规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
sst1 ( pKi = 8.2 ); sst2 ( pKi = 9.0 ); sst3 ( pKi = 9.1 ); sst4 ( pKi < 7.0 ); sst5 ( pKi = 9.9 )
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
Pasireotide 对人类生长抑素受体(亚型 sst1/2/3/4/5,pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)表现出独特的高亲和力结合[1]。 Pasireotide 可有效抑制大鼠垂体细胞原代培养物中生长激素释放激素 (GHRH) 诱导的生长激素 (GH) 释放,IC50 为 0.4 nM[1]。
|
体内研究 (In Vivo) |
帕瑞肽(160 mg/kg/口;皮下注射 4 个月)可显着降低 Pdx1-Cre 中的血清胰岛素、升高血糖、减小肿瘤大小并增加细胞凋亡[2]。帕瑞肽(2-50 μg/kg;每天皮下注射两次,持续 42 天)通过 SSTR2 受体在免疫介导的关节炎小鼠模型中发挥抗伤害和抗炎作用[4]。动物模型:12月龄条件性Men1基因敲除胰岛素瘤小鼠[2] 剂量:160 mg/kg/口 给药方式:每月皮下注射,持续4个月 结果:血清胰岛素从1.060 μg/L降低至0.3653 μg/L,并升高血糖从 4.246 mM 降至 7.122 mM。显着减小肿瘤大小并增加细胞凋亡。
|
动物实验 |
12 month-old conditional Men1 knockout mice with insulinoma
160 mg/kg/mouth S.c. every month for 4 months |
参考文献 |
|
分子式 |
C58H66N10O9
|
---|---|
分子量 |
1047.2062535286
|
精确质量 |
1046.5
|
元素分析 |
C, 66.52; H, 6.35; N, 13.38; O, 13.75
|
CAS号 |
396091-73-9
|
相关CAS号 |
Pasireotide acetate; 396091-76-2; Pasireotide ditrifluoroacetate; Pasireotide L-aspartate salt; 396091-77-3; Pasireotide pamoate; 396091-79-5; Pasireotide (diaspartate); 1421446-02-7; 820232-50-6 (diaspartate)
|
外观&性状 |
Solid powder
|
SMILES |
C1[C@H](CN2[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C2=O)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)OCC5=CC=CC=C5)CCCCN)CC6=CNC7=CC=CC=C76)C8=CC=CC=C8)OC(=O)NCCN
|
InChi Key |
VMZMNAABQBOLAK-DBILLSOUSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C58H66N10O9/c59-27-13-12-22-46-52(69)64-47(30-38-23-25-42(26-24-38)76-36-39-16-6-2-7-17-39)53(70)66-49(31-37-14-4-1-5-15-37)57(74)68-35-43(77-58(75)61-29-28-60)33-50(68)55(72)67-51(40-18-8-3-9-19-40)56(73)65-48(54(71)63-46)32-41-34-62-45-21-11-10-20-44(41)45/h1-11,14-21,23-26,34,43,46-51,62H,12-13,22,27-33,35-36,59-60H2,(H,61,75)(H,63,71)(H,64,69)(H,65,73)(H,66,70)(H,67,72)/t43-,46+,47+,48-,49+,50+,51+/m1/s1
|
化学名 |
[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4-aminobutyl)-3-benzyl-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-phenyl-6-[(4-phenylmethoxyphenyl)methyl]-1,4,7,10,13,16-hexazabicyclo[16.3.0]henicosan-20-yl] N-(2-aminoethyl)carbamate
|
别名 |
Pasireotide free base; SOM230; SOM-230; SOM 230; trade name: Signifor; Signifor LAR
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~95.5 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL |
---|---|
溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.9549 mL | 4.7746 mL | 9.5492 mL | |
5 mM | 0.1910 mL | 0.9549 mL | 1.9098 mL | |
10 mM | 0.0955 mL | 0.4775 mL | 0.9549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01794793 | Active Recruiting |
Drug: Pasireotide Drug: Cabergoline |
Acromegaly Prostate Cancer |
RECORDATI GROUP | June 10, 2013 | Phase 4 |
NCT02775227 | Active Recruiting |
Drug: Hydrocortisone Drug: Pasireotide |
Pancreatic Fistula Pancreatic Neoplasms |
Helsinki University Central Hospital |
May 2016 | Phase 4 |
NCT02310269 | Recruiting | Drug: SOM230 | Cushings Disease | RECORDATI GROUP | March 28, 2013 | N/A |
NCT05928390 | Recruiting | Drug: Pasireotide Diaspartate | Post-Bariatric Hypoglycemia | RECORDATI GROUP | January 4, 2024 | Phase 2 |
NCT02713776 | Completed | Drug: Pasireotide Drug: Placebo |
Enterostomy | Hospices Civils de Lyon | December 13, 2016 | Phase 2 |
microPET/CT scan and standardized-uptake value (SUV) analysis as a means of visualizing insulinoma responsiveness to monthly subcutaneous injections of pasireotide (SOM230) (160mg/Kg/month [64mg/ml]) or PBS over four months. Surgery . 2012 Dec;152(6):1068-77. td> |