| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cysteine protease
Papain targets proteins, specifically peptide bonds. As a cysteine protease, it catalyzes the hydrolysis of peptide bonds through a catalytic triad that includes a cysteine residue. Its enzymatic activity is responsible for its ability to break down proteins into smaller peptides and amino acids. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
木瓜蛋白酶是一种肽酶C1家族的半胱氨酸蛋白酶，广泛应用于烹饪、制药、纺织和化妆品行业。
体外实验表明，木瓜蛋白酶具有多种活性。它能增强抗D和抗A抗体对红细胞的凝集作用，并在ADCC实验中提高红细胞对K细胞介导的溶解的敏感性。此外，它还具有抗白色念珠菌的活性。木瓜蛋白酶通过其酶活性激活人肥大细胞，使其释放促炎介质。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
木瓜蛋白酶诱导的小鼠肺气肿模型能够重现患者的许多特征。骨髓单核细胞（BMMC）已被用于修复呼吸系统疾病中的肺泡上皮，但尚未应用于木瓜蛋白酶模型。因此，我们假设BMMC可以预防木瓜蛋白酶诱导的实验性肺气肿的病理生理过程。在实验方案的第1天和第7天，雌性BALB/c小鼠接受气管内滴注50 μL生理盐水（S组）或木瓜蛋白酶（P组，10 IU/50 μL生理盐水）。在第14天，通过颈静脉注射2 × 10⁶个雄性BALB/c小鼠的BMMC（SC21和PC21组）或生理盐水（SS21和PS21组）。在实验方案的第14天（S14和P14）和第21天（SS21、PS21、SC21和PC21）进行了分析。采用qPCR检测BMMC受体动物肺组织中Y染色体的存在。在肺组织中评估了功能残气量（FRC）、肺泡直径、细胞密度、弹性纤维含量、TNF-α、IL-1β、IL-6、MIP-2、KC、IFN-γ的浓度、细胞凋亡、双氧化酶（DUOX1和DUOX2）的mRNA表达、H2O2的产生以及DUOX活性。我们未在受体动物的肺组织中检测到Y染色体。P14组和PS21组的FRC、肺泡直径、多形核细胞（PMN）以及KC、MIP-2和IFN-γ的水平升高；BMMC可逆转PS21组的这些变化。各组间TNF-α、IL-1β和IL-6水平相似。P14组和PS21组的弹性纤维数量少于其他组，且BMMC治疗并未增加PC21组小鼠的弹性纤维数量。PS21组小鼠的DUOX活性以及DUOX1和DUOX2的mRNA表达均升高。细胞治疗逆转了DUOX活性和DUOX1的mRNA表达。BMMC治疗降低了DUOX2的mRNA表达。PS21组小鼠的细胞凋亡指数升高，而细胞治疗降低了PC21组的细胞凋亡指数。P14组和PS21组的静态顺应性、弹性粘弹性成分以及克服粘弹性所需的压力均增加。BMMC治疗逆转了这些变化以及第21天观察到的高阻力。总之，BMMC在木瓜蛋白酶诱发的肺气肿中表现出强大的抗炎、抗凋亡、抗氧化和修复作用。[1]
在体内，木瓜蛋白酶可用作消化酶和伤口清创的局部用药。它已显示出治疗肥胖的潜力，可通过减少高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累和炎症来发挥作用。局部应用时，它可通过募集中性粒细胞和肥大细胞来诱导类似过敏原的炎症反应。 |
| 酶活实验 |
木瓜蛋白酶的体外酶活性测定方法是将酶与蛋白质底物（例如酪蛋白或血红蛋白）在合适的缓冲液中于最佳pH值（例如pH 6.0-7.0）下孵育。使用比色法测定未消化蛋白质或释放的氨基酸的量。一个酶活性单位定义为每分钟释放1 μmol酪氨酸所需的酶量。其酯酶活性可使用合成底物（例如N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯 (BAEE)）进行测定。
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| 细胞实验 |
木瓜蛋白酶的体外细胞培养研究利用肥大细胞来研究其促炎作用。将细胞用该酶处理后，测量组胺和其他炎症介质的释放。通过血清学检测研究其对红细胞的影响，以评估其修饰细胞表面抗原的能力。
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| 动物实验 |
动物经吸入七氟烷镇静后称重（BR模型），然后用胰岛素注射器向气管内注射生理盐水或木瓜蛋白酶。此过程持续约3分钟。[1]
15只雄性BALB/c小鼠（20-25 g）通过颈椎脱臼迅速处死。用Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）冲洗骨髓腔，从其股骨和胫骨中抽取骨髓单核细胞（BMMC）。获得均匀的细胞悬液后，将细胞离心（4,000 g，10分钟），重悬于DMEM中，加入Ficoll-Hypaque（Histopaque 1083），再次离心（5,000 g，30分钟），并加入无菌PBS。使用台盼蓝染色的Neubauer计数板计数细胞，以评估细胞活力。采用流式细胞术和特异性抗体进行细胞表征（Conget 和 Minguell，1999；Maron-Gutierrez 等，2011）。[1] 图 11 显示，60 只雌性 BALB/c 小鼠（20–25 g）被随机分为六组。在 S14 组（n = 10）、SS21 组（n = 10）和 SC21 组（n = 10）中，小鼠在实验方案的第 1 天和第 7 天经气管内注射 50 μL 无菌生理盐水（0.9% NaCl）。在P14组（n = 10）、PS21组（n = 10）和PC21组（n = 10）中，小鼠在实验方案的第0天和第7天注射50 μL含有10 IU木瓜蛋白酶（0.2 IU/μL）的无菌生理盐水（0.9% NaCl）。木瓜蛋白酶（USP 225310）已预先在含有10 mM EDTA、0.4 M NaCl和5 mM二硫苏糖醇的0.1 M磷酸钠缓冲液中于40°C活化10分钟（Machado等，2014）。在第14天，将2 × 10⁶个来自雄性BALB/c小鼠的骨髓单核细胞（BMMC）悬浮于50 μL无菌生理盐水（SC21和PC21组）或50 μL无菌生理盐水（0.9% NaCl）（SS21和PS21组）中，经颈静脉注射。在实验方案的第14天（S14和P14组）和第21天（SS21、PS21、SC21和PC21组）分析组织病理学参数和肺力学指标。[1] 已开展木瓜蛋白酶的体内动物实验，以研究其对肥胖的影响。在这些研究中，用该化合物治疗高脂饮食诱导的肥胖小鼠，并评估体重、脂质积累和炎症等参数。它也被用于诱导动物模型中的肺气肿。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
