Pentetic acid   中文名称: 三胺五乙酸; 喷替酸

Metal Chelator

戊烯酸是一种五羧酸。它具有铜螯合剂的作用。它是戊烯酸（1-）的共轭酸。
戊烯酸，也称为二亚乙基三胺五乙酸（DTPA），是一种合成的聚氨基羧酸，具有八个配位键形成位点，可以螯合金属离子并形成高度稳定的DTPA金属离子络合物。DTPA及其钙和锌三钠盐是唯一经美国食品药品监督管理局批准的治疗超铀内部污染的药物。目前，在所有剂型中，它都被认为是美国食品药品监督管理局批准的药品非活性成分清单中的一员。DPTA由美国CIS制药公司开发，并于2004年4月14日获得美国食品药品监督管理局批准。
戊烯酸是一种铅螯合剂。戊烯酸的作用机制是铅螯合活性。

DTPA广泛应用于工业和医学。作为一种药物，它被批准用于医学成像和内部沉积放射性核素的去孔。它已获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗已知或疑似钚、镅或居里内部污染的个人，以提高消除率。由于肾脏的药代动力学消除作用，与锝Tc-99m结合的戊烯酸在临床上用于估计生理参数，如肾小球滤过率和有效肾血浆流量。

戊烯酸是一种用于制备放射性药物的醋酸盐和螯合剂。戊烯酸（DTPA）对铁有很强的亲和力，但对其他重金属也有亲和力，因此用于治疗铁储存病和重金属和放射性金属中毒。DTPA可以螯合未结合的细胞外放射免疫疗法的金属部分，从而将放射免疫疗法局部聚集到更高的浓度，改善肿瘤细胞的放射细胞毒性，同时使正常组织免受放射细胞毒性的影响。此外，当DTPA与放射性同位素（如Tc 99m或In 111）复合时，DTPA用于放射性维护程序。
一种铁螯合剂，具有类似乙二胺四乙酸的性质。DTPA也被用作其他金属（如钚）的螯合剂。

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吸附剂的制备[1]
磁性纳米粒子Fe3O4@SiO2 （FFO@Sil）和Fe3O4@SiO2@CS （FFO@Sil@Chi）分别通过Stöber法和水/油乳液交联反应制备，详见文献S1。 通过酰胺化反应制备Fe3O4@SiO2@CS-DTPA (FFO@Sil@Chi-DTPA)。首先，将2ml Na5DTPA分散于60ml去离子水中，将混合物pH调至5.5左右。将液体混合物继续磁力搅拌1h后，加入事先配制好的氨化试剂（含5.32 g EDC和0.79 g NHS的冰水试剂）60 ml，继续搅拌至均匀溶液，然后将配制好的FFO@Sil@Chi加入上述溶液中。在磁力搅拌器上连续搅拌8h后，磁性分离得到固体黑色产物。然后洗涤，干燥，记录为吸附剂FFO@Sil@Chi-DTPA供实验使用。在相同的实验条件下合成了另一种改性吸附剂Fe3O4@CS-DTPA （FFO@Chi-DTPA）。方案1为吸附剂的合成路线。此外，吸附剂的详细表征可以在文本S2中看到。

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吸附剂[1]
在本研究中，吸附实验分为三个部分。第一个是用制备的吸附剂在单一溶液中吸附Pb（II）离子和MB。通过批量实验考察了吸附动力学、热力学、等温线，以及溶液pH和离子强度对所制备吸附剂对各污染物吸附的影响。其次，研究了FFO@Sil@Chi-DTPA对Pb （II）和MB在二元体系中的吸附等温线。最后一部分是在多离子共存溶液或MB-多离子溶液（不同浓度MB共存）中的竞争吸附。所有实验均做三次，取平均值作为最终结果。所有实验的详细说明都在补充材料（文本S4）中提供。

吸收、分布和排泄
DTPA及其三钠盐口服生物利用度极低。因此，DTPA通常采用缓慢静脉输注或雾化吸入给药。吸入时，吸收率约为给药剂量的20%。
DTPA金属络合物迅速经尿液排泄。它主要经肾脏排泄，几乎不经肾脏以外的途径排泄。
DTPA的分布容积为17升。
戊酸的血液清除率非常快，这解释了其半衰期短的原因。
据报道，肾功能正常的患者的清除率为 80-120ml/min。

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代谢/代谢物
戊酸及其衍生物在体内代谢极少。

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生物半衰期
临床前研究表明，DTPA 静脉注射后半衰期很短，为 18.5-31.8 分钟。

蛋白质结合
戊酸的快速清除和极短的半衰期表明，该化合物极不可能与血清蛋白发生显著结合。据报道，DPTA 与 α1-抗胰蛋白酶的结合可忽略不计。

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不良反应
生殖毒性 - 对生殖系统有毒性的化学物质，包括后代缺陷和对男性或女性生殖功能的损害。生殖毒性包括发育影响。参见《生殖毒性风险评估指南》。

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3053 大鼠腹腔注射 LD50 587 mg/kg 行为：惊厥或对癫痫阈值的影响；行为：攻击性；肺、胸腔或呼吸：慢性肺水肿，《毒理学快报》，32(37)，1986 [PMID:3090738]
3053 小鼠腹腔注射 LD50 543 mg/kg，《毒理学档案》，57(212)，1985 [PMID:3933457]

[1]. Enhanced selective adsorption of lead(II) from complex wastewater by DTPA functionalized chitosan-coated magnetic silica nanoparticles based on anion-synergism. J Hazard Mater. 2022;422:126856.

