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Pemigatinib (INCB054828)

别名: INCB054828; INCB54828; INCB-054828; INCB 054828; INCB 54828; INCB-54828 培米替尼
目录号: V34674 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pemigatinib（原INCB054828；INCB-054828；Pemazyre）是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nM。
Pemigatinib (INCB054828) CAS号: 1513857-77-6
产品类别: FGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述

描述：Pemigatinib（曾用名INCB054828；INCB-054828；Pemazyre）是一种新型、高效、口服生物利用度高且选择性的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib已获批用于治疗胆管癌（胆管癌）。INCB054828通过与FGFR1/2/3结合抑制其活性，从而抑制与FGFR1/2/3相关的信号转导通路。当肿瘤细胞中FGFR1/2/3过度表达时，Pemigatinib可抑制肿瘤细胞增殖。


培米替尼是一种四氮杂三环十三碳四烯衍生物，被证实是FGFR1、FGFR2和FGFR3的强效抑制剂（IC50值分别为0.4、0.5和1.2 nM），对FGFR4的活性较弱（IC50为30 nM）。它被归类为FGFR1/2/3阻滞剂。据文献报道，它已进入五项针对FGFR改变肿瘤的临床试验。在本次综述[1]时，尚缺乏关于其与靶酶结合性质以及该疗法是否会引起高磷血症的信息。在另一项研究中，它被筛选为星形胶质细胞驱动的神经炎症的潜在调节剂[2]。

