| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Palmatine hydroxide targets multiple biological pathways and molecules. The compound has been shown to interact with various enzymes, receptors, and transcription factors. Palmatine inhibits acetylcholinesterase, which may contribute to its neuroprotective effects. The compound also modulates inflammatory pathways by inhibiting the production of pro-inflammatory cytokines and downregulating NF-κB signaling. Palmatine has been shown to induce apoptosis in cancer cells through various mechanisms including mitochondrial dysfunction, ROS generation, and activation of caspases. The compound also exhibits antimicrobial activity by disrupting bacterial cell membranes and inhibiting bacterial enzymes. Palmatine has been shown to activate AMPK, which may contribute to its metabolic effects. The compound's ability to interact with multiple targets makes it a promising candidate for various therapeutic applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
巴马汀（0-100 μM；42 小时）可降低登革病毒 2 型 (DENV-2) 和黄热病毒 (YFV) 的病毒滴度，EC50 值分别为 26.4 μM 和 7.3 μM，并能抑制西尼罗病毒 (WNV)，EC50 值为 3.6 μM [3]。巴马汀（0-1128 μM；24-72 小时）可抑制结肠癌细胞的生长 [5]。巴马汀（0-704 μM；24 小时）可通过线粒体相关通路导致结肠癌细胞中 AURKA 蛋白水平下降、G2/M 期阻滞和细胞死亡 [5]。体外实验表明，氢氧化巴马汀具有多种生物活性，包括抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌和神经保护作用。该化合物可抑制活化免疫细胞中促炎细胞因子（如 TNF-α、IL-1β 和 IL-6）的产生。巴马汀已被证实可通过活性氧（ROS）生成、线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活等机制诱导多种癌细胞系凋亡。该化合物通过破坏细胞膜和抑制关键酶，对多种细菌和真菌具有抗菌活性。巴马汀还显示出对多种病毒（包括流感病毒和乙型肝炎病毒）的抗病毒活性。此外，该化合物还可通过降低氧化应激和抑制乙酰胆碱酯酶活性发挥神经保护作用。巴马汀已被证实可调节多种信号通路，包括NF-κB、MAPK和PI3K/Akt通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服巴马汀（50或100 mg/kg；每日一次，连续7天）可减少炎症细胞浸润，并改善葡聚糖硫酸钠（DSS）引起的结肠炎[1]。在小鼠中，腹腔注射巴马汀（0-200 mg/kg）一次可减轻脂多糖和D-半乳糖胺诱导的暴发性肝衰竭[2]。在小鼠中，巴马汀（0-1 mg/kg；腹腔注射；连续10天）具有改善记忆的作用[4]。巴马汀（33.75-135 mg/kg；口服；每日一次，连续26天）可有效抑制小鼠体内HCT-116异种移植瘤的生长[5]。
体内研究已在多种动物模型中对其治疗潜力进行了研究。该化合物在急性和慢性炎症模型中均表现出抗炎作用，可减少炎症介质的产生并减轻组织损伤。巴马汀在抑郁症动物模型中表现出抗抑郁样作用，这可能与其调节神经递质系统有关。该化合物在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用，可降低氧化应激并改善认知功能。巴马汀在糖尿病动物模型中显示出降血糖作用，可改善葡萄糖代谢和胰岛素敏感性。该化合物在肝损伤模型中也显示出保肝作用。巴马汀的多种药理活性使其成为治疗多种疾病的潜在候选药物。然而，该化合物目前主要用作研究工具，尚未获准用于临床。 |
| 酶活实验 |
体外巴马汀氢氧化物活性测定通常包括测量其对各种生物靶点的影响。酶抑制测定中，将巴马汀溶解于合适的缓冲液中，并测试其对乙酰胆碱酯酶、环氧合酶或脂氧合酶等酶的抑制作用。细胞活性测定中，将该化合物溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，并用细胞培养基稀释至1-100 μM的浓度范围。细胞用巴马汀处理24-72小时后，测量各种终点指标。抗炎活性通过测量活化免疫细胞中炎症介质的产生来评估。抗癌活性通过测量细胞活力、细胞凋亡和细胞周期进程来评估。抗菌活性通过测量其对各种病原体的最低抑菌浓度（MIC）来评估。该化合物通常在室温下避光保存。
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[5]
细胞类型： HCT-116、SW480、HT-29 测试浓度： 0、88、176、352 和 704 μM (HCT-116、SW480)；0、141、282、564 和 1128 μM (HT-29) 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 细胞活力呈剂量依赖性降低。 蛋白质印迹分析[5] 细胞类型： HCT-116、SW480、HT-29 测试浓度： HCT-116 为 100 nM，SW480 和 HT-29 为 500 nM 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 促凋亡标志物，如 P53/P73、Caspase3 和 Caspase9 的表达水平降低。AURKA 蛋白水平降低。细胞色素 c 水平升高。在细胞质中，Bcl2 和 Bcl-xl 的表达均呈剂量依赖性降低。 细胞周期分析[5] 细胞类型： HCT-116、SW480 测试浓度： 88、176、352 和 704 μM 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式诱导 G2/M 期阻滞。 细胞凋亡分析[5] 细胞类型： HCT-116、SW480 测试浓度： 88、176、352 和 704 μM 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 细胞凋亡呈剂量依赖性诱导 使用氢氧化巴马汀在多种细胞系（包括癌细胞、免疫细胞和神经元细胞）中进行体外细胞实验。将细胞接种于多孔板中，并用浓度范围为 1-100 μM 的巴马汀处理 24-72 小时。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。使用 Annexin V/PI 染色或 caspase 活性检测来测量细胞凋亡。炎症细胞因子的产生可通过ELISA或qPCR进行检测。活性氧（ROS）水平则使用荧光探针（例如DCFH-DA）进行检测。在机制研究中，收集细胞进行Western blot分析，以检测参与细胞凋亡、炎症和信号通路相关蛋白的表达。该化合物通常溶解于DMSO中，并用细胞培养基稀释，最终DMSO浓度保持在0.1%以下。该化合物的作用具有浓度依赖性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： DSS诱导的BALB/c小鼠结肠炎模型（8周龄）[1]
