规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
5-HT3 Receptor
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:帕洛诺司琼是一种高效、选择性的第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91) ,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。帕洛诺司琼还具有较长的血浆消除半衰期,约为 40 小时,明显长于同类药物(昂丹司琼,4 小时;托烷司琼,7.3 小时;多拉司琼,7.5 小时;雷尼司琼,8.9 小时)。激酶测定:帕洛诺司琼是一种高效、选择性的第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。细胞测定:帕洛诺司琼是一种 5-HT3 拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐 (CINV)。 IC50 值: 目标:5-HT3 受体帕洛诺司琼是控制第一个化疗疗程后 24 小时以上出现的迟发性 CINV 恶心和呕吐最有效的 5-HT3 拮抗剂。
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酶活实验 |
帕洛诺司琼是第二代、高选择性、强效的 5-HT3 受体拮抗剂,与该受体的结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91) ,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。
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细胞实验 |
帕洛诺司琼是一种 5-HT3 拮抗剂,用于治疗和预防化疗 (CINV) 引起的恶心和呕吐。 IC50 值:在 5-HT3 拮抗剂中,5-HT3 受体帕洛诺司琼在治疗迟发性 CINV 恶心和呕吐方面最成功,这种恶心和呕吐在化疗方案初始剂量后 24 小时内出现。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C19H25CLN2O3
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分子量 |
332.87
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精确质量 |
332.17
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元素分析 |
C, 68.56; H, 7.57; Cl, 10.65; N, 8.42; O, 4.81
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CAS号 |
135729-62-3
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相关CAS号 |
Palonosetron-d3 hydrochloride; 1246816-81-8; Palonosetron; 135729-61-2; (R,R)-Palonosetron Hydrochloride; 135729-75-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1C[C@@H]2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)[C@@H]4CN5CCC4CC5.Cl
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InChi Key |
OLDRWYVIKMSFFB-SSPJITILSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/m1./s1
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化学名 |
(3aS)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one;hydrochloride
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别名 |
RS-25233-197; RS25233-198; RS 25259, RS 25259 197; Palonosetron hydrochloride; RS 25233-197; RS25233-197; RS-25233-198; RS 25233-198; RS-25259-197; US brand name: Aloxi; Akynzeo
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 3.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 3.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (300.42 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0042 mL | 15.0209 mL | 30.0418 mL | |
5 mM | 0.6008 mL | 3.0042 mL | 6.0084 mL | |
10 mM | 0.3004 mL | 1.5021 mL | 3.0042 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05956899 | Recruiting | Drug: Palonosetron Drug: Ondansetron |
Idiopathic Scoliosis Postoperative Nausea and Vomiting |
University of Malaya | June 1, 2023 | Phase 4 |
NCT04507711 | Recruiting | Drug: 0 ul of palonosetron Drug: 1 ul of palonosetron |
Blood Coagulation Disorder | Seoul National University Bundang Hospital |
September 16, 2020 | Not Applicable |
NCT03817970 | Recruiting | Drug: Granisetron Drug: Palonosetron |
Nephrotoxicity | University of Colorado, Denver | November 15, 2019 | Phase 3 |
NCT05199818 | Recruiting | Drug: Palonosetron HCl Buccal Film 0.5 mg Drug: IV Palonosetron 0.25 mg |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Xiamen LP Pharmaceutical Co., Ltd |
March 1, 2022 | Phase 3 |
NCT05841849 | Not yet recruiting | Drug: Aprepitant Drug: Palonosetron |
Breast Cancer Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Second Affiliated Hospital, School of Medicine, Zhejiang University |
July 2023 | Phase 4 |