Palonosetron HCl (RS25233-197; Aloxi)

别名: RS-25233-197; RS25233-198; RS 25259, RS 25259 197; Palonosetron hydrochloride; RS 25233-197; RS25233-197; RS-25233-198; RS 25233-198; RS-25259-197; US brand name: Aloxi; Akynzeo 盐酸帕洛诺司琼; (3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐; 帕洛诺司琼盐酸盐;Palonosetron Hydrochloride 帕洛诺司琼盐酸盐;帕诺司琼杂质; 盐酸帕洛诺司琼 USP标准品; 盐酸帕洛诺司琼*;盐酸帕洛诺司琼杂质对照品;(R,R) - 盐酸帕洛诺司琼; 盐酸帕洛诺司琼 盐酸帕烙诺司琼;盐酸帕诺洛司琼;盐酸帕诺司琼
目录号: V1022 纯度: ≥98%
Palonosetron HCl(原RS-25259、RS-25259、RS 25259 197、RS-25259197;商品名:Aloxi和Akynzeo)是一种批准的止吐药,是一种有效的5-HT3拮抗剂,已用于预防和治疗化疗- 引起恶心和呕吐。
Palonosetron HCl (RS25233-197; Aloxi) CAS号: 135729-62-3
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Palonosetron HCl (RS25233-197; Aloxi):

  • Palonosetron-d3 hydrochloride (palonosetron d3 hydrochloride (HCl))
  • (S,R)-Palonosetron-d3 hydrochloride
  • Dehydro Palonosetron (RS 42358-197)
  • 帕洛诺司琼
  • (R,R)-盐酸帕洛司琼
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Palonosetron HCl(原 RS-25259、RS-25259、RS 25259 197、RS-25259197;商品名:Aloxi 和 Akynzeo)是一种经批准的止吐药,是一种有效的 5-HT3 拮抗剂,已用于预防和治疗治疗化疗引起的恶心和呕吐。截至2018年4月,fosnetupitant和帕洛诺司琼的组合已获得FDA批准,用于预防与高致吐性癌症化疗的初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐。帕洛诺司琼是一种高效、选择性、第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91,托烷司琼为 8.81) ,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT3 Receptor
Human 5-HT3A receptors (Ki: 0.15 nM), rat 5-HT3 receptors (Ki: 0.2 nM); no significant binding to other serotonin receptors (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT4) or dopamine D2, muscarinic M1 receptors (Ki > 1000 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)
帕洛诺司琼是一种高效、选择性的第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91) ,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。帕洛诺司琼还具有较长的血浆消除半衰期,约为 40 小时,明显长于同类药物(昂丹司琼,4 小时;托烷司琼,7.3 小时;多拉司琼,7.5 小时;雷尼司琼,8.9 小时)。激酶测定:帕洛诺司琼是一种高效、选择性的第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。细胞测定:帕洛诺司琼是一种 5-HT3 拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐 (CINV)。 IC50 值: 目标:5-HT3 受体帕洛诺司琼是控制第一个化疗疗程后 24 小时以上出现的迟发性 CINV 恶心和呕吐最有效的 5-HT3 拮抗剂。
