| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
Pefloxacin mesylate targets bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, which are essential enzymes for bacterial DNA replication, transcription, repair, and recombination. By inhibiting these enzymes, it prevents the supercoiling and uncoiling of bacterial DNA, leading to the arrest of DNA synthesis and cell death. Its potent activity against a broad range of bacteria, including MRSA, is attributed to its high affinity for these targets. The compound's IC₅₀ of 6.7 nM reflects its high potency. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，甲磺酸培氟沙星对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有强效抗菌活性。其活性通过测定对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评估。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效。其IC₅₀值为6.7 nM，使其成为一种高效的抗菌剂。该化合物被用于微生物学研究，以探索细菌耐药机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，培氟沙星甲磺酸盐用于治疗由敏感菌引起的感染。它对多种感染有效，包括呼吸道、泌尿道和皮肤感染。其广谱抗菌活性和良好的组织穿透性使其可用于治疗全身性感染。该化合物可口服或静脉注射给药。其临床应用受到细菌耐药性和潜在副作用的限制。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定法用于检测甲磺酸培氟沙星，该方法通过测定其对DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的抑制作用来进行。将纯化的酶与化合物、DNA底物和ATP一起孵育。通过凝胶电泳或荧光法测定DNA超螺旋或松弛的抑制情况。IC₅₀值，例如其抗菌活性IC₅₀值为6.7 nM，由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验采用标准微生物学方法，例如肉汤微量稀释法和琼脂扩散法，测定培氟沙星甲磺酸盐对各种细菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）。时间-杀菌曲线试验用于评估其随时间的杀菌活性。其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的活性尤为值得关注。此外，还利用哺乳动物细胞系进行细胞毒性试验，以评估其选择性。
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| 动物实验 |
培氟沙星甲磺酸盐的体内动物研究采用细菌感染模型，例如小鼠脓毒症或肺炎模型。给药后，通过细菌载量减少、存活率或感染的临床症状来评估其疗效。此外，还进行了药代动力学研究，以表征其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
培氟沙星甲磺酸盐的分子量为429.46 g/mol，分子式为C₁₈H₂₄FN₃O₆S。它是一种白色至类白色粉末，易溶于水。该化合物应在室温下避光防潮保存。在正常储存条件下，其稳定性良好。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲磺酸培氟沙星与其他氟喹诺酮类药物一样，可引起胃肠道不适、中枢神经系统反应（如头晕、头痛）和肌腱炎等副作用。对喹诺酮类药物过敏者禁用。由于存在软骨损伤的风险，儿童和青少年禁用。本品未经处方不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌剂，对大多数革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有效。
另见：培非斯的明（注：已移至此处）。 甲磺酸培氟沙星是一种广谱第三代氟喹诺酮类抗菌剂。它对多种微生物有效，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。其IC₅₀值为6.7 nM。它用于治疗由敏感菌引起的感染。并非所有国家都批准其用于临床。 |
| 分子式 |
C17H20FN3O3.CH4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
429.46
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| 精确质量 |
429.136
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| 元素分析 |
C, 50.34; H, 5.63; F, 4.42; N, 9.78; O, 22.35; S, 7.47
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| CAS号 |
70458-95-6
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| 相关CAS号 |
Pefloxacin;70458-92-3;Pefloxacin mesylate dihydrate;149676-40-4
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| PubChem CID |
119525
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.32 g/cm3
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| 沸点 |
529.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
273.8ºC
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| LogP |
2.198
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| tPSA |
128.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CN(CC)C2=C(C=C(F)C(N3CCN(C)CC3)=C2)C1=O)O.CS(=O)(O)=O
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| InChi Key |
HQQSBEDKMRHYME-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20FN3O3.CH4O3S/c1-3-20-10-12(17(23)24)16(22)11-8-13(18)15(9-14(11)20)21-6-4-19(2)5-7-21;1-5(2,3)4/h8-10H,3-7H2,1-2H3,(H,23,24);1H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
3-Quinolinecarboxylic acid, 1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-, mesylate
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| 别名 |
Pefloxacin; 1584RB; 1589 RB; EU 5306; EU-5306; Pefloxacin mesylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~232.85 mM)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~29.11 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 150 mg/mL (349.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3285 mL | 11.6425 mL | 23.2851 mL | |
| 5 mM | 0.4657 mL | 2.3285 mL | 4.6570 mL | |
| 10 mM | 0.2329 mL | 1.1643 mL | 2.3285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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