剂量： 50或100 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，连续7天 实验结果： 改善DSS诱导的结肠炎；抑制炎症细胞浸润结肠炎；显著延长结肠长度；显著抑制结肠髓过氧化物酶（MPO）活性；降低结肠炎症细胞因子（TNF-α、IFN-γ、IL-1β、IL-6、IL-4和IL-10）水平；通过调节紧密连接蛋白和凋亡蛋白保护黏膜完整性；恢复DSS诱导的紧密连接蛋白ZO-1、ZO-2和Claudin-1的减少； 100 mg/kg 剂量可降低 Bax 表达并增强 Bcl-2 表达，从而抑制上皮细胞凋亡并改善肠道完整性。可预防 DSS 诱导的小鼠结肠炎模型中肠道菌群的改变。 动物/疾病模型：雄性 ICR 小鼠（20-22 g），D-半乳糖胺/脂多糖 (GalN/LPS) 诱导的暴发性肝衰竭模型 [2] 剂量：25、50、100 或 200 mg/kg 给药途径：腹腔注射 巴马汀氢氧化物已在多种疾病模型中进行了体内动物实验，包括炎症、抑郁症、糖尿病和神经退行性疾病。该化合物通常根据研究需要，以 1-50 mg/kg 的剂量口服、腹腔注射或静脉注射给药。在炎症模型中，巴马汀在诱导炎症之前或之后给药，并检测组织和血清中的炎症标志物。在抑郁症模型中，巴马汀每日给药数周，并进行行为学测试以评估其抗抑郁样作用。在糖尿病模型中，检测血糖水平和胰岛素敏感性。在神经退行性疾病模型中，评估认知功能和氧化应激标志物。采集组织样本进行组织病理学检查和生化分析。该化合物配制于合适的溶剂中，例如生理盐水、二甲基亚砜（DMSO）或聚乙二醇（PEG），以便给药。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
巴马汀氢氧化物的分子量约为367.42 g/mol，分子式为C21H22NO4·OH。该化合物为黄色结晶性粉末，可溶于水和有机溶剂。该化合物的药代动力学性质已在临床前研究中进行了研究。口服后，巴马汀经胃肠道吸收并分布于各种组织。该化合物在肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄。根据物种的不同，该化合物在血浆中的半衰期通常为2-4小时。长期储存时，应在室温下避光保存。对于特定应用，应评估该化合物在溶液中的稳定性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
巴马汀氢氧化物的毒性已在临床前研究中进行了评估。在动物模型中，该化合物在治疗剂量（1-50 mg/kg）下通常耐受性良好，未报告明显的不良反应。较高剂量下，该化合物可能引起胃肠道紊乱和肝毒性。该化合物的毒性与剂量相关，应针对具体应用确定治疗窗。标准毒理学研究包括急性毒性试验以确定最大耐受剂量，以及重复给药毒性试验以评估长期给药的影响。对主要器官进行组织病理学检查以识别任何靶器官毒性。该化合物仅供研究使用，未获准用于临床。安全数据表建议遵循研究化学品的标准操作规程。该化合物应在通风良好的区域操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
巴马汀氢氧化物（CAS 131-04-4）是一种原小檗碱生物碱，存在于多种植物中，包括黄柏、黄连和榕树。其分子式为C21H22NO4·OH，分子量约为367.42 g/mol。巴马汀是一种季铵盐，其结构与小檗碱相关。该化合物因其多种药理活性而备受关注，包括抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌和神经保护作用。巴马汀在中医中用于治疗多种疾病。该化合物为黄色结晶性粉末，可溶于水和有机溶剂。巴马汀通过抑制NF-κB信号通路来抑制乙酰胆碱酯酶并调节炎症通路。该化合物可诱导癌细胞凋亡并具有抗菌活性。巴马汀在动物模型中已显示出抗炎、抗抑郁、神经保护和降血糖作用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。通常在室温下避光保存。
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| 分子式 |
C21H22NO4+.HO-
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|---|---|
| 分子量 |
369.41102
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| 精确质量 |
369.158
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| CAS号 |
131-04-4
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| 相关CAS号 |
Palmatine chloride;10605-02-4;Palmatine;3486-67-7
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| PubChem CID |
200119
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.208
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| tPSA |
63.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
475
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FQXRAAFEBRSBND-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22NO4.H2O/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4;/h5-6,9-12H,7-8H2,1-4H3;1H2/q+1;/p-1
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| 化学名 |
2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium;hydroxide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~15.62 mg/mL (~42.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7070 mL | 13.5351 mL | 27.0702 mL | |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7070 mL | 5.4140 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.7070 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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