生物活性&实验参考方法
靶点
FGFR1 (IC50 = 0.4 nM); FGFR2 (IC50 = 0.5 nM); FGFR3 (IC50 = 1.2 nM); FGFR4 (IC50 = 30 nM)
FGFR1 (IC50 = 0.4 nM) [1]
FGFR2 (IC50 = 0.5 nM) [1]
FGFR3 (IC50 = 1.2 nM) [1]
FGFR4 (IC50 = 30 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)
培米加替尼能有效降低反应性星形胶质细胞吸引髓系细胞的能力。培米替尼调节FGFR的潜力可能有助于在人和小鼠系统中促进保护机制，并抑制促炎性星形胶质细胞反应。[2]
在用促炎刺激物（TNF-α和IL-1β）刺激的原代小鼠星形胶质细胞中，用培米替尼（浓度：100 nM、1 μM、10 μM）处理后，促炎性Nos2表达下调，保护性Lif表达上调[2]。
在用TNF-α/IL-1β、IL-6、IFN-γ或GM-CSF刺激的原代小鼠星形胶质细胞中进一步的体外验证表明，培米替尼处理减弱了促炎信号传导，其特征是Csf2、Tnf、Ccl2、Ccl5和Cxcl10的表达降低[2]。
Pemigatinib 处理 (10 μM) 对原代小鼠星形胶质细胞的细胞存活或凋亡没有影响，这通过 Annexin V-碘化丙啶和胺依赖性活死细胞染色定量分析得出 [2]。
与阿法替尼处理的星形胶质细胞的条件培养基 (ACM) 不同，用 Pemigatinib 处理的促炎刺激的原代小鼠星形胶质细胞的条件培养基未能对原代小胶质细胞中促炎基因的表达产生一致的抑制作用 [2]。
神经元存活（N2A 细胞）基本不受 Pemigatinib 处理的星形胶质细胞的 ACM 的影响 [2]。
在迁移实验中，Pemigatinib 处理的星形胶质细胞的 ACM 降低了反应性星形胶质细胞募集髓系细胞（CD11b+ 细胞）的能力 [2]。
在原代人用 TNF-α/IL-1β 刺激的星形胶质细胞，Pemigatinib (10 μM) 仅表现出有限的保护作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)
Pemigatinib 似乎对急性 EAE 疾病进程没有任何影响。[2]
在多发性硬化症的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型（用 MOG35-55/CFA 和百日咳毒素在雌性 C57Bl/6J 小鼠中诱导）中，从症状出现后开始每日鼻内给予 Pemigatinib（2.5 mg/kg PBS），与载体治疗的对照组相比，在急性期和晚期对减轻疾病严重程度没有效果 [2]。
细胞实验
使用阿法替尼 (10 μM)、UNC2025 (10 μM) 或培米替尼 (10 μM) 刺激原代小鼠星形胶质细胞 24 小时。使用 ACM 或对照培养基刺激 N2A 神经元细胞一整天。分离后，将原代小鼠星形胶质细胞和 N2A 神经元细胞再次用冰冷的 1× PBS 洗涤。采用活/死细胞染色法进行染色。此外，还进行了 Annexin V-碘化丙啶染色。在 3L Cytek Northern Lights 流式细胞仪上采集数据之前，先用 PBS 洗涤细胞，然后重悬于 Annexin V 结合缓冲液中。使用 OMIQ 平台分析流式细胞术数据。
原代小鼠星形胶质细胞和小胶质细胞分离自 P0-P3 小鼠幼崽的脑组织。将混合胶质细胞摇匀，并使用CD11b+磁性细胞分离法纯化星形胶质细胞（CD11b-贴壁细胞）和小胶质细胞（CD11b+细胞）。将星形胶质细胞接种于预先包被聚赖氨酸的培养板上，用TNF-α和IL-1β预刺激4小时，然后加入Pemigatinib（100 nM、1 μM、10 μM）和新鲜的TNF-α/IL-1β，继续培养24小时。将小胶质细胞接种于预先包被聚赖氨酸的培养板上，用LPS刺激4小时，然后加入Pemigatinib和新鲜的LPS。 24小时后，用RLT缓冲液裂解细胞，提取RNA，并使用TaqMan探针通过定量PCR (qPCR)评估基因表达[2]。
对于细胞内流式细胞术，将原代小鼠星形胶质细胞用TNF-α/IL-1β和Pemigatinib刺激48小时后进行分离。进行活/死细胞染色，然后进行表面染色（CD11b、CD45）。之后固定细胞，并使用Foxp3/转录因子染色缓冲液套装进行iNOS、TNF-α和GM-CSF的细胞内染色，然后在流式细胞仪上进行采集[2]。
