PD-123319 TFA salt 中文名称: PD 123319 二(三氟乙酸盐)

别名: PD 123319 ditrifluoroacetate; PD-123319 TFA; PD-123319 DiTFA; PD 123319; PD123319 ditrifluoroacetate PD 123319 二(三氟乙酸盐)

目录号: V2884 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PD 123319 ditrifluacetate 是一种新型、有效、选择性非肽 AT2（血管紧张素 II）受体拮抗剂，IC50 为 34 nM。

PD-123319 TFA salt CAS号: 136676-91-0
产品类别: Angiotensin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

PD 123319 ditrifluacetate 是一种新型、有效、选择性非肽 AT2（血管紧张素 II）受体拮抗剂，IC50 为 34 nM。它从大鼠肾上腺制剂中血管紧张素 II 结合位点的特定子集上取代 125 I 标记的血管紧张素 II。 PD 123319 已用于选择性检查 AT1R 和 AT2R 在高血压和其他血管研究相关模型中的具体作用。在使用微粒体的结合测定中，发现 PD-123319 可以阻止 Ang II 与牛肾小球带微粒体制剂结合，IC50 值为 6.9nM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：PD 123319 ditrifluacetate 是一种新型、有效、选择性非肽 AT2（血管紧张素 II）受体拮抗剂，IC50 为 34 nM。它从大鼠肾上腺制剂中血管紧张素 II 结合位点的特定子集上取代 125 I 标记的血管紧张素 II。 PD 123319 已用于选择性检查 AT1R 和 AT2R 在高血压和其他血管研究相关模型中的具体作用。在使用微粒体的结合测定中，发现 PD-123319 可以阻止 Ang II 与牛肾小球带微粒体制剂结合，IC50 值为 6.9nM。激酶测定：PD 123319 可区分许多不同组织中 AII 受体的两个亚类。 125I-AII 特异性标记了牛肾上腺肾小球细胞膜制备物中 AII 的两类结合位点。第一类（DuP-753 敏感）约占 AII 总结合位点的 85%，并且对 DuP-753 具有高亲和力（IC50 为 92.9 nM）。 PD-123319 不会对 125I-AII 与该位点的结合产生任何影响。第二类结合位点对 PD-123319 更敏感，IC50 为 6.9 nM，并且对 DuP-753 的亲和力低得多（IC50 约为 10 μM）。细胞分析：PD123319 通过抑制细胞外信号调节激酶信号传导来抑制人间充质干细胞的成骨分化。

体内研究 (In Vivo)

PD 123319 对脑血流自动调节没有影响。急性 AT2 受体阻断不会影响 CBF 的自动调节。对清醒的高血压大鼠静脉注射 PD 123319 会立即引起 MAP 的剂量依赖性增加，使用 3 mg/kg PD 123319 时这种增加可持续约 7.4 分钟。

酶活实验

已证明，在多种组织中，PD 123319 可以区分 AII 受体的两个亚类。牛肾上腺肾小球细胞膜制备物中 AII 的两类结合位点被 125I-AII 特异性标记。第一类（DuP-753 敏感）对 DuP-753 具有高亲和力（IC50 为 92.9 nM），约占所有 AII 结合位点的 85%。对于 125I-AII 与该位点的结合，PD-123319 没有影响。 PD-123319 的 IC50 为 6.9 nM，DuP-753 的 IC50 约为 10 μM，第二类结合位点对前者表现出更高的敏感性。

细胞实验

通过抑制细胞外信号调节激酶信号传导，PD123319 抑制人间充质干细胞的成骨分化。

动物实验

Dissolved in saline; 0.36 and 1 mg/kg/min; i.v. injection

Spontaneously hypertensive rats

参考文献

[1]. J Med Chem . 1991 Nov;34(11):3248-60.

[2]. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst . 2005 Sep;6(2):102-6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C35H34F6N4O7

分子量

736.67

精确质量

736.23

元素分析

C, 57.07; H, 4.65; F, 15.47; N, 7.61; O, 15.20

CAS号

136676-91-0

相关CAS号

PD 123319; 130663-39-7

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2C[C@H](N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C.C(=O)(C(F)(F)F)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

InChi Key

GPKQIEZLHVGJQH-ZXVJYWQYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C31H32N4O3.2C2HF3O2/c1-21-16-22(14-15-26(21)33(2)3)18-34-20-32-25-19-35(28(31(37)38)17-27(25)34)30(36)29(23-10-6-4-7-11-23)24-12-8-5-9-13-24;2*3-2(4,5)1(6)7/h4-16,20,28-29H,17-19H2,1-3H3,(H,37,38);2*(H,6,7)/t28-;;/m0../s1

化学名

(6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid

别名

PD 123319 ditrifluoroacetate; PD-123319 TFA; PD-123319 DiTFA; PD 123319; PD123319 ditrifluoroacetate

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: >30mg/mL

Water: <1 mg/mL

Ethanol: N/A

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (135.75 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3575 mL	6.7873 mL	13.5746 mL
	5 mM	0.2715 mL	1.3575 mL	2.7149 mL
	10 mM	0.1357 mL	0.6787 mL	1.3575 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。