5-HT3受体结合活性:盐酸帕洛诺司琼可竞争性置换人重组5-HT3A受体上的选择性5-HT3配体[³H]昂丹司琼,IC50为0.12 nM;置换大鼠皮层5-HT3受体上[³H]昂丹司琼的IC50为0.18 nM(放射性配体结合实验)[1]
- 5-HT3受体功能抑制:在表达内源性5-HT3受体的NG108-15细胞中,盐酸帕洛诺司琼可剂量依赖性抑制5-HT(10 μM)诱导的细胞内钙升高。该抑制作用的IC50为0.3 nM,10 nM时达到最大抑制率(>95%)(钙流实验)[1]
- 文献[2](聚焦临床研究)中未描述盐酸帕洛诺司琼的体外活性数据[2]
体内研究 (In Vivo)
大鼠脑中的定量放射自显影研究表明[3H]-RS 25259-197的5-HT3受体位点的差异分布。在孤束核和后核区可见高密度位点,在三叉神经脊束、齿状回腹侧和基底内侧杏仁核中可见中等密度位点,而在海马CAl、顶叶皮层、中缝和小脑中可见低密度位点。7总之,用放射性标记和非放射性标记的RS 25259-197(S,S对映异构体)进行的功能、结合和分布研究建立了高效选择性5-HT3受体拮抗剂的图谱[1]。
动物模型中的止吐活性(来自[1]):
- 顺铂诱导雪貂呕吐:在顺铂(10 mg/kg,静脉注射)给药前30分钟,静脉注射盐酸帕洛诺司琼 0.01 mg/kg、0.1 mg/kg、1 mg/kg,24小时观察期内分别减少约40%、90%、>95%的呕吐次数。0.1 mg/kg剂量还将首次呕吐出现时间从顺铂单独处理组的约2小时延长至约8小时[1]
- 5-HT诱导大鼠呕吐:皮下注射盐酸帕洛诺司琼(0.03 mg/kg)可抑制5-HT(2 mg/kg,静脉注射)诱导的呕吐,抑制率约85%[1]
- 癌症患者临床止吐疗效(来自[2]):
- 急性化疗相关性恶心呕吐(CINV):接受高剂量顺铂(>50 mg/m²)化疗的患者,在化疗前30分钟静脉注射盐酸帕洛诺司琼(0.25 mg),0~24小时内完全缓解率(无呕吐、无解救用药)为60%,显著高于安慰剂组的35%[2]
- 延迟性CINV:化疗后24~120小时内,盐酸帕洛诺司琼(0.25 mg)的完全缓解率为50%,显著高于安慰剂组的28%[2]
- 中度致吐性化疗(MEC)中的剂量效应:盐酸帕洛诺司琼 0.25 mg与0.5 mg剂量在急性CINV(72% vs. 75%)和延迟性CINV(60% vs. 62%)中的完全缓解率相近,提示高剂量无额外获益[2]
酶活实验
帕洛司琼是5-HT3受体的第二代、高选择性、强效拮抗剂,其对受体的结合亲和力约为5-HT3受体其他拮抗剂的100倍(pKi 10.5,而格拉司琼为8.91,托烷司琼为8.81,昂丹司琼为8.39,多拉司琼为7.6)
用四种5-HT3受体配体[3H]-喹帕嗪、[3H]-格拉司琼、[3H]-RS 42348-197和[3H]-RS 25259-197对5-HT3受体进行放射配体结合测定。根据Wong等人(1993a)的方法在Tris-Krebs缓冲液(组成mM:NaCl 154,KCI 5.4,KH2PO4 1.2,CaCI2.5,MgCI2 1.0,Dglucose 11,Tris25,pH7.4,25°C)中制备膜,并在总体积为0.5 ml的25°C下孵育60分钟。用8种浓度的放射性配体进行饱和研究,范围从4 pm到4 nm。用0.1至0.4nM的放射性配体进行竞争研究。非特异性结合是用0.1M(S)-氮氯吡啶定义的。通过在用0.3%聚乙烯亚胺预处理的GF/B过滤器上的真空过滤终止反应。然后用冰冷的0.1M氯化钠洗涤过滤器10 s,干燥并通过液体闪烁光谱法测定过滤器上保留的放射性。在所有研究中,蛋白质浓度通过Biorad比色法测定,以牛丙种球蛋白为标准(Bradford,1976)。通过使用10个浓度的非放射性标记的化合物产生竞争曲线。还测定了[3H]-RS 25259-197和[3H]-格拉司琼的缔合率和离解率[1]。
5-HT3受体结合实验(来自[1]):
- 将人重组5-HT3A受体(HEK293细胞表达)或大鼠皮层膜制备物与[³H]昂丹司琼(终浓度0.5 nM)及盐酸帕洛诺司琼(浓度0.01 nM~100 nM)在结合缓冲液(50 mM Tris-HCl pH 7.4、120 mM NaCl、5 mM KCl、0.1% BSA)中混合。混合物在25°C孵育120分钟后,通过预浸泡于0.5%聚乙烯亚胺的玻璃纤维滤膜过滤,分离结合态与游离态配体。滤膜用冰浴结合缓冲液洗涤3次,通过液体闪烁计数器检测放射性,采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1]
- 5-HT3受体功能实验(钙流检测,来自[1]):