对于细胞凋亡检测，将原代小鼠星形胶质细胞用Pemigatinib (10 μM)刺激24小时。将细胞分离后，使用 LIVE/DEAD Fixable Aqua 死细胞染色试剂盒进行染色，并使用 APC Annexin V 凋亡检测试剂盒进行 Annexin V-碘化丙啶染色 [2]。
在髓系细胞迁移实验中，将脾脏 CD11b+ 髓系细胞接种于 24 孔 Transwell 小室（孔径 5 μm）的上室。下室包含经 Pemigatinib 处理的星形胶质细胞条件培养基 (ACM)。4 小时后，收集迁移的细胞，计数并用流式细胞仪进行分析 [2]。
将原代人星形胶质细胞培养于星形胶质细胞培养基中。刺激时，用 TNF-α 和 IL-1β 激活细胞 4 小时，然后加入 Pemigatinib (10 μM) 和新鲜细胞因子。 24 小时后，分离 RNA，并通过 qPCR 评估 CCL2、NOS2 和 LIF 的基因表达 [2]。
动物实验
实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型雌性 C57Bl/6J 小鼠
2.5 mg/kg
in
对于 EAE 模型，将 8-12 周龄的雌性 C57Bl/6J 小鼠皮下注射两次，每次注射 150 μg MOG35-55 与新鲜配制的 CFA（含结核分枝杆菌 H-37Ra）混合液进行免疫。免疫当天，小鼠腹腔注射一次百日咳毒素（2 ng/μL，溶于 200 μL PBS），两天后再次注射。治疗方面，从出现首发症状后开始，每日鼻内给予 Pemigatinib（每侧鼻孔 10 μL）。Pemigatinib 溶于 PBS，浓度为 2.5 mg/kg。PBS 用作溶剂对照。每天对小鼠进行监测和评分（0 = 无症状到 5 = 濒死）[2]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
单次口服13.5 mg pemigatinib后，达峰时间（Tmax）中位数为1.13小时（0.50–6.00）。每日一次重复给药后，4天内达到稳态浓度，药物累积比中位数为1.63（范围0.63–3.28）。在1–20 mg的剂量范围内（约为推荐剂量的0.07–1.5倍），pemigatinib的稳态浓度呈剂量比例增加。平均稳态AUC和Cmax分别为2620 nM·h（变异系数54%）和236 nM。单次口服11 mg放射性标记的pemigatinib后，约82.4%的剂量从粪便中回收。回收的药物中，约1.4%为未代谢的母体化合物。约12.6%的剂量经尿液回收，其中1%为未代谢的母体化合物。单次口服13.5 mg pemigatinib后，表观分布容积为235 L（变异系数60.8%）。单次口服13.5 mg pemigatinib后，几何平均表观清除率（CL/F）为10.6 L/h（变异系数54%）。代谢物：体外研究表明，pemigatinib主要由CYP3A4酶代谢。其具体的代谢途径和代谢物尚未明确。生物半衰期：单次口服 13.5 mg 培米替尼后，培米替尼的几何平均消除半衰期 (t½) 为 15.4 小时（变异系数 51.6%）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
在pemigatinib的预注册临床试验中，43%至50%的患者出现ALT水平升高，其中4%至12%的患者ALT水平超过正常值上限的5倍。血清胆红素升高也很常见，但通常发生于胆管癌合并部分或完全性胆道梗阻的患者。未报告pemigatinib治疗引起的具有临床意义的肝损伤（伴黄疸）或肝衰竭死亡病例。这些升高通常具有自限性，无论剂量调整与否，都能迅速恢复正常。自pemigatinib获批以来，未报告具有临床意义的肝损伤病例。然而，该药物的总体临床经验有限，且治疗期间血清转氨酶升高发生率较高，提示存在发生具有临床意义的肝损伤的可能性。概率评分：E（未经证实，但可能是导致具有临床意义的肝损伤的罕见原因）。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用培米替尼的临床信息。生产商建议在接受培米替尼治疗期间以及末次给药后一周内停止哺乳。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
蛋白结合
培米替尼的体外血清蛋白结合率为 90.6%，药物浓度范围为 1 至 10 µM。
培米替尼 处理 (10 μM) 对原代小鼠星形胶质细胞的细胞存活或凋亡无影响 [2]
参考文献