木瓜蛋白酶是一种分子量约为23.4 kDa的蛋白质，通常以冻干粉末的形式供应。它可溶于水，在室温下短期内稳定，但为了长期稳定性，最好储存在4°C或-20°C的低温环境中。其活性在pH 6.0-7.0时最佳。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
木瓜蛋白酶的毒理学数据表明，它可能是一种皮肤过敏原。局部应用时，它可诱发炎症反应。吸入该酶的粉尘可能导致呼吸道过敏。尽管木瓜蛋白酶可用作伤口清创的局部用药，但它并非拟用于人类治疗的药物。使用时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
II型肺泡细胞表达DUOX1和DUOX2酶，与气道细胞中的酶一样，它们位于肺泡顶端。尽管肺泡中存在DUOX1和DUOX2酶，但关于它们在该组织学水平上参与H₂O₂产生的信息仍然匮乏（Fischer，2009）。与气道上皮细胞相比，这些酶在肺泡水平产生的H₂O₂量被认为较低（Fischer等，2007）。DUOX酶在肺气肿发病机制中的确切作用仍存在争议，需要进一步研究。我们检测了DUOX1和DUOX2的mRNA表达，观察到暴露于木瓜蛋白酶的动物肺组织中DUOX1和DUOX2的mRNA表达均增加（图5），这与其他研究小组的结果一致（Ameziane-El-Hassani等，2005；Harper等，2005；Rigutto等，2009）。给予2 × 10⁶个骨髓来源单核细胞（BMMCs）可减弱肺组织中DUOX1和DUOX2的mRNA表达。此外，与对照组相比，我们观察到木瓜蛋白酶处理组肺组织中H₂O₂生成增加，钙刺激的DUOX活性增强，进一步证实了2 × 10⁶个BMMCs的潜在抗氧化作用（图6）。NADPH氧化酶在气道中发挥着不同的作用（Fischer，2009）。尽管两种DUOX同工酶的结构高度相似，但在肺气道上皮细胞中，DUOX2产生的H₂O₂比DUOX1更多（Ameziane-El-Hassani等，2005；Rigutto等，2009）。然而，在正常气道上皮细胞中，DUOX1的表达水平高于DUOX2（Schwarzer等，2004；Harper等，2005）。因此，在正常个体的气道中，DUOX1和DUOX2释放H₂O₂的能力可能相似。一些细胞因子选择性地调节DUOX1和DUOX2的表达水平；例如，IFN-γ正向调节DUOX2的表达（Harper等，2005）。我们发现，木瓜蛋白酶暴露可增加小鼠体内 IFN-γ 水平，而骨髓来源的单核细胞 (BMMC) 则可降低 IFN-γ 水平（表 2），这与 DUOX 活性的变化一致（图 6）。简而言之，我们强调本研究结果的新颖性，因为迄今为止，尚无关于细胞疗法对木瓜蛋白酶诱导的小鼠肺气肿模型中 NADPH 氧化酶通路（特别是 DUOX 酶的调控）影响的报道。总之，2 × 10⁶ 个 BMMC 在木瓜蛋白酶诱导的肺气肿模型中表现出显著的抗炎、抗凋亡、抗氧化和修复作用，这可能是通过抑制 DUOX1 和降低 DUOX2 活性实现的。
木瓜蛋白酶是一种广泛使用的研究试剂和工业酶。它被用作嫩肉剂、酿造工业原料以及蛋白质水解物生产原料。在研究中，它被用于细胞分离和蛋白酶抑制剂的研究。它还用于红细胞血清学中，以修饰红细胞表面进行抗体筛查。 |
| 分子式 |
C9H14N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
226.2325
|
| 精确质量 |
451.217
|
| CAS号 |
9001-73-4
|
| PubChem CID |
5249653
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 闪点 |
29 °C
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| 折射率 |
1.652
|
| LogP |
-1.47
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| tPSA |
126
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
254
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CQOVPNPJLQNMDC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N4O3/c10-2-1-8(14)13-7(9(15)16)3-6-4-11-5-12-6/h4-5,7H,1-3,10H2,(H,11,12)(H,13,14)(H,15,16)
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| 化学名 |
2-(3-azaniumylpropanoylamino)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL
DMSO : ~25 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4203 mL | 22.1014 mL | 44.2028 mL | |
| 5 mM | 0.8841 mL | 4.4203 mL | 8.8406 mL | |
| 10 mM | 0.4420 mL | 2.2101 mL | 4.4203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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