| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural product; TRPV1
Pellitorine targets multiple proteins and enzymes. It is an inhibitor of ACAT (acyl-CoA cholesteryl acyl transferase) and α-glucosidase. It also acts as a TRPV1 antagonist. Additionally, pellitorine suppresses the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2). These targets are involved in cholesterol metabolism, glucose regulation, pain sensation, and inflammation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
另一方面，佩利托林对同一细胞系表现出极强的细胞毒性，IC50值为13.0 µg/mL。然而，它对MCF-7（乳腺癌）细胞系的IC50值却低得多，仅为1.8 µg/mL。因此，佩利托林可能是一种潜在的抗癌先导化合物。此外，由于提取物中生物活性成分的协同作用，石油醚也可能对HL60（人早幼粒细胞白血病细胞）细胞具有潜在的抗癌活性。[1]
体外实验表明，佩利托林对HL-60白血病细胞和MCF-7乳腺癌细胞均表现出强烈的细胞毒性，IC50值分别为13 µg/mL和1.8 µg/mL。它能抑制iNOS和COX-2的表达，并抑制ACAT和α-葡萄糖苷酶的活性。它还具有TRPV1拮抗剂的作用。这些活性表明它具有作为多靶点生物活性化合物的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，佩利托林有望成为控制蚊虫数量的先导化合物。其抗炎、抗癌和酶抑制活性表明其具有潜在的治疗应用价值。然而，目前公开资料中关于其在疾病模型中详细体内疗效的数据有限。该化合物主要用作研究工具。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定采用微粒体制剂来检测佩利托林对ACAT的抑制作用。ACAT活性通过测定放射性标记的油酰辅酶A掺入胆固醇酯的量来评估。α-葡萄糖苷酶活性则使用显色底物（对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷）进行测定。加入不同浓度的佩利托林。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
用于检测佩利托林的细胞活性的实验采用HL-60白血病细胞和MCF-7乳腺癌细胞。细胞用不同浓度的佩利托林处理。采用MTT或ATP-lite法测定细胞活力。通过Western blotting或qRT-PCR检测iNOS和COX-2的表达。通过钙成像在表达TRPV1的细胞中评估TRPV1拮抗作用。
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| 动物实验 |
佩利托林的体内动物研究将采用炎症、癌症或代谢紊乱模型。该化合物将通过口服或腹腔注射给药。研究将测量炎症标志物、肿瘤生长或代谢参数。疗效将与赋形剂和参考化合物进行比较。然而，目前详细的体内数据有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
佩利托林分子量为223.35 g/mol，分子式为C14H25NO，是一种脂肪酰胺。它通常储存在-20°C。该化合物可溶于有机溶剂。其药代动力学性质，例如口服生物利用度和半衰期，需要在临床前研究中确定。该化合物是一种天然产物，可用于研究用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
佩利托林的临床前毒性尚未得到充分证实。作为一种具有多种生物活性的天然产物，其潜在的不良反应应通过标准毒理学研究进行评估。该化合物对癌细胞系的细胞毒性表明其具有抗癌应用潜力，但也提示其可能对正常细胞具有毒性。因此，需要开展安全性药理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
从黑胡椒（Piper nigrum）根中分离得到的胡椒碱（1）对HL60和MCT-7细胞系表现出强烈的细胞毒活性。胡椒碱（2）经微生物转化生成一种新化合物5-[3,4-(亚甲二氧基)苯基]-戊-2-烯哌啶（3）。此外，在黑胡椒中还发现了另外两种生物碱，即(E)-1-[3',4'-(亚甲二氧基)肉桂基]哌啶（4）和2,4-十四碳二烯酸异丁酰胺（5）。这些化合物经色谱分离，并通过质谱（MS）、红外光谱（IR）和核磁共振（NMR）鉴定了它们的结构。[1] 胡椒碱是一种具有代谢功能的脂肪酰胺。据报道，在印度蒿（Artemisia indica）、亚洲蓍草（Achillea asiatica）和其他具有相关数据的生物体中均发现了胡椒碱（Pellitorine）。
胡椒碱是一种酰胺生物碱，存在于黑胡椒（Piper nigrum）中。它对HL-60和MCF-7细胞具有细胞毒活性。它能抑制ACAT和α-葡萄糖苷酶，并作为TRPV1拮抗剂发挥作用。它还能抑制iNOS和COX-2的表达。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C14H25NO
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|---|---|
| 分子量 |
223.36
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| 精确质量 |
223.193
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| 元素分析 |
C, 75.28; H, 11.28; N, 6.27; O, 7.16
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| CAS号 |
18836-52-7
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| PubChem CID |
5318516
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
368.7±15.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
88-89ºC
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| 闪点 |
224.6±5.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.470
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| LogP |
3.92
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| tPSA |
29.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
229
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C/C=C/C(=O)NCC(C)C
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| InChi Key |
MAGQQZHFHJDIRE-BNFZFUHLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H25NO/c1-4-5-6-7-8-9-10-11-14(16)15-12-13(2)3/h8-11,13H,4-7,12H2,1-3H3,(H,15,16)/b9-8+,11-10+
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| 化学名 |
(2E,4E)-N-(2-methylpropyl)deca-2,4-dienamide
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| 别名 |
Pellitorine; Pellitorin; AI3-19560
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~223.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.19 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.19 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4771 mL | 22.3854 mL | 44.7708 mL | |
| 5 mM | 0.8954 mL | 4.4771 mL | 8.9542 mL | |
| 10 mM | 0.4477 mL | 2.2385 mL | 4.4771 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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