[1]. Pharmacol Res . 2020 Jan:151:104567.

[2]. JCI Insight . 2022 Apr 8;7(7):e154824.
其他信息
药效学
培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，通过抑制成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 发挥抗肿瘤活性。培米替尼的 IC50 值小于 2 nM，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 均表现出强效抑制活性。在 FGFR1、FGFR2 或 FGFR3 发生改变的人类肿瘤小鼠异种移植模型中，培米替尼通过抑制异种移植肿瘤的生长，展现出强大的抗肿瘤活性。此外，在表达致癌性 FGFR2 Transformer-2β 同源物 (TRA2b) 融合蛋白的患者来源胆管癌异种移植模型中，培米替尼也显示出疗效。体外实验表明，Pemigatinib 也能抑制 FGFR4，但其抑制浓度比抑制 FGFR1、2 和 3 的浓度高约 100 倍。
Pemigatinib 被归类为 FGFR1/2/3 阻滞剂 [1]。
截至本文撰写之时（2019 年），Pemigatinib 正在进行五项针对 FGFR 改变肿瘤的临床试验。其抑制其他蛋白激酶的有效性尚未见报道，且其是否会引起高磷血症也尚不清楚 [1]。
Pemigatinib 曾被筛选用于调节多发性硬化症中促炎性星形胶质细胞极化的候选药物，结果发现其疗效不如 ErbB 抑制剂阿法替尼 [2]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H27F2N5O4
分子量
487.4991
精确质量
487.203
元素分析
C, 59.13; H, 5.58; F, 7.79; N, 14.37; O, 13.13
CAS号
1513857-77-6
相关CAS号
1513857-77-6;1513857-77-6 (HCl);
PubChem CID
86705695
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.620
LogP
0.66
tPSA
83.2
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
731
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1C(=C([H])C(=C(C=1N1C(N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C2C(=C([H])N=C3C=2C([H])=C(C([H])([H])N2C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C2([H])[H])N3[H])C1([H])[H])=O)F)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
HCDMJFOHIXMBOV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H27F2N5O4/c1-4-30-21-14(11-27-23-16(21)9-15(28-23)13-29-5-7-35-8-6-29)12-31(24(30)32)22-19(25)17(33-2)10-18(34-3)20(22)26/h9-11H,4-8,12-13H2,1-3H3,(H,27,28)
化学名
11-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-13-ethyl-4-(morpholin-4-ylmethyl)-5,7,11,13-tetrazatricyclo[7.4.0.02,6]trideca-1,3,6,8-tetraen-12-one
别名
INCB054828; INCB54828; INCB-054828; INCB 054828; INCB 54828; INCB-54828
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 25~40 mg/mL (51.3~82.1 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.64 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: (饱和度未知) in (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0513 mL 10.2564 mL 20.5128 mL
5 mM 0.4103 mL 2.0513 mL 4.1026 mL
10 mM 0.2051 mL 1.0256 mL 2.0513 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Pemigatinib + Afatinib in Advanced Refractory Solid Tumors
CTID: NCT06302621
Phase: Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-11-18
A Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Pemigatinib (INCB054828) in Subjects With Myeloid/Lymphoid Neoplasms With FGFR1 Rearrangement - (FIGHT-203)
CTID: NCT03011372
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2024-11-18
Efficacy of Pemigatinib in Patients With Solid Tumors Characterized by an Alteration of the Gene FGFR in Tumor Cells
CTID: NCT06653777
Phase: Phase 2    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-10-24
Pemigatinib in Patients With Relapsed or Refractory B-cell Non-Hodgkin Lymphomas
CTID: NCT06300528
Phase: Phase 2    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-10-15
A Phase 2, Open Label Study of PEmigatinib and REtifanlimab in Advanced Dedifferentiated LIposarcoma (PERELI)
CTID: NCT06389799
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-10-08
View More

The Purpose of the Study is to Continue to Provide Pemigatinib to Patients With Advanced Malignancies.
CTID: NCT04949191
Phase: Phase 2    Status: Terminated
Date: 2024-09-19

