PD-118057

别名: PD118057; PD-118057; PD-118057; 313674-97-4; 2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid; 2-[4-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]anilino]benzoic acid; 2-((4-(3,4-dichlorophenethyl)phenyl)amino)benzoic acid; 2-({4-[2-(3,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]PHENYL}AMINO)BENZOIC ACID; ZCQOSCDABPVAFB-UHFFFAOYSA-N; PD 118057

目录号: V4805 纯度: ≥98%

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PD-118057 (PD118057) 是一种新型有效的 hERG（人类 ether-a-go-go 相关基因）通道增强剂。

PD-118057 CAS号: 313674-97-4
产品类别: New7

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

PD-118057 (PD118057) 是一种新型有效的 hERG（人类 ether-a-go-go 相关基因）通道增强剂。人 ether-a-go-go 相关基因 1 (hERG1) K(+) 通道介导心脏动作电位的复极化。

生物活性&实验参考方法

靶点	hERG channel; Human ether-a-go-go-related gene channel Human ether‑a‑go‑go‑related gene (hERG or KCNH2) potassium channel activator . [1]
体外研究 (In Vitro)	PD-118057（3 μM 和 10 μM）特异性增强急性分离豚鼠心肌细胞心室心肌中的 hERG 电流并抑制动作电位持续时间 [2][3]。在动作电位钳记录的 IKr 电流的“驼峰”形状没有变化的情况下，PD-118057 (10 μM) 逆转了 Dof 和 Mox 引起的电流抑制，仅略微增强了抑制电流的峰值 [3]。 PD‑118057（3 μM）显著增强 HEK293 细胞中表达的野生型 hERG 通道的最大电流幅度和尾电流幅度，但不改变其门控和动力学性质（除了加速稳态失活）。[1] 对于 WT/E637K‑hERG 通道（野生型与显性负性 E637K 突变体共表达），PD‑118057 对电流幅度、门控及动力学性质均无影响。[1] Western blot 分析显示，PD‑118057 处理（3 μM，24‑48 h）未能挽救 E637K‑hERG 或 WT/E637K‑hERG 通道的蛋白运输缺陷，表现为未出现成熟的 155 kDa 糖基化条带。[1]
酶活实验	在这项研究中，我们研究了：（a）PD-118057和thapsigargin对WT hERG和WT/E637K hERG通道电流振幅的影响；（b） PD-118057和thapsigargin对WT hERG和WT/E637K hERG通道生物物理特性的影响；（c）药物治疗是否可以挽救WT/E637K-hERG突变体的通道加工和运输缺陷。方法：采用全细胞膜片钳技术评估PD-118057和thapsigargin对hERG蛋白通道快速激活延迟整流K（+）电流（Ikr）电生理特性的影响。Western blot研究药物对hERG蛋白通道功能的拯救作用。结果：在我们的研究中，PD-118057被证明可以显著增强最大电流振幅和尾电流振幅，但不会改变WT hERG通道的门控和动力学特性，但会加速稳态失活。此外，thapsigargin对WT hERG通道显示出与PD-118057相似的结果，但衰减稳态失活除外。然而，对于WT/E637K hERG通道，PD-118057对电流或门控和动力学特性没有影响。此外，thapsigargin处理没有改变WT/E637K-hERG通道的电流或门控和动力学特性，除了在更正的电压下打开。结论：我们的研究结果表明，PD-118057和thapsigargin均未在纠正E637K-hERG突变体的显性负效应方面发挥作用[1]。
细胞实验	细胞系和药物暴露[1] 人胚胎肾293（HEK293）细胞在37°C的5%CO2培养箱中在添加了10%胎牛血清的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）中培养。根据制造商的说明，使用Lipofectamine™2000用3.2µg WT hERG和/或3.2µg E637K hERG质粒瞬时转染HEK293细胞。共转染0.8µg pRK5-GFP质粒以监测转染效果。在分析之前，将Thapsigargin（1 mmol/L原液溶解在DMSO中）、PD-118057（5 mmol/L原液溶解于DMSO中）加入培养基中不同时间。培养基中DMSO的最终浓度<0.1%。将表达WT hERG、WT/E637K hERG或E637K hERG的HEK293细胞在0.1%DMSO中孵育过夜，对IhERG或复合糖基化没有影响。采用全细胞膜片钳技术记录瞬时转染 WT‑hERG、E637K‑hERG 或 WT/E637K‑hERG 质粒的 HEK293 细胞。细胞用 3 μM PD‑118057（溶于 DMSO，终浓度 <0.1%）处理 48 小时后进行记录。通过电压钳协议引出电流，分析电流幅度、激活、失活、从失活恢复以及去激活等参数。[1] 对表达 hERG 通道的 HEK293 细胞进行 Western blot 分析。细胞用含蛋白酶抑制剂的 RIPA 缓冲液裂解，蛋白质经 8% SDS‑PAGE 分离，转至 PVDF 膜，用兔多克隆抗 hERG 抗体及碱性磷酸酶标记的二抗进行检测，使用 BCIP/NBT 底物显色。[1]
