| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topo II
Bacterial DNA gyrase [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与其他喹诺酮类药物一样，培氟沙星主要靶向细菌 DNA 旋转酶（拓扑异构酶 II），这是一种具有多种活性的必需细菌酶。培氟沙星具有复杂的强效杀菌作用；杀菌作用被描述为双相的，具有单一的快速杀灭作用，随后在浓度增加的情况下出现矛盾的减少杀灭阶段；在与培氟沙星一起孵育的细菌细胞中，会诱导非复制性 DNA 合成（DNA 修复），称为 SOS 反应，SOS 反应会阻止复制、阻止细胞分裂并产生丝状体。因此，SOS 反应的最终结果对形态和生化紊乱的细菌是有害的。培氟沙星对肠杆菌科细菌（柠檬酸杆菌、肠杆菌、克雷伯氏菌、摩根氏菌、变形杆菌）具有高度活性；培氟沙星对该细菌家族的所有属和种的最低抑菌浓度 (MIC) 通常在 0.03 至 4 或 8 mg/L 之间；对沙门氏菌、志贺氏菌和耶尔森氏菌的 MIC50/MIC90 较低：分别为 0.12/1.0、0.06/0.06、0.12/0.25 mg/L。培氟沙星对革兰氏阴性需氧杆菌（如铜绿假单胞菌、不动杆菌、产碱菌、假单胞菌）的 MIC。 ，范围为 1 至 4 mg/L。包括金黄色葡萄球菌在内的革兰氏阳性球菌葡萄球菌和即使对其他抗生素耐药的凝固酶阴性葡萄球菌也对培氟沙星敏感或中度敏感，MIC范围为0.125-0.5 mg/L。培氟沙星对嗜肺军团菌的 MIC 较低（MIC50/MIC90：1.0/1.0mg/L）；对于腐蚀艾肯氏菌、霍乱弧菌，MIC很低，而幽门螺杆菌、单核细胞增多性李斯特菌和小行星诺卡氏菌对培氟沙星耐药，MIC50为8 mg/L或更高。分枝杆菌对培氟沙星中度或不敏感，大多数厌氧菌耐药培氟沙星。支原体和衣原体对培氟沙星不太敏感（MIC50/MIC90：2/8 mg/L），而康氏立克次体和伯内氏立克次体在治疗可达到的浓度下很敏感。
甲磺酸培氟沙星二水合物对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、铜绿假单胞菌）和部分革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）表现出广谱抗菌活性。对敏感菌株的最低抑菌浓度（MIC）为0.125-4 μg/mL [1] - 该药物通过靶向DNA旋转酶抑制细菌DNA合成，稳定酶-DNA切割复合物并阻止DNA链连接[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在细菌感染小鼠模型中，口服或腹腔注射甲磺酸培氟沙星二水合物（10-50 mg/kg）显著降低感染组织的细菌载量并提高存活率[1]
- 药物组织穿透性良好，在肺、肾和尿液中达到治疗浓度[1] |
| 酶活实验 |
DNA旋转酶活性检测：将纯化的细菌DNA旋转酶与超螺旋质粒DNA在反应缓冲液中孵育。加入浓度为0.5-16 μg/mL的甲磺酸培氟沙星二水合物，混合物在37°C孵育60分钟。通过琼脂糖凝胶电泳分离DNA产物，定量DNA超螺旋松弛抑制效果[1]
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| 细胞实验 |
细菌生长抑制检测：用0.06-32 μg/mL的甲磺酸培氟沙星二水合物处理细菌培养物，通过测量24小时内600 nm处的光密度（OD600）监测细菌生长。MIC定义为抑制≥90%生长的最低浓度[1]
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| 动物实验 |
细菌感染小鼠模型：小鼠感染大肠杆菌或铜绿假单胞菌，并用溶于生理盐水的培氟沙星甲磺酸盐二水合物进行治疗。剂量（10-50 mg/kg）每日一次，经口或腹腔注射，连续3天。评估组织中的细菌载量和存活率[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服培氟沙星甲磺酸盐二水合物后吸收迅速，1-2小时内即可达到血浆峰浓度（Cmax）[1]
- 该药广泛分布于包括肺、肾和尿液在内的组织中，组织浓度通常高于血浆浓度[1] - 该药主要经肾脏排泄，血浆消除半衰期约为10小时[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中，培氟沙星甲磺酸盐二水合物显示出较低的急性毒性，在小鼠中剂量高达 200 mg/kg 时未观察到不良反应[1]
- 潜在的副作用包括胃肠道紊乱（例如，恶心、腹泻）和可逆的中枢神经系统反应（例如，头晕、头痛）[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
培氟沙星甲磺酸二水合物属于喹诺酮类药物。
它是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌剂，对大多数革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。 培氟沙星甲磺酸二水合物是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗多种细菌感染[1]。 - 作用机制：抑制细菌DNA促旋酶，导致DNA链断裂和细胞死亡[1]。 - 临床适应症：泌尿道感染、呼吸道感染和皮肤/软组织感染[1]。 - 耐药机制：编码DNA促旋酶的gyrA基因突变会降低药物结合亲和力[1]。 |
| 分子式 |
C18H28FN3O8S
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|---|---|---|
| 分子量 |
465.49
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| 精确质量 |
465.158
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| 元素分析 |
C, 46.44; H, 6.06; F, 4.08; N, 9.03; O, 27.50; S, 6.89
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| CAS号 |
149676-40-4
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| 相关CAS号 |
70458-92-3;149676-40-4 (Mesylate Dihydrate);70458-95-6 (mesylate)
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| PubChem CID |
6917670
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
529.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
271ºC
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| 闪点 |
273.8ºC
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| LogP |
2.069
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| tPSA |
146.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LEULAXMUNMRLPW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O/c1-3-20-10-12(17(23)24)16(22)11-8-13(18)15(9-14(11)20)21-6-4-19(2)5-7-21;1-5(2,3)4;;/h8-10H,3-7H2,1-2H3,(H,23,24);1H3,(H,2,3,4);2*1H2
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| 化学名 |
1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;methanesulfonic acid;dihydrate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1483 mL | 10.7414 mL | 21.4827 mL | |
| 5 mM | 0.4297 mL | 2.1483 mL | 4.2965 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0741 mL | 2.1483 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
