规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:帕洛诺司琼是一种高效、选择性的第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91) ,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。帕洛诺司琼还具有较长的血浆消除半衰期,约为 40 小时,明显长于同类药物(昂丹司琼,4 小时;托烷司琼,7.3 小时;多拉司琼,7.5 小时;雷尼司琼,8.9 小时)。激酶测定:帕洛诺司琼是一种高效、选择性的第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。细胞测定:帕洛诺司琼是一种 5-HT3 拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐 (CINV)。 IC50 值: 目标:5-HT3 受体帕洛诺司琼是控制第一个化疗疗程后 24 小时以上出现的迟发性 CINV 恶心和呕吐最有效的 5-HT3 拮抗剂。
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酶活实验 |
帕洛诺司琼是第二代、高选择性、强效的 5-HT3 受体拮抗剂,与该受体的结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91) ,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。
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细胞实验 |
帕洛诺司琼是一种 5-HT3 拮抗剂,用于治疗和预防化疗 (CINV) 引起的恶心和呕吐。 IC50 值:在 5-HT3 拮抗剂中,5-HT3 受体帕洛诺司琼在治疗迟发性 CINV 恶心和呕吐方面最成功,这种恶心和呕吐在化疗方案初始剂量后 24 小时内出现。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C19H24N2O.HCL
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分子量 |
332.87
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精确质量 |
332.17
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CAS号 |
135729-75-8
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相关CAS号 |
Palonosetron hydrochloride; 135729-62-3; Palonosetron; 135729-61-2
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
C1C[C@H]2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)[C@H]4CN5CCC4CC5.Cl
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InChi Key |
OLDRWYVIKMSFFB-NBLXOJGSSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/m0./s1
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化学名 |
(3aR)-2-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one;hydrochloride
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别名 |
(R,R)-RS 25259, RS-25233-197; RS25233-198; RS 25259 197; RS 25233-197; (R,R)-RS25233-197; RS-25233-198; RS 25233-198; RS-25259-197; (R,R)-Palonosetron hydrochloride; US brand name: Aloxi and Akynzeo
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0042 mL | 15.0209 mL | 30.0418 mL | |
5 mM | 0.6008 mL | 3.0042 mL | 6.0084 mL | |
10 mM | 0.3004 mL | 1.5021 mL | 3.0042 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05690802 | Recruiting | Drug: Palonosetron hydrochloride capsules |
Nausea and Vomiting | Xijing Hospital | May 16, 2022 | Not Applicable |
NCT01370408 | Completed | Drug: Palonosetron Drug: ondansetron |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Northside Hospital, Inc. | February 2012 | Phase 2 |
NCT03817970 | Recruiting | Drug: Palonosetron Drug: Ondansetron |
Nephrotoxicity | University of Colorado, Denver | November 15, 2019 | Phase 3 |