Phase II Trial of Pemigatinib in Combination With Atezolizumab and Bevacizumab for Treatment of Advanced Cholangiocarcinoma With FGFR2 Fusion
CTID: NCT06439485
Phase: Phase 2    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-09-19
Safety and Efficacy of Retifanlimab (INCMGA00012) Alone or in Combination With Other Therapies in Participants With Advanced or Metastatic Endometrial Cancer Who Have Progressed on or After Platinum-based Chemotherapy.
CTID: NCT04463771
Phase: Phase 2    Status: Active, not recruiting
Date: 2024-09-19
Pemigatinib After Chemotherapy for the Treatment of Newly Diagnosed Acute Myeloid Leukemia
CTID: NCT04659616
Phase: Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-08-15
Pemigatinib and Immune Checkpoint Inhibitor Treated FGFR1/2/3 Alteration Advanced Solid Tumor
CTID: NCT06551896
Phase: Phase 2    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-08-13
Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Pemigatinib in Participants With Relapsed or Refractory Advanced Non-Small Cell Lung Cancer With an FGFR Alteration
CTID: NCT05253807
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2024-08-06
A Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Pemigatinib Versus Chemotherapy in Unresectable or Metastatic Cholangiocarcinoma
CTID: NCT03656536
Phase: Phase 3    Status: Active, not recruiting
Date: 2024-07-26
The Finnish National Study to Facilitate Patient Access to Targeted Anti-cancer Drugs
CTID: NCT05159245
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-07-15
Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Pemigatinib in Participants With Previously Treated Glioblastoma or Other Primary Central Nervous System Tumors Harboring Activating FGFR1-3 Alterations
CTID: NCT05267106
Phase: Phase 2    Status: Active, not recruiting
Date: 2024-06-27
A Study of Pemigatinib in Non-muscle Invasive Bladder Cancer Patients With Recurrent Low- or Intermediate-Risk Tumors
CTID: NCT03914794
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-06-18
A Phase II Randomized Study Comparing the Efficacy and Safety of Targeted Therapy or Cancer Immunotherapy Versus Platinum-Based Chemotherapy in Patients With Cancer of Un
Open-label, single-arm, Phase II study, evaluating safety and efficacy of INCB054828 (Pemigatinib) as adjuvant therapy for molecularly-selected, high-risk patients with urothelial carcinoma who have received radical surgery. A European Association of Urology Research Foundation Phase II Clinical Trial
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2020-12-04
The ROME trial from histology to target: the road to personalize target therapy and immunotherapy
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2020-07-08
ProTarget
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Trial now transitioned
Date: 2020-04-28
A Phase 2, Open-Label, Randomized, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Pemigatinib Plus Pembrolizumab Versus Pemigatinib Alone Versus Standard of Care as First-Line Treatment for Metastatic or Unresectable Urothelial Carcinoma in Cisplatin-Ineligible Participants Whose Tumors Express FGFR3 Mutation or Rearrangement (FIGHT-205)
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: GB - no longer in EU/EEA, Prematurely Ended, Completed
Date: 2019-12-16
A Phase 2, Open-Label, Single-Arm, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Pemigatinib in Participants With Previously Treated Locally Advanced/Metastatic or Surgically Unresectable Solid Tumor Malignancies Harboring Activating FGFR Mutations or Translocations (FIGHT-207)
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: GB - no longer in EU/EEA, Prematurely Ended, Completed
Date: 2019-10-16
A Phase 3, Open-Label, Randomized, Active-Controlled, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Pemigatinib Versus Gemcitabine Plus Cisplatin Chemotherapy in First-Line Treatment of Participants With Unresectable or Metastatic Cholangiocarcinoma With FGFR2 Rearrangement (FIGHT-302)
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing, Trial now transitioned, GB - no longer in EU/EEA, Completed
Date: 2019-05-30
A phase II trial of the FGFR inhibitor INCB054828 in patients with advanced esophageal-gastric junction (EGJ)/Gastric cancer Trastuzumab Resistant: the FiGhTeR trial
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2019-05-08
A Phase 2, Open-Label, Single-Arm, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of INCB054828 in Subjects With Advanced/Metastatic or Surgically Unresectable Cholangiocarcinoma Including FGFR2 Translocations Who Failed Previous Therapy
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: GB - no longer in EU/EEA, Completed
Date: 2017-05-04
A Phase 1/2, Open-Label, Dose-Escalation, Safety and Tolerability Study of INCB054828 in Subjects With Advanced Malignancies (FIGHT-101)
CTID: null
Phase: Phase 1, Phase 2    Status: Completed
Date: 2017-03-29
A Phase 2, Open-Label, Monotherapy, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of INCB054828 in Subjects With Myeloid/Lymphoid Neoplasms With FGFR1 Rearrangement
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing, GB - no longer in EU/EEA, Completed
Date: 2017-01-30
A Phase 2, Open-Label, Single-Agent, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of INCB054828 in Subjects With Metastatic or Surgically Unresectable Urothelial Carcinoma Harboring FGF/FGFR Alterations (FIGHT-201)
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: GB - no longer in EU/EEA, Completed
Date: 2017-01-12

生物数据图片

  • Therapeutic potential of i.n. afatinib and pemigatinib application in acute EAE. JCI Insight . 2022 Apr 8;7(7):e154824.

  • Schematic mechanism of action of afatinib, UNC2025, and pemigatinib. JCI Insight . 2022 Apr 8;7(7):e154824.
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