- 将NG108-15细胞(内源性表达5-HT3受体)在含20 mM HEPES、2 mM CaCl2的HBSS缓冲液中,用钙敏感染料Fluo-4 AM(5 μM)于37°C负载45分钟。细胞洗涤后重悬于HBSS,用盐酸帕洛诺司琼(0.01 nM~100 nM)预处理15分钟,加入5-HT(10 μM)诱导钙升高,通过流式细胞仪检测荧光强度(激发波长488 nm,发射波长525 nm),持续5分钟。根据量效曲线推导抑制5-HT诱导钙流的IC50[1]
细胞实验
帕洛诺司琼是一种 5-HT3 拮抗剂,用于治疗和预防化疗 (CINV) 引起的恶心和呕吐。 IC50 值:在 5-HT3 拮抗剂中,5-HT3 受体帕洛诺司琼在治疗迟发性 CINV 恶心和呕吐方面最成功,这种恶心和呕吐在化疗方案初始剂量后 24 小时内出现。
动物实验
放射自显影研究[1]
将大鼠和小鼠脑组织切成20 μm厚的冠状切片。切片干燥后,在Tris-HCl缓冲液(50 mM Tris,120 mM NaCl,pH 7.4,22°C)中预孵育30分钟。然后将切片覆盖于含有1.0 nM [3H]-RS 42358-197或[3H]-RS 25259-197的相同缓冲液中,于22°C孵育60分钟。非特异性结合通过加入1.0 nM (S)-zacopride来确定。孵育结束后,用冰冷的缓冲液冲洗两次,每次5分钟。将切片干燥后,与 3H 聚合物标准品(Amersham 公司)一起贴附于氚敏感 X 射线胶片上,显影 24 周。然后使用 MCID 成像系统(Imaging Research 公司)进行数字图像分析,对放射自显影图进行分析。放射自显影后,使用 Paxinos 和 Watson (1985) 的大鼠脑图谱中描述的区域,在甲酚紫染色切片上验证脑区。
雪貂顺铂诱导呕吐模型(引自 [1]):
- 雄性雪貂(1.0–1.5 kg)在实验前禁食 12 小时,并随机分为 4 组(每组 n=6):赋形剂(生理盐水,静脉注射)、帕洛诺司琼盐酸盐 0.01 mg/kg、0.1 mg/kg、1 mg/kg(静脉注射)。药物在顺铂(10 mg/kg,静脉注射)给药前 30 分钟给药。雪貂被单独饲养在笼子中,并记录 24 小时内呕吐次数(定义为胃内容物强力排出)和首次呕吐时间。顺铂给药后 4 小时开始,食物和水自由摄取。[1]
- 大鼠 5-HT 诱导呕吐模型(引自 [1]):
- 雄性 Sprague-Dawley 大鼠(250–300 g)禁食 24 小时(允许饮水)。大鼠分为两组(每组 n=8):赋形剂组(生理盐水,皮下注射)和帕洛诺司琼盐酸盐组(0.03 mg/kg,皮下注射)。30 分钟后,静脉注射 5-HT(2 mg/kg)。对大鼠进行1小时观察,并计数呕吐次数[1]
- 临床给药方案(引自[2]):
- 接受顺铂化疗的成年癌症患者(n=600,年龄18-75岁)被随机分为3组:帕洛诺司琼盐酸盐0.25 mg(静脉注射)、帕洛诺司琼盐酸盐0.5 mg(静脉注射)或安慰剂。所有治疗均在化疗前30分钟单次推注给药。化疗后120小时内监测患者的呕吐情况、补救止吐药(例如甲氧氯普胺)的使用情况以及不良事件。急性化疗引起的恶心呕吐(CINV)定义为化疗后0-24小时内发生的呕吐,延迟性CINV定义为化疗后24-120小时内发生的呕吐[2]
药代性质 (ADME/PK)
临床药代动力学(来自[2]):
- 癌症患者静脉注射帕洛诺司琼盐酸盐(0.25 mg):血浆峰浓度(Cmax)= 3.5 ng/mL,达峰时间(Tmax)= 5 分钟,消除半衰期(t1/2)= 42 小时,清除率(CL)= 5.8 mL/min,分布容积(Vd)= 190 L [2]
- 代谢谱:帕洛诺司琼盐酸盐主要在肝脏通过 CYP2D6(~50%)和 CYP3A4(~30%)代谢;主要代谢物(PAL-103)无活性(5-HT3受体Ki > 100 nM)[2]
- 排泄:约80%的剂量在120小时内经尿液排出(30%为原药,50%为代谢物);约10%经粪便排出[2]
- 动物药代动力学(引自[1]):
- 大鼠静脉注射帕洛诺司琼盐酸盐(0.1 mg/kg):t1/2 = 8小时,CL = 12 mL/min/kg,Vd = 6.5 L/kg [1]
- 大鼠口服生物利用度:约35%(口服1 mg/kg帕洛诺司琼盐酸盐后)[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
临床毒性(引自[2]):
- 接受帕洛诺司琼盐酸盐(0.25 mg)治疗的患者中出现的不良事件(AE):最常见的不良事件为头痛(15%)、便秘(10%)和疲乏(8%);所有不良事件均为轻度至中度(1-2级),无需干预即可缓解[2]
- 肝肾安全性:与安慰剂组相比,接受帕洛诺司琼盐酸盐治疗的患者血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、肌酐或血尿素氮(BUN)均未观察到显著变化[2]