戊酸是一种五羧酸，可作为铜螯合剂。它是戊酸根(1-)的共轭酸。
戊酸，又称二乙烯三胺五乙酸 (DTPA)，是一种合成的聚氨基羧酸，具有八个配位键形成位点，能够螯合金属离子并形成高度稳定的 DTPA-金属离子络合物。DTPA 及其钙钠盐和锌钠盐是目前唯一获得 FDA 批准用于治疗超铀元素内污染的药物。目前，所有剂型的 DTPA 均被 FDA 列入药品批准的非活性成分清单。DTPA 由制药公司 CIS US 开发，并于 2004 年 4 月 14 日获得 FDA 批准。
戊酸是一种铅螯合剂。戊酸的作用机制是螯合铅。戊酸是一种乙二胺四乙酸（EDTA）类螯合剂，用于制备放射性药物。戊酸（DTPA）对铁具有很强的亲和力，但也对其他重金属具有亲和力，因此可用于治疗铁代谢紊乱和重金属及放射性金属中毒。DTPA 可以螯合游离的细胞外放射免疫治疗药物的金属部分，从而使放射免疫治疗药物在局部聚集到更高浓度，提高肿瘤细胞的放射毒性，同时保护正常组织免受放射毒性作用。此外，DTPA 与放射性同位素（例如 Tc 99m 或 In 111）形成复合物时，也用于放射成像。它是一种具有类似乙二胺四乙酸性质的铁螯合剂。 DTPA 也可用作其他金属（例如钚）的螯合剂。
另见：五酸钙三钠（活性部分）；五酸锌三钠（活性部分）；五酸铟-111 二钠（活性部分）。

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药物适应症
DTPA 广泛应用于工业和医疗领域。作为一种医疗药物，它获准用于医学成像和清除体内沉积的放射性核素。它已获得 FDA 批准，用于治疗已知或疑似体内钚、镅或锔污染的患者，以提高放射性核素的清除率。由于其经肾脏药代动力学清除，与锝-99m 结合的喷替酸在临床上用于评估肾小球滤过率和有效肾血浆流量等生理参数。
FDA 标签

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作用机制
DTPA 的钙钠盐和锌钠盐通过与超铀放射性核素交换钙离子和锌离子，形成高亲和力复合物，从而发挥治疗作用，并促进其通过肾小球滤过进入尿液。DTPA 作为一种酸，其作用机制非常相似，它利用其八个配位键形成位点螯合离子。

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药效学
有体内研究报告显示，DPTA 与铀和镎形成的复合物稳定性较低，这会导致放射性核素沉积在组织中。对于钚而言，一些临床前研究表明，在初始污染后1小时内，尿液排泄效率非常高。这种效率在放射性污染物循环期间可维持约24小时。据报道，吸入放射性核素后，DPTA可使肺部沉积物减少高达98%。值得注意的是，戊酸可直接与体内其他痕量金属结合，从而导致金属缺乏。

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同时去除复杂废水中的重金属和染料对工业废水处理具有重要意义。本文成功制备了一种新型磁性吸附剂——DTPA修饰的壳聚糖包覆磁性二氧化硅纳米粒子（FFO@Sil@Chi-DTPA），并利用阴离子协同作用增强了其对多金属废水中Pb(II)的选择性吸附。在多离子溶液中进行的竞争实验中，酰胺化前后吸附剂对金属的选择性吸附类型发生了改变。其中，FFO@Sil@Chi-DTPA 对 Pb(II) 表现出优异的选择性吸附能力，而 FFO@Sil@Chi 对银则表现出高度选择性吸附能力。更重要的是，在 pH 6.0 的条件下，当共存的 MB 浓度从 0 增加到 100 mg L⁻¹ 时，FFO@Sil@Chi-DTPA 对 Pb(II)S 的选择性吸附量从 111.71 mg g⁻¹ 提高到 268.01 mg g⁻¹。在 Pb(II)-MB 二元体系中，Pb(II) 和 MB 表现出协同效应。MB 的存在增强了 Pb(II) 的吸附效果，这是因为 MB 分子中的磺酸基团为 Pb(II) 的吸附提供了新的特异性位点；同时，Pb(II) 的存在也增强了 MB 的吸附效果。这项工作为探索新型吸附剂提供了一种新策略，该吸附剂能够基于阴离子协同作用增强对复杂废水中重金属的选择性去除。[1]

C14H23N3O10

393.35

393.138

C, 42.75; H, 5.89; N, 10.68; O, 40.67

67-43-6

3053

White to off-white solid powder

1.5±0.1 g/cm3

721.1±60.0 °C at 760 mmHg

219-220 °C(lit.)

389.9±32.9 °C

0.0±5.0 mmHg at 25°C

1.590

0.05

196.22

5

13

16

27

481

0

C(CN(CC(=O)O)CC(=O)O)N(CCN(CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O

QPCDCPDFJACHGM-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C14H23N3O10/c18-10(19)5-15(1-3-16(6-11(20)21)7-12(22)23)2-4-17(8-13(24)25)9-14(26)27/h1-9H2,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)(H,24,25)(H,26,27)

2-[bis[2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetic acid

Penthamil (VAN); Acidum penteticum; diethylenetriaminepentaacetic acid; 67-43-6; DTPA; Detapac; Detarex; Titriplex V; Perma kleer; Pentetic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~5 mg/mL (~12.71 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。