| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
已证明，在多种组织中，PD 123319 可以区分 AII 受体的两个亚类。 125I-AII 选择性标记牛肾上腺肾小球细胞膜制剂中 AII 的两种结合位点。第一类（DuP-753 敏感）对 DuP-753 具有很强的亲和力（IC50 为 92.9 nM），约占所有 AII 结合位点的 85%。对于 125I-AII 与该位置的结合，PD-123319 没有影响。 PD-123319 的 IC50 为 6.9 nM，DuP-753 的 IC50 约为 10 microM，第二类结合位点表现出更高的灵敏度[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PD 123319 对脑血流自动调节没有影响。急性 AT2 受体阻断不会影响 CBF 的自动调节。对清醒的高血压大鼠静脉注射 PD 123319 会立即引起 MAP 的剂量依赖性增加，使用 3 mg/kg PD 123319 时这种增加可持续约 7.4 分钟。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Blankley CJ, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60.
[2]. Boulay G, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15 [3]. Estrup TM, et al. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92. [4]. Brillante DG, et al. Effects of intravenous PD 123319 on haemodynamic and arterial stiffness indices in healthy volunteers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2005 Sep;6(2):102-6 |
| 分子式 |
C31H32N4O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
508.61
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| CAS号 |
130663-39-7
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| 相关CAS号 |
PD 123319 ditrifluoroacetate;136676-91-0
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| SMILES |
O=C([C@@H]1CC2=C(N=CN2CC3=CC=C(N(C)C)C(C)=C3)CN1C(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)=O)O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9661 mL | 9.8307 mL | 19.6614 mL | |
| 5 mM | 0.3932 mL | 1.9661 mL | 3.9323 mL | |
| 10 mM | 0.1966 mL | 0.9831 mL | 1.9661 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fosinopril Sodium (SQ28555)
Perindopril Erbumine (S-9490-3)
Candesartan (CV 11974)
Captopril (SQ-14534; SA333)
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