| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pasireotideacetate 以特别高的亲和力与人生长抑素受体（亚型 sst1/2/3/4/5，pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9）结合 [1]。生长激素 (GRH) 刺激垂体细胞原代培养物中 GH 释放，IC50 为 0.4 nM [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
醋酸帕瑞肽（160 mg/kg/月；皮下注射 4 个月）可显着降低血浆胰岛素，提高血浆水平，减少肿瘤生长，并增加 Pdx1-Cre 细胞 [2]。醋酸帕瑞肽（2-50 μg/kg；皮下注射，每天两次，持续 42 天）通过 SSTR2 受体在免疫介导的关节炎模型中产生镇痛和抗炎作用 [4]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 12-month-old conditional Men1 gene knockout mice with insulinoma [2]
Doses: 160 mg/kg/oral Route of Administration: monthly subcutaneous injection for 4 months Experimental Results: diminished serum insulin from 1.060 μg/L to 0.3653 μg/L, increasing serum glucose from 4.246 mM to 7.122 mM. Dramatically diminished tumor size and increased apoptosis. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation The excretion of pasireotide into breastmilk has not been studied. However, because it has a high molecular weight of 1047 daltons it is likely to be poorly excreted into breastmilk and it is a peptide that is likely digested in the infant's gastrointestinal tract. It is unlikely to reach the clinically important levels in infant serum. However, the manufacturer states that nursing mothers should not use pasireotide. An alternate drug is preferred. ◉ Effects in Breastfed Infants Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Relevant published information was not found as of the revision date. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C60H70N10O11
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|---|---|
| 分子量 |
1107.26
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| 精确质量 |
1106.522
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| CAS号 |
396091-76-2
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| 相关CAS号 |
Pasireotide L-aspartate salt;396091-77-3;Pasireotide pamoate;396091-79-5;Pasireotide;396091-73-9;Pasireotide (diaspartate);1421446-02-7
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| PubChem CID |
72205932
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
319
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
81
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| 分子复杂度/Complexity |
1970
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=O)O.C1[C@H](CN2[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C2=O)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)OCC5=CC=CC=C5)CCCCN)CC6=CNC7=CC=CC=C76)C8=CC=CC=C8)OC(=O)NCCN
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| InChi Key |
WFKFNBBHVLMWQH-QKXVGOHISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C58H66N10O9.C2H4O2/c59-27-13-12-22-46-52(69)64-47(30-38-23-25-42(26-24-38)76-36-39-16-6-2-7-17-39)53(70)66-49(31-37-14-4-1-5-15-37)57(74)68-35-43(77-58(75)61-29-28-60)33-50(68)55(72)67-51(40-18-8-3-9-19-40)56(73)65-48(54(71)63-46)32-41-34-62-45-21-11-10-20-44(41)45;1-2(3)4/h1-11,14-21,23-26,34,43,46-51,62H,12-13,22,27-33,35-36,59-60H2,(H,61,75)(H,63,71)(H,64,69)(H,65,73)(H,66,70)(H,67,72);1H3,(H,3,4)/t43-,46+,47+,48-,49+,50+,51+;/m1./s1
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| 化学名 |
(3S,6R,9S,12S,15S,19R,20aS)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-9-(4-aminobutyl)-15-benzyl-12-(4-(benzyloxy)benzyl)-1,4,7,10,13,16-hexaoxo-3-phenylicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13,16]hexaazacyclooctadecin-19-yl (2-aminoethyl)carbamate acetate
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| 别名 |
SOM 230; SOM-230; SOM230; trade name: Signifor; Signifor LAR.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~90.31 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~0.90 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.26 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2 mg/mL (1.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9031 mL | 4.5157 mL | 9.0313 mL | |
| 5 mM | 0.1806 mL | 0.9031 mL | 1.8063 mL | |
| 10 mM | 0.0903 mL | 0.4516 mL | 0.9031 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01329289 | Withdrawn | Drug: SOM230 Drug: Bortezomib Drug: Dexamethasone |
Multiple Myeloma Multiple Myeloma in Relapse |
University of Pittsburgh | 2011-12 | Phase 2 |
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COA
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