Palmatine hydroxide

别名: 巴马汀;非洲防己碱;巴马亭
目录号: V43594 纯度: ≥98%
Palmatin Hydrogen 是一种口服生物活性、不可逆 IDO-1 抑制剂(拮抗剂),对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 值分别为 3 μM 和 157 μM。
Palmatine hydroxide CAS号: 131-04-4
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Palmatine hydroxide:

  • 盐酸巴马汀
  • Oxypalmatine (8-Oxypalmatine)
  • Dehydrocorydaline (hydroxyl) (13-Methylpalmatine (hydroxyl))
  • 黄藤素
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Palmatin Hydrogen 是一种口服生物活性、不可逆 IDO-1 抑制剂(拮抗剂),对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 值分别为 3 μM 和 157 μM。 Palmatin Hydrogen 还非竞争性抑制西尼罗河病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。氢氧化巴马汀具有抗癌、抗炎、神经保护(neuro-protection)、抗菌和抗病毒作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Palmatin(0-100 μM;42 小时)可降低 DENV-2 和 YFV 的病毒滴度,EC50 值分别为 26.4 μM 和 7.3 μM,并抑制 WNV,EC50 值为 3.6 μM [3]。 palmatin(0-1128 μM;24-72 小时)可抑制结肠癌细胞的生长[5]。通过线粒体相关途径,palatin(0-704 μM;24 小时)可导致结肠癌细胞中 AURKA 蛋白水平下降、G2/M 期停滞和死亡 [5]。
体内研究 (In Vivo)
口服巴马汀(50 或 100 mg/kg;每天服用一次,持续 7 天)可减少炎症细胞的浸润,并改善由葡聚糖硫酸钠 (DSS) 引起的结肠炎 [1]。在小鼠中,腹腔注射palatin(0-200 mg/kg)一次可减轻脂多糖和D-半乳糖胺引起的暴发性肝衰竭[2]。在小鼠中,巴马汀(0-1 mg/kg;腹腔注射;10 天)具有改善记忆的作用 [4]。巴马汀(33.75-135 mg/kg;口服;每天一次,持续 26 天)可有效抑制小鼠 HCT-116 异种移植物的生长 [5]。
细胞实验
细胞增殖测定[5]
细胞类型: HCT-116、SW480、HT-29
测试浓度: 0、88、176、352 和 704 μM(HCT-116、SW480); 0、141、282、564 和 1128 μM (HT -29)
孵育时间: 24、48 和 72 小时
实验结果: 细胞活力以剂量依赖性方式减弱。

蛋白质印迹分析[5]
细胞类型: HCT-116、SW480、HT-29
测试浓度: 100 nM HCT-116,SW480 和 HT-29 为 500 nM
孵育持续时间: 24、48 和 72 小时
实验结果:促凋亡标记物质,如P53/P73、Caspase3和Caspase9。 AURKA 蛋白水平降低。细胞色素增加。 c 在细胞质中,Bcl2 和 Bcl-xl 均以剂量依赖性方式减少。

细胞周期分析[5]
细胞类型: HCT-116、SW480
测试浓度: 88、176、352 和 704 μM
孵育持续时间:24、48 和 72 小时
实验结果:剂量依赖性诱导 G2/M 期停滞方式。

细胞凋亡分析 [5]
细胞类型: HCT-116、SW480
测试浓度: 88、176、352 和 704 μM
孵育时间:24、48和72小时
实验结果:以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡
动物实验
Animal/Disease Models: DSS-induced colitis BALB/c mouse model (8 weeks old) [1]
Doses: 50 or 100 mg/kg
Route of Administration: Orally, daily, for 7 days
Experimental Results: Improved DSS-induced colitis It also prevents the infiltration of inflammatory cells in colitis; Dramatically extends the length of the colon; and Dramatically inhibits colonic MPO activity. Reduce the levels of colon inflammatory cytokines (TNF-α, IFN-γ, IL-1β, IL-6, IL-4 and IL-10); protect mucosal integrity by regulating TJs proteins and apoptotic proteins; restore DSS-induced Reduction of TJ proteins ZO-1, ZO-2 and Claudin-1; 100 mg/kg dose diminished Bax expression and enhanced Bcl-2 expression, preventing epithelial cell apoptosis and improving intestinal integrity. Preventing changes in intestinal microbiota in mice with DSS-induced colitis.

Animal/Disease Models: Male ICR mouse (20-22 g), D-galactosamine/lipopolysaccharide (GalN/LPS)-induced fulminant liver failure model [2]
Doses: 25, 50, 100 or 200 mg/kg given Medication: intraperitonealinj
参考文献

[1]. Palmatine ameliorated murine colitis by suppressing tryptophan metabolism and regulating gut microbiota.Pharmacol Res. 2018 Nov;137:34-46.

[2]. Palmatine attenuates D-galactosamine/lipopolysaccharide-induced fulminant hepatic failure in mice. Food Chem Toxicol. 2010 Jan;48(1):222-8.

[3]. Identification of palmatine as an inhibitor of West Nile virus. Arch Virol. 2010 Aug;155(8):1325-9.

[4]. Memory-enhancing activity of palmatine in mice using elevated plus maze and morris water maze. Adv Pharmacol Sci. 2012;2012:357368.

[5]. Palmatine induces G2/M phase arrest and mitochondrial-associated pathway apoptosis in colon cancer cells by targeting AURKA. Biochem Pharmacol. 2020 May;175:113933.

[6]. Palmatine: A review of its pharmacology, toxicity and pharmacokinetics. Biochimie. 2019 Jul;162:176-184.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H22NO4+.HO-
分子量
369.41102
精确质量
369.158
CAS号
131-04-4
相关CAS号
Palmatine chloride;10605-02-4;Palmatine;3486-67-7
PubChem CID
200119
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
3.208
tPSA
63.86
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
475
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
FQXRAAFEBRSBND-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C21H22NO4.H2O/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4;/h5-6,9-12H,7-8H2,1-4H3;1H2/q+1;/p-1
化学名
2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium;hydroxide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~15.62 mg/mL (~42.28 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7070 mL 13.5351 mL 27.0702 mL
5 mM 0.5414 mL 2.7070 mL 5.4140 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3535 mL 2.7070 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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