| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HepG2 细胞中，peiminine（2–6 μg/mL，24 小时）可以降低 procaspase-3、procaspase-8 和 procaspase-9 的表达，同时提高 caspase-3、8 和 9 蛋白水平 [1]。 HepG2、Hela、SW480 和 MCF-7 细胞明显受到 Periminine（2–6 μg/mL，24-72 小时）的细胞毒性影响 [1]。贝胺宁（2–6 μg/mL，24 小时）诱导 HepG2 细胞停滞在 G2/M 期 [1]。
Peiminine在体外对Hela、HepG2、SW480和MCF-7癌细胞系表现出显著的细胞毒性，24小时的IC50值分别为4.89、4.58、5.07和5.12 µg/mL。[1] 在HepG2细胞中，Peiminine以时间和剂量依赖性方式抑制细胞活力，IC50值分别为4.58 µg/mL（24小时）、4.05 µg/mL（48小时）和3.79 µg/mL（72小时）。处理导致细胞质膜损伤和细胞数量减少。[1] Peiminine诱导HepG2细胞凋亡，DAPI染色显示染色质凝集和凋亡小体，琼脂糖凝胶电泳显示剂量依赖性的DNA片段化。[1] 使用Annexin V-FITC/PI染色的流式细胞术分析证实了Peiminine诱导的凋亡。用0、2、4和6 µg/mL处理24小时后，早期凋亡细胞百分比分别为8.28%、10.32%、15.23%和19.36%，晚期凋亡细胞百分比分别为3.36%、5.08%、3.55%和5.51%。[1] Peiminine处理将HepG2细胞的细胞周期阻滞在G2/M期。随着药物浓度增加，G2/M期细胞百分比从17.32%（对照）增加到39.99%，而G1期和S期的百分比下降。[1] Peiminine处理以浓度依赖性方式显著降低了HepG2细胞的线粒体膜电位（ΔΨm），这是通过Rhodamine 123染色和流式细胞术测量的。[1] Peiminine（4 µg/mL）增加了HepG2细胞中caspase-3的活性。这种激活可被caspase-3特异性抑制剂z-DEVD-fmk（50 µM）预处理所抑制，该抑制剂也阻止了相关的染色质凝集和DNA片段化。[1] PathScan细胞内信号抗体阵列显示，Peiminine处理上调了促凋亡蛋白Bax、cleaved PARP以及活性caspase-3、-8、-9的表达，同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2和Chk2在HepG2细胞中的表达。[1] 蛋白质印迹分析证实，Peiminine处理（2-6 µg/mL，24小时）降低了HepG2细胞中procaspase-3、-8、-9、Bcl-2和全长PARP的蛋白水平，同时增加了cleaved caspase-3、-8、-9、Bax和cleaved PARP的水平。p53的表达也呈剂量依赖性增加。[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
贝母（3 mg/kg，腹腔注射，单剂量）可减轻热诱导性导管炎动物模型的肠组织损伤和炎症症状[2]。每两天腹腔注射贝母 (10 mg/kg) 六周，可抑制 OVX 引起的脂肪生成和骨质流失 [3]。在 DNCB 诱导的过敏性皮炎动物模型中，贝胺宁（1-5 mg/kg，每日一次，持续 16 天涂抹于背部皮肤）可抑制血清 IL-6 和 TNF-α [4]。 Beminin 每天一次腹腔注射，持续四个星期，剂量为 2 至 5 mg/kg，可预防心肌梗死损伤和纤维化 [5]。在脂多糖诱导的急性肺损伤模型中，belimine（1-5 mg/kg，腹腔注射，单剂量）可能会降低对损伤和肺水肿的反应[6]。
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| 酶活实验 |
进行了caspase-3活性测定。用Peiminine单独（4 µg/mL）或与caspase-3抑制剂z-DEVD-fmk（10 µmol/L）联合处理HepG2细胞。使用比色法检测试剂盒评估细胞裂解物中的caspase-3活性。该测定利用可被活性caspase-3切割以释放发色团（对硝基苯胺，pNA）的底物。使用分光光度计在405 nm处测量释放的pNA的吸光度，并相对于对照确定caspase-3活性。[1]
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定[1]
细胞类型： HepG2、Hela、SW480、MCF-7 测试浓度： 2 μg/。 mL、4 μg/mL、6 μg/mL、8 μg/mL、10 μg/mL、12 μg/mL 和 14 μg/mL 孵育时间： 24 小时 ））、48小时、72小时 实验结果：对于HepG2、Hela、SW480和MCF-7细胞24小时后的IC50值存活时间(hrs(小时))分别为4.58、4.89、5.07和5.12μg/mL。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HepG2 测试浓度： 2 μg/mL、4 μg/mL、6 μg /mL, 8 μg/mL 孵育时间： 24 h 实验结果： 解离的染色体以剂量依赖性方式产生 DNA 片段。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HepG2 测试浓度： 2 μg/mL、4 μg/mL、6 µg/mL 孵育时间：24 小时 实验结果：G1 相百分比从 65.15% ± 0.78 减少至 49.55% ± 0.17 浓度增加。随着浓度的增加，G2/M期的百分比从17.32%±0.20增加到39.99%±0.47。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HepG2 测试浓度： 2 μg/mL、4 μg/mL、6 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果：procaspase-3、PARP 表达减少 通过MTT法评估细胞活力。将细胞（Hela、HepG2、SW480、MCF-7）接种于96孔板中，并用不同浓度的Peiminine（0-14 µg/mL）处理24、48或72小时。向每孔加入MTT溶液并孵育4小时。将形成的甲臜晶体溶解在DMSO中，并使用酶标仪在570 nm处测量吸光度。计算细胞活力百分比和IC50值。[1] 通过DAPI核染色评估细胞凋亡。用Peiminine（4 µg/mL，24小时）处理的HepG2细胞经固定后，用DAPI溶液染色，并在荧光显微镜下观察凋亡特征性形态变化，如染色质凝集和核碎裂。[1] 通过琼脂糖凝胶电泳评估DNA片段化。用Peiminine（0-6 µg/mL，24小时）处理的HepG2细胞被裂解，并使用苯酚/氯仿/异戊醇混合物提取基因组DNA。经RNase A处理后，将DNA在1.5%琼脂糖凝胶上分离并可视化，以观察指示凋亡的DNA laddering条带模式。[1] 通过流式细胞术进行定量凋亡和细胞周期分析。对于凋亡，收集经Peiminine处理的细胞，在结合缓冲液中用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）染色，并通过流式细胞术分析以区分活细胞、早期凋亡细胞、晚期凋亡细胞和坏死细胞。