- 动物毒性(引自[1]):
- 小鼠急性毒性:单次静脉注射高达50 mg/kg的帕洛诺司琼盐酸盐未见死亡;小鼠出现短暂镇静,但在4小时内恢复。肝脏、肾脏和脑组织的病理学检查未发现异常病变[1]
- 血浆蛋白结合率:在人血浆中,帕洛诺司琼盐酸盐的结合率为91%(平衡透析法);在大鼠血浆中,结合率为88%[1][2]
- 药物相互作用(引自[2]):帕洛诺司琼盐酸盐与顺铂、环磷酰胺或地塞米松(常用化疗辅助药物)联合用药时,未观察到显著的相互作用[2]
参考文献

[1]. Br J Pharmacol. 1995 Feb;114(4):851-9.

[2]. Ann Oncol. 2003 Oct;14(10):1570-7.

其他信息
帕洛诺司琼盐酸盐是帕洛诺司琼与等摩尔量的氯化氢结合而成的盐酸盐;它是一种止吐药,常与奈妥匹坦(商品名:Akynzeo)联合使用,用于治疗接受癌症化疗患者的恶心和呕吐。它具有止吐和5-羟色胺受体拮抗作用。它含有帕洛诺司琼(1+)离子。
帕洛诺司琼盐酸盐是帕洛诺司琼的盐酸盐,帕洛诺司琼是一种咔唑衍生物,也是一种具有止吐活性的选择性5-羟色胺受体拮抗剂。帕洛诺司琼通过竞争性阻断位于化学感受器触发区(CTZ)迷走神经传入纤维上的5-羟色胺3型(5-HT3)受体,从而抑制化疗引起的恶心和呕吐。化学感受器触发区 (CTZ) 位于延髓背侧的后极区,第四脑室尾端,血脑屏障 (BBB) 之外。
异喹啉和奎宁环衍生物,作为 5-HT3 受体拮抗剂发挥作用。它用于预防细胞毒性化疗引起的恶心和呕吐,以及预防术后恶心和呕吐。
另见:帕洛诺司琼(含有活性成分);福沙匹坦;盐酸帕洛诺司琼(成分);奈妥匹坦;盐酸帕洛诺司琼(成分)……查看更多……
药物适应症
阿洛西适用于成人:预防与高致吐性癌症化疗相关的急性恶心和呕吐,以及预防与中度致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐。 Aloxi适用于1个月及以上儿童患者,用于预防高致吐性化疗引起的急性恶心和呕吐,以及中度致吐性化疗引起的恶心和呕吐。
Palonosetron Hospira适用于成人,用于预防高致吐性化疗引起的急性恶心和呕吐,以及中度致吐性化疗引起的恶心和呕吐。帕洛诺司琼(Palonosetron Hospira)适用于 1 个月及以上儿童患者,用于预防与高致吐性癌症化疗相关的急性恶心和呕吐,以及预防与中度致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐。
帕洛诺司琼盐酸盐 是一种第二代长效 5-羟色胺 3 型 (5-HT3) 受体拮抗剂,化学名称为 (3aS)-2-[(S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基]-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐。它是为了解决第一代 5-HT3 拮抗剂的局限性(例如,半衰期短、对迟发性化疗引起的恶心呕吐疗效差)而开发的[1][2]
- 作用机制:帕洛诺司琼盐酸盐与外周胃肠道(迷走神经传入纤维)和中枢神经系统(化学感受器触发区,CTZ)中的 5-HT3 受体竞争性结合,阻断 5-HT 介导的催吐通路激活——这对于预防 CINV 至关重要,因为化疗引起的肠黏膜损伤会释放 5-HT,从而刺激 5-HT3 受体[1]
- 临床适应症:已获准用于预防接受高致吐性或中度致吐性化疗 (HEC/MEC) 的成年癌症患者的急性及迟发性化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。由于其半衰期长(约40小时),每个化疗周期只需单次给药,这与需要多次给药的第一代药物(例如昂丹司琼)不同[2]。文献[2]表明,帕洛诺司琼盐酸盐在控制急性及延迟性化疗引起的恶心呕吐方面优于安慰剂,且安全性良好。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H25CLN2O3
分子量
332.87
精确质量
332.165
元素分析
C, 68.56; H, 7.57; Cl, 10.65; N, 8.42; O, 4.81
CAS号
135729-62-3
相关CAS号
Palonosetron-d3 hydrochloride; 1246816-81-8; Palonosetron; 135729-61-2; (R,R)-Palonosetron Hydrochloride; 135729-75-8
PubChem CID
6918303
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