参考文献	[1]. Pharmacologic Approach to Defective Protein Trafficking in the E637K-hERG Mutant with PD-118057 and Thapsigargin. PLoS One. 2013 Jun 19;8(6):e65481. [2]. Pharmacological and biophysical isolation of K+ currents encoded by ether-à-go-go-related genes in murine hepatic portal vein smooth muscle cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2007 Jan;292(1):C468-76. [3]. Effect of PD-118057attenuates hypokalaemia or drug-induced prolongation of action potential duration in guinea pig ventricular myocytes. 2014,29(05):536-538.
其他信息	先前的研究表明，小鼠门静脉肌细胞表达醚-a-go-go相关基因（ERGs），并在对称K⁺条件下记录时表现出独特的电流。本研究旨在表征在更接近生理状态的条件下，由负钳制电位诱发的ERG通道电流，以评估该电导的潜在功能影响。采用全细胞膜片钳技术的破裂或穿孔膜片钳变体，在-60 mV的钳制电位下记录电流。应用三种结构不同的选择性ERG通道阻滞剂：E-4031、多非替利和肽毒素BeKM-1，均能显著抑制外向电流，并消除复极化时记录到的具有独特“钩状”动力学特征的内向电流。由去极化至+40 mV诱发的负电位下，多非替利敏感电流具有ERG通道特有的电压依赖性峰值时间和衰减速率。应用新型ERG通道激活剂PD-118057（1-10 μM）可显著增强膜去极化诱发的钩状内向电流，并使电流钳和穿孔膜片钳记录的静息膜电位超极化约20 mV。相反，使用多非替利（1 μM）阻断ERG通道则使静息膜电位去极化约8 mV。这些数据首次记录了在准生理条件下平滑肌细胞中的ERG通道电流，表明ERG通道参与维持这些细胞的静息膜电位。[2] PD-118057是一种hERG通道的小分子激活剂，可在不阻断通道的情况下增强hERG电流，使其成为治疗2型长QT间期综合征（LQT2）的潜在候选药物。 [1] 该研究表明，PD-118057可能通过直接与通道结合并增加其开放概率来提高电流幅度，而非通过间接机制。[1] PD-118057未能挽救E637K-hERG突变体对通道功能和转运的显性负效应，表明其疗效可能取决于特定的通道构象或区域（例如，孔道-S6环）。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H17CL2NO2
分子量	386.271183729172
精确质量	385.064
元素分析	C, 65.30; H, 4.44; Cl, 18.35; N, 3.63; O, 8.28
CAS号	313674-97-4
PubChem CID	9864959
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.353g/cm3
沸点	527ºC at 760 mmHg
闪点	272.52ºC
折射率	1.668
LogP	6.293
tPSA	49.33
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	453
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ZCQOSCDABPVAFB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H17Cl2NO2/c22-18-12-9-15(13-19(18)23)6-5-14-7-10-16(11-8-14)24-20-4-2-1-3-17(20)21(25)26/h1-4,7-13,24H,5-6H2,(H,25,26)
化学名	2-[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]anilino]benzoic acid
别名	PD118057; PD-118057; PD-118057; 313674-97-4; 2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid; 2-[4-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]anilino]benzoic acid; 2-((4-(3,4-dichlorophenethyl)phenyl)amino)benzoic acid; 2-({4-[2-(3,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]PHENYL}AMINO)BENZOIC ACID; ZCQOSCDABPVAFB-UHFFFAOYSA-N; PD 118057
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~258.89 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~258.89 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5889 mL	12.9443 mL	25.8886 mL
	5 mM	0.5178 mL	2.5889 mL	5.1777 mL
	10 mM	0.2589 mL	1.2944 mL	2.5889 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。