对于细胞周期分析，将处理过的细胞固定，用含有RNase A的PI溶液染色，并通过流式细胞术分析以确定细胞在不同周期（G0/G1、S、G2/M）的分布。[1] 使用Rhodamine 123染色评估线粒体膜电位（ΔΨm）。用Peiminine处理的HepG2细胞与Rhodamine 123染料孵育，收集、洗涤，并通过流式细胞术分析。荧光强度反映ΔΨm，其下降表明线粒体去极化。[1] 使用商业抗体阵列试剂盒分析细胞内信号分子的变化。将来自对照和Peiminine处理的HepG2细胞的蛋白裂解物加到包被有各种信号蛋白抗体的阵列膜上。孵育和洗涤后，使用化学发光法检测结合的蛋白，并对信号强度进行量化。[1] 通过蛋白质印迹分析蛋白表达。裂解经Peiminine处理的HepG2细胞并定量总蛋白。等量蛋白通过SDS-PAGE分离，转印至PVDF膜并封闭。将膜与针对靶蛋白（如Bcl-2、Bax、caspases、PARP、p53、β-actin）的一抗孵育过夜，然后与HRP标记的二抗孵育。使用增强化学发光检测试剂盒可视化蛋白条带。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：溃疡性结肠炎模型[2]
剂量：3mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip) 实验结果：减轻炎症、黏膜溃疡、消化系统各层受累及炎症细胞浸润。降低直肠组织中髓过氧化物酶(MPO)和一氧化氮(NO)的产生水平。脾细胞增殖减少。减少白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生。白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶2(COX2)基因的表达水平降低。 动物/疾病模型：卵巢切除（OVX）大鼠模型[3] 剂量：10 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip） 实验结果：减少手术去势引起的骨丢失。改善COL1A1和β-catenin的表达，并降低小梁骨中PPAR-γ的表达。 动物/疾病模型：过敏性皮炎模型[4] 剂量：1 mg/kg，5 mg/kg 给药途径：涂抹于背部皮肤 实验结果：减少手术去势引起的骨丢失。改善COL1A1和β-catenin的表达，并降低小梁骨中PPAR-γ的表达。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
帝王碱是一种生物碱。
据报道，贝母碱存在于贝母（Fritillaria ebeiensis）、单花贝母（Fritillaria monantha）和其他有相关数据的生物体中。 贝母碱是从贝母（Fritillaria thunbergii）和波罗豆（Bolbostemma paniculatum）的鳞茎中提取的一种天然化合物，用于传统中药。[1] 该研究得出结论，贝母碱通过外源性（死亡受体）和内源性（线粒体）凋亡途径诱导人肝癌HepG2细胞凋亡。这是通过上调促凋亡蛋白（Bax、p53、裂解型caspase-3、-8、-9、裂解型PARP）和下调抗凋亡蛋白Bcl-2介导的，最终导致caspase-3激活、线粒体膜电位丧失以及细胞周期停滞于G2/M期。[1] 该研究引用了之前的研究，表明贝母碱也能通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制结直肠癌细胞增殖。[1] |
| 分子式 |
C27H43NO3
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|---|---|
| 分子量 |
429.6352
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| 精确质量 |
429.324
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| CAS号 |
18059-10-4
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| PubChem CID |
167691
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
567.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
212-213ºC
|
| 闪点 |
296.8±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
|
| LogP |
3.9
|
| tPSA |
60.77
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
755
|
| 定义原子立体中心数目 |
12
|
| SMILES |
C[C@H]1CC[C@H]2[C@@]([C@H]3CC[C@@H]4[C@H]([C@@H]3CN2C1)C[C@H]5[C@H]4CC(=O)[C@@H]6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O)C)(C)O
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| InChi Key |
IQDIERHFZVCNRZ-YUYPDVIUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H43NO3/c1-15-4-7-25-27(3,31)21-6-5-17-18(20(21)14-28(25)13-15)11-22-19(17)12-24(30)23-10-16(29)8-9-26(22,23)2/h15-23,25,29,31H,4-14H2,1-3H3/t15-,16-,17+,18+,19-,20-,21-,22-,23+,25-,26+,27-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,2S,6S,9S,10S,11S,14S,15S,18S,20S,23R,24S)-10,20-dihydroxy-6,10,23-trimethyl-4-azahexacyclo[12.11.0.02,11.04,9.015,24.018,23]pentacosan-17-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~232.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3275 mL | 11.6377 mL | 23.2753 mL | |
| 5 mM | 0.4655 mL | 2.3275 mL | 4.6551 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1638 mL | 2.3275 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Tepotinib hydrochloride monohydrate
BKN-1
NEO214
MJO445
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