规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
2g |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
5-HT3 Receptor ( Ki = 0.17 nM )
|
||
---|---|---|---|
体外研究 (In Vitro) |
体外活性:帕洛诺司琼是一种高效、选择性的第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91) ,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。帕洛诺司琼还具有较长的血浆消除半衰期,约为 40 小时,明显长于同类药物(昂丹司琼,4 小时;托烷司琼,7.3 小时;多拉司琼,7.5 小时;雷尼司琼,8.9 小时)。激酶测定:帕洛诺司琼是一种高效、选择性的第二代 5-HT3 受体拮抗剂,其 5-HT3 受体结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。细胞测定:帕洛诺司琼是一种 5-HT3 拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐 (CINV)。 IC50 值: 目标:5-HT3 受体帕洛诺司琼是控制第一个化疗疗程后 24 小时以上出现的迟发性 CINV 恶心和呕吐最有效的 5-HT3 拮抗剂。
|
||
体内研究 (In Vivo) |
帕洛诺司琼在半衰期和结合亲和力方面都超过了第一代5-HT3受体拮抗剂。当健康人和癌症患者静脉注射帕洛诺司琼时,身体在血浆浓度最初下降后逐渐消除药物。在 0.3 至 90 μg/kg 之间,健康个体和癌症患者的平均最大血浆浓度和浓度-时间曲线下面积通常与剂量成比例。帕洛诺司琼的分布容积为 8.3 ± 2.5 L/kg,62% 与血浆蛋白结合。通过代谢过程和肾脏排泄,它被排出体外。 40 小时大致是平均终末消除半衰期[1]。
|
||
酶活实验 |
帕洛诺司琼是第二代、高选择性、强效的 5-HT3 受体拮抗剂,与该受体的结合亲和力比其他 5-HT3 受体拮抗剂高约 100 倍(pKi 10.5,而格拉司琼为 8.91) ,托烷司琼为 8.81,昂丹司琼为 8.39,多拉司琼为 7.6)。
|
||
细胞实验 |
帕洛诺司琼是一种 5-HT3 拮抗剂,用于治疗和预防化疗 (CINV) 引起的恶心和呕吐。 IC50 值:在 5-HT3 拮抗剂中,5-HT3 受体帕洛诺司琼在治疗迟发性 CINV 恶心和呕吐方面最成功,这种恶心和呕吐在化疗方案初始剂量后 24 小时内出现。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 |
分子式 |
C19H24N2O
|
---|---|
分子量 |
296.41
|
精确质量 |
296.19
|
元素分析 |
C, 76.99; H, 8.16; N, 9.45; O, 5.40
|
CAS号 |
135729-61-2
|
相关CAS号 |
Palonosetron hydrochloride; 135729-62-3; (R,R)-Palonosetron Hydrochloride; 135729-75-8
|
外观&性状 |
Solid powder
|
SMILES |
C1C[C@@H]2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)[C@@H]4CN5CCC4CC5
|
InChi Key |
CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1
|
化学名 |
(3aS)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one
|
别名 |
RS 25259; RS 25259 197; RS 25233-197; RS25233-197; RS-25233-197; RS25233-198; RS-25233-198; RS 25233-198; RS-25259-197; Palonosetron; US brand name: Aloxi; Akynzeo
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3737 mL | 16.8685 mL | 33.7371 mL | |
5 mM | 0.6747 mL | 3.3737 mL | 6.7474 mL | |
10 mM | 0.3374 mL | 1.6869 mL | 3.3737 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05956899 | Recruiting | Drug: Palonosetron Drug: Ondansetron |
Idiopathic Scoliosis Postoperative Nausea and Vomiting |
University of Malaya | June 1, 2023 | Phase 4 |
NCT04507711 | Recruiting | Drug: 0 ul of palonosetron Drug: 1 ul of palonosetron |
Blood Coagulation Disorder | Seoul National University Bundang Hospital |
September 16, 2020 | Not Applicable |
NCT03817970 | Recruiting | Drug: Granisetron Drug: Palonosetron |
Nephrotoxicity | University of Colorado, Denver | November 15, 2019 | Phase 3 |
NCT05199818 | Recruiting | Drug: Palonosetron HCl Buccal Film 0.5 mg Drug: IV Palonosetron 0.25 mg |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Xiamen LP Pharmaceutical Co., Ltd |
March 1, 2022 | Phase 3 |
NCT05841849 | Not yet recruiting | Drug: Aprepitant Drug: Palonosetron |
Breast Cancer Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Second Affiliated Hospital, School of Medicine, Zhejiang University |
July 2023 | Phase 4 |