| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. Pefloxacin is a fluoroquinolone antibiotic that inhibits bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. DNA gyrase is an essential enzyme that introduces negative supercoils into DNA, which is critical for DNA replication and transcription. Topoisomerase IV is involved in the decatenation of replicated DNA chromosomes. By inhibiting these enzymes, Pefloxacin blocks DNA replication and transcription, leading to bacterial cell death. Pefloxacin inhibits DNA relaxation catalyzed by topoisomerase I with an IC50 of 45 µg/mL. The compound's broad-spectrum activity is due to its ability to target both gram-negative and gram-positive bacteria. Pefloxacin is a synthetic broad-spectrum fluoroquinolone antibacterial agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
培氟沙星在体外对大多数革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均表现出广谱抗菌活性。该化合物抑制拓扑异构酶I催化的DNA松弛，IC50值为45 µg/mL。培氟沙星的抗菌活性通过标准抗菌药物敏感性试验方法（肉汤微量稀释法或琼脂扩散法）进行评估。该化合物对多种致病菌有效，包括引起尿路感染、呼吸道感染和皮肤感染的细菌。培氟沙星的效力以其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）值来表征。该化合物是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
培氟沙星在临床上用于治疗多种细菌感染。它适用于治疗男性单纯性淋球菌性尿道炎以及胃肠道和泌尿生殖道的革兰氏阴性菌感染。培氟沙星也用于治疗呼吸道感染和皮肤感染。该药物可口服或静脉注射给药。培氟沙星作为一种抗生素，其临床疗效已通过多年的临床应用得到证实。该药物是一种成熟的抗生素，已在临床上应用多年。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将细菌菌株（例如，大肠杆菌ATCC 25922、铜绿假单胞菌ATCC 27853）培养于合适的培养基（例如，Mueller-Hinton肉汤或琼脂）中。将培氟沙星进行系列稀释，接种于96孔板或琼脂平板上。加入菌液后，将平板置于35℃培养16-20小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为完全抑制可见细菌生长的最低浓度。试验中需加入质控菌株以确保结果的有效性。DNA促旋酶和拓扑异构酶IV抑制试验采用纯化酶和超螺旋DNA底物进行。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学方法在细菌细胞培养物中评估抗菌活性。在含有适宜培养基的96孔板中进行肉汤微量稀释法试验。将细菌培养至对数生长期，并稀释至标准接种量。将培氟沙星进行系列稀释后加入孔中。将培养板置于35℃培养16-20小时。通过目测或使用酶标仪测定最小抑菌浓度（MIC）值。进行时间-杀菌曲线试验以评估杀菌活性。每个实验均包含质控菌株和抗生素标准品。
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| 动物实验 |
在细菌感染动物模型中评估培氟沙星的体内疗效。培氟沙星的给药途径为口服或静脉注射，剂量根据临床前研究确定。通过菌落形成单位（CFU）计数法定量感染组织中的细菌负荷。同时监测临床症状。每组样本量通常为6-10只动物。已开展针对泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤感染和淋球菌性尿道炎的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服吸收良好。代谢/代谢物：在肝脏代谢。主要代谢物为培氟沙星N-氧化物和诺氟沙星。生物半衰期：8.6小时 分子量：333.36。分子式：C17H20FN3O3。CAS号：70458-92-3。外观：白色至类白色结晶性粉末。溶解性：溶于DMSO。储存：通常在室温下避光保存。培氟沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗生素。培氟沙星抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。培氟沙星用于治疗尿路感染、呼吸道感染和皮肤感染。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
20-30% 培氟沙星在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、头痛、头晕和光敏反应。作为一种氟喹诺酮类药物，它可能导致肌腱炎和肌腱断裂，尤其是在老年患者中。对喹诺酮类药物过敏的患者以及因软骨损伤而禁用于儿童。培氟沙星是一种临床应用多年的成熟抗生素。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
培氟沙星是一种喹诺酮类抗生素，其结构为4-氧代-1,4-二氢喹啉，在1、3、6和7位分别被乙基、羧基、氟和4-甲基哌嗪-1-基取代。它具有抗感染、抑制DNA合成和抗菌活性。它是一种喹诺酮类、N-芳基哌嗪类、N-烷基哌嗪类、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素和单羧酸化合物。培氟沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌剂，对大多数革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有效。培氟沙星是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。培氟沙星抑制微生物DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，从而干扰DNA复制并阻止细胞分裂。培氟沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌药物，对大多数革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。适应症：培氟沙星用于治疗男性单纯性淋球菌性尿道炎以及胃肠道和泌尿生殖道的革兰氏阴性菌感染。作用机制：培氟沙星的杀菌作用源于其对细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV活性的干扰，这两种酶对细菌DNA的转录和复制至关重要。DNA促旋酶似乎是喹诺酮类药物对抗革兰氏阴性菌的主要靶点。拓扑异构酶IV似乎是其对抗革兰氏阳性菌的首选靶点。干扰这两种拓扑异构酶会导致细菌染色体链断裂、超螺旋化和重接。因此，DNA复制和转录受到抑制。药效学：培氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素。包括培氟沙星在内的氟喹诺酮类药物对革兰氏阴性需氧菌（如大肠杆菌和淋病奈瑟菌）和革兰氏阳性菌（包括肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌）均具有优异的抗菌活性。它们对志贺氏菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋病奈瑟菌以及多重耐药的假单胞菌和肠杆菌科细菌也具有有效的抗菌活性。
培氟沙星的化学名称为1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代喹啉-3-羧酸。培氟沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗生素。培氟沙星可抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。培氟沙星用于治疗尿路感染、呼吸道感染、皮肤感染和淋球菌性尿道炎。培氟沙星是一种成熟的抗生素，已在临床应用多年，并在许多国家获得监管部门的批准。 |
| 分子式 |
C17H20FN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
333.3634
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| 精确质量 |
333.148
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| CAS号 |
70458-92-3
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| 相关CAS号 |
Pefloxacin mesylate;70458-95-6;Pefloxacin-d5;1228182-51-1;Pefloxacin-d3;2733455-58-6;Pefloxacin mesylate dihydrate;149676-40-4
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| PubChem CID |
51081
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
529.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
273.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.594
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| LogP |
1.51
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| tPSA |
65.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
545
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CN(CC)C2=C(C=C(F)C(N3CCN(C)CC3)=C2)C1=O)O
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| InChi Key |
FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20FN3O3/c1-3-20-10-12(17(23)24)16(22)11-8-13(18)15(9-14(11)20)21-6-4-19(2)5-7-21/h8-10H,3-7H2,1-2H3,(H,23,24)
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| 化学名 |
1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
1589 RB 1584RB Pefloxacin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9998 mL | 14.9988 mL | 29.9976 mL | |
| 5 mM | 0.6000 mL | 2.9998 mL | 5.9995 mL | |
| 10 mM | 0.3000 mL | 1.4999 mL | 2.9998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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