470.4ºC at 760 mmHg
熔点
>290ºC
闪点
209.5ºC
蒸汽压
5.07E-09mmHg at 25°C
LogP
3.334
tPSA
23.55
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
456
定义原子立体中心数目
2
SMILES
O=C1N(C[C@@]([H])(CCC2)C3=C2C=CC=C13)[C@@H]4CN5CCC4CC5.[H]Cl
InChi Key
OLDRWYVIKMSFFB-SSPJITILSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/m1./s1
化学名
(3aS)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one;hydrochloride
别名
RS-25233-197; RS25233-198; RS 25259, RS 25259 197; Palonosetron hydrochloride; RS 25233-197; RS25233-197; RS-25233-198; RS 25233-198; RS-25259-197; US brand name: Aloxi; Akynzeo
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~3.3 mg/mL (~10.00 mM)
Water: ~67 mg/mL (~201.3 mM)
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 3.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 3.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 3.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (300.42 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0042 mL 15.0209 mL 30.0418 mL
5 mM 0.6008 mL 3.0042 mL 6.0084 mL
10 mM 0.3004 mL 1.5021 mL 3.0042 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05956899 Recruiting Drug: Palonosetron
Drug: Ondansetron
Idiopathic Scoliosis
Postoperative Nausea and
Vomiting
University of Malaya June 1, 2023 Phase 4
NCT04507711 Recruiting Drug: 0 ul of palonosetron
Drug: 1 ul of palonosetron
Blood Coagulation Disorder Seoul National University
Bundang Hospital
September 16, 2020 Not Applicable
NCT03817970 Recruiting Drug: Granisetron
Drug: Palonosetron
Nephrotoxicity University of Colorado, Denver November 15, 2019 Phase 3
NCT05199818 Recruiting Drug: Palonosetron HCl Buccal
Film 0.5 mg
Drug: IV Palonosetron 0.25 mg
Chemotherapy-induced Nausea
and Vomiting
Xiamen LP Pharmaceutical
Co., Ltd
March 1, 2022 Phase 3
NCT05841849 Not yet recruiting Drug: Aprepitant
Drug: Palonosetron
Breast Cancer
Chemotherapy-induced Nausea
and Vomiting
Second Affiliated Hospital,
School of Medicine, Zhejiang
University
July 2023 Phase 4
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