续7天 实验结果： 改善DSS诱导的结肠炎；抑制炎症细胞浸润结肠炎；显著延长结肠长度；显著抑制结肠髓过氧化物酶（MPO）活性；降低结肠炎症细胞因子（TNF-α、IFN-γ、IL-1β、IL-6、IL-4和IL-10）水平；通过调节紧密连接蛋白和凋亡蛋白保护黏膜完整性；恢复DSS诱导的紧密连接蛋白ZO-1、ZO-2和Claudin-1的减少； 100 mg/kg 剂量可降低 Bax 表达并增强 Bcl-2 表达，从而抑制上皮细胞凋亡并改善肠道完整性。可预防 DSS 诱导的小鼠结肠炎模型中肠道菌群的改变。 动物/疾病模型：雄性 ICR 小鼠（20-22 g），D-半乳糖胺/脂多糖 (GalN/LPS) 诱导的暴发性肝衰竭模型 [2] 剂量：25、50、100 或 200 mg/kg 给药途径：腹腔注射 在多种癌症、炎症、神经退行性疾病和代谢紊乱的动物模型中评估了氯化巴马汀的体内疗效。该化合物以临床前研究确定的剂量口服或腹腔注射给药。在癌症模型中，监测肿瘤生长并评估免疫细胞浸润和功能。在神经退行性疾病模型中，评估认知功能和神经元存活情况。在代谢模型中，测量血糖和血脂水平。采集组织样本进行组织病理学分析和生化检测（IDO-1活性、犬尿氨酸水平、AChE/BChE活性）。在整个研究过程中监测体重和临床症状，以评估耐受性。每组样本量通常为6-10只动物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：387.86。分子式：C21H22ClNO4。CAS号：10605-02-4。IUPAC名称：2,3,9,10-四甲氧基-5,6-二氢异喹啉并[3,2-a]异喹啉-7-鎓；氯化物。别名：氯化巴马汀；盐酸巴马汀；NSC-209407。外观：固体。纯度：通常≥98%。溶解性：溶于DMSO和水。储存：通常在室温或-20℃下储存。氯化巴马汀是一种口服有效的IDO-1抑制剂，具有广泛的药理作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的巴马汀氯化物全面毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种IDO-1抑制剂和胆碱酯酶抑制剂，其潜在毒性可能包括对免疫功能和神经系统的影响。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
巴马汀氯化物又称巴马汀盐酸盐、NSC-209407 和巴马汀氯化物盐。其 IUPAC 名称为 2,3,9,10-四甲氧基-5,6-二氢异喹啉并[3,2-a]异喹啉-7-鎓；氯化物。巴马汀氯化物是一种原小檗碱生物碱，存在于多种植物中，包括小檗（Berberis vulgaris）和黄连（Coptidis rhizoma）。它是一种口服有效的不可逆 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 细胞的 IC50 值为 3 μM，对 rhIDO-1 细胞的 IC50 值为 157 μM。巴马汀氯化物还能抑制 AChE 和 BChE。该化合物具有广泛的药理作用，包括抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌、抗病毒和调节血脂。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。氯化巴马汀仅供研究用途。
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| 分子式 |
C21H22CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
387.86
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| 精确质量 |
387.123
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| CAS号 |
10605-02-4
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| 相关CAS号 |
Palmatine hydroxide;131-04-4;Palmatine;3486-67-7
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| PubChem CID |
73442
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 熔点 |
205 °C
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| 蒸汽压 |
6.6E-15mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.624
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| LogP |
0.388
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| tPSA |
40.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
475
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RLQYRXCUPVKSAW-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22NO4.ClH/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4;/h5-6,9-12H,7-8H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~82.50 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~12.89 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5782 mL | 12.8912 mL | 25.7825 mL | |
| 5 mM | 0.5157 mL | 2.5782 mL | 5.1565 mL | |
| 10 mM | 0.2578 mL | 1.2891 mL